инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Как четвертичное аммониевое производное, гиосцина бутилбромид высоко полярен, вследствие чего при пероральном применении абсорбируется лишь частично (8%). После перорального применения однократных доз гиосцина бутилбромида в диапозоне от 20 до 400 мг средняя пиковая плазменная концентрация между 0.11 нг/мЛ и 2.04 нг/мЛ достигается в течении 2 часов. При том же диапазоне доз среднее значение АУК0-TZ варьируется от 0,37 до 10,7 нг ч/мЛ. Системная биодоступность различных лекарственных форм, таких как покрытые таблетки, суппозитории и оральный раствор, содержащих 100 мг гиосцина бутилбромида, cоставляет менее 1%.
Из-за высокого сродства с мускариновыми и никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в клетках гладкой мускулатуры и интрамуральных ганглиях органов брюшной полости и малого таза. Связь с белками плазмы составляет около 4,4%. Данные доклинических исследований продемонстировали, что гиосцина бутилбромид не пересекает гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и выведение. После перорального применения однократных доз в диапазоне от 100 до 400 мг период полувыведения варьируется от 6,2 до 10,6 часов. Выводится, в основном, путем гидролитического расщепления эфирных связей.
После перорального применения от 2 до 5% остаточной дозы, определенной меченным радиоактивным изотопом гиосцина бутилбромида, выводится через почки и около 90% через ЖКТ. Выведение с мочой составляет менее 0,1% дозы. Общий клиренс составил от 881 л/мин до 1420 л/мин (при пероральных дозах от 100 до 400 мг), тогда как соответствующие объемы распределения варьируются от 6,13 до 11,3 х 105 л, что возможно связано с очень низкой системной биодоступностью.
Метаболиты, выводимые через почки, плохо связываются с мускариновыми рецепторами, вследствие чего не влияют на эффект гиосцина бутилбромида.
Фармакодинамика
Гиосцина бутилбромид представляет собой полусинтетическое производное скополамина, природного вещества растительного происхождения. Являясь четвертичным аммониевым соединением, гиосцина бутилбромид не проникает в центральную нервную систему при системном введении. Однако он обладает антихолинергическим действием на периферическую нервную систему, которое связано с ингибированием как ганглионарной передачи, так и мускариновых рецепторов в клетках гладкой мускулатуры.
Пероральное или ректальное введение гиосцина бутилбромида снижает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта и таким образом оказывает антиспазматическое воздействие.
Клинически доказанная эффективность препарата против спастической боли в животе связана со специфическим местным воздействием на никотиновые и мускариновые ацетилхолиновые рецепторы в мышечном слое желудочно-кишечного тракта.
Бускопан: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Состав
действующее вещество гиосцина бутилбромида;
1 мл содержит гиосцина бутилбромида 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа
Средства для лечения функциональных расстройств пищеварительного тракта. Полусинтетические алкалоиды красавки (белладонны), четвертичные аммонийные соединения.
Код АТС А0ЗВ В01.
Показания
Острый спазм желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и мочеполовых органов, в т.ч. желчная и почечная колика.
Применяют как вспомогательное средство при диагностических и терапевтических процедурах, которым могут мешать спазмы, например при эндоскопии желудка и двенадцатиперстной кишки и радиологических исследований.
Противопоказания
Бускопан противопоказан в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромида или любого другого компонента препарата
- нелеченная узкоугольная глаукома
- гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи
- механический стеноз желудочно-кишечного тракта;
- тахикардия
- мегаколон;
- миастения гравис.
Противопоказано применение Бускопан путем инъекций пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможного образования внутримышечной гематомы. Этой категории пациентов препарат вводят подкожно или внутривенно.
Способ применения и дозы.
Взрослые и дети старше 12 лет
Содержание 1-2 ампул Бускопан (20-40 мг) можно вводить путем медленной, внутримышечной или подкожной инъекции несколько раз в сутки.
Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу, которая составляет 100 мг.
Дети в возрасте от 3 дней до 12 лет
При тяжелых состояниях дозу из расчета 0,3-0,6 мг / кг массы тела применяют путем медленной, внутримышечной или подкожной инъекции несколько раз в сутки.
Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу, которая составляет 1,5 мг / кг массы тела.
Бускопан не следует применять постоянно ежедневно или более чем в течение 3-х дней без установления причины абдоминальной боли.
Побочные реакции
Большинство приведенных побочных эффектов можно объяснить антихолинергическими свойствами Бускопан. Антихолинергические побочные эффекты Бускопан целом легкие.
Частота по классификации MedDRA:
очень часто ≥ 1/10;
часто ≥ 1/100, <1/10;
нечасто ≥ 1/1000, <1/100;
редко ≥ 1/10000, <1/1000;
очень редко <1/10000; неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы | |
часто | тахикардия |
нарушение зрения | |
часто | нарушение аккомодации, мидриаз *, повышение внутриглазного давления. |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | |
часто | сухость во рту. |
Со стороны ниркок и мочевыделительной системы | |
часто | задержка мочи *. |
Со стороны кожи и подкожной ткани | |
часто | Дисгидроз *. |
Нарушение сосудистой системы | |
часто | головокружение, снижение артериального давления *, приливы *. |
Со стороны иммунной системы | |
часто | анафилактический шок *, в том числе с летальным исходом, анафилактические реакции *, одышка * кожные реакции * (например крапивница * высыпания * эритема *, зуд * и другие проявления гиперчувствительности). |
* Побочные реакция не наблюдалась по данным 185 пациентов, получавших лечение раствором для инъекций Бускопан.
Передозировки. симптомы
В случае передозировки могут наблюдаться антихолинергические эффекты, такие как расстройства зрения, тахикардия, сухость во рту, задержка мочи, дисгидроз и покраснение кожи.
лечение
При необходимости можно применять парасимпатомиметични средства. При появлении симптомов глаукомы необходима срочная консультация офтальмолога. Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы устраняют согласно обычными терапевтическими подходами. При остановке дыхания требуется интубация и проведение искусственной вентиляции легких. При задержке мочи может понадобиться катетеризация мочевого пузыря. Кроме того, необходимо принимать соответствующие поддерживающих мероприятий.
Применение в период беременности и кормления грудью
Данные по применению гиосцина бутилбромида беременным женщинам ограничены.
Недостаточно информации о том, выделяется Бускопан и его метаболиты в грудное молоко.
В качестве меры предосторожности, желательно не применять Бускопан во время беременности и кормления грудью.
Дети
Препарат применяют детям в возрасте от 3 дней.
Особенности применения
Если сильный боль в животе неясной этиологии сохраняется или ухудшается, или возникает вместе с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота, изменение перистальтики кишечника, болевые ощущения в брюшной полости, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в кале, необходимо принять соответствующие диагностических мероприятий для определения этиологии симптомов.
При применении таких антихолинергических средств, как Бускопан, у пациентов с недиагностированной и, следовательно, нелеченной узкоугольной глаукомой, может повышаться внутриглазное давление. Следовательно, при болевом покраснении глаз с потерей зрения после инъекции Бускопан пациентам следует немедленно обратиться к офтальмологу.
После парентерального введения Бускопан сообщали о случаях анафилаксии, в том числе с эпизодами шока. Как и при применении любых других лекарственных средств, вызывающих подобные реакции, при инъекционном применении Бускопан пациент должен находиться под наблюдением.
Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть, по сути, свободный от натрия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований по изучению способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили.
Однако пациентов необходимо предупредить о возможных проявлениях побочных реакций, таких как нарушение аккомодации или головокружение, при применении Бускопан. Поэтому нужно быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Если у пациентов наблюдаются нарушения аккомодации или головокружение, они должны воздерживаться от выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автотранспортом или работа с механизмами.Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Бускопан может усиливать антихолинергическое действие таких лекарственных средств, как трех- и тетрацикличные антидепрессанты, антигистаминные препараты, нейролептики препараты, хинидин, амантадин, дизопирамид и другие антихолинергические средства (например тиотропий, ипратропий, атропиноподобные соединения).
Одновременное применение антагонистов допамина (например метоклопрамида) может привести к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
Бускопан может усиливать тахикардию, вызванную бета-адренорецепторами средствами.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Гиосцин бутилбромида оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчных путей и мочеполовой системы. Как четвертичная аммониевая производная гиосцина бутилбромида не проникает в центральную нервную систему. Поэтому возникают антихолинергические побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. Периферические антихолинергические эффекты обусловлены ганглиоблокирующее действием на стенках внутренних органов, а также антимускариновою активностью.
Фармакокинетика.
Абсорбция и распределение
После внутривенного применения гиосцина бутилбромида быстро распределяется (t1 / 2a = 4 мин, t1 / 2b = 29 мин) в тканях. Объем распределения (Vss) составляет 128 л (что соответствует примерно 1,7 л / кг). Через высокое сродство с мускариновыми и никотиновиимы рецепторами, гиосцина бутилбромида распределяется главным образом в мышечных клетках абдоминальной и тазовой участка, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связывания гиосцина битилбромиду с белками плазмы крови (альбумином) составляет примерно 4,4%. Исследования in vitro показали, что гиосцина бутилбромида (1 мМ) взаимодействует с системой транспорта холина (1,4 нМ) в эпителиальных клетках плаценты человека.
Метаболизм и выведение
Основной метаболический путь — это гидролиз эфирных связей. Период полувыведения конечной фазы элиминации (t1 / 2g) составляет примерно 5:00. Общий клиренс — 1,2 л / мин. Клинические исследования с радиоактивно меченым гиосцина бутилбромида показали, что после инъекции 42-61% радиоактивной дозы выводится почками, а 28,3-37% — с калом.
Примерно 50% неизмененной действующего вещества выводится с мочой. Метаболиты выводятся почками, плохо связываются с мускариновых рецепторов, и поэтому считается, что они не имеют такого действия как, гиосцина бутилбромида.
Основные физико-химические свойства
бесцветный или почти бесцветный раствор свободный от видимых частиц.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
1 мл раствора в ампуле, по 5 ампул в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Берингер Ингельхайм Эспана, СА / Boehringer Ingelheim Espana, SA
Местонахождение
Прат де ла Рыба, 50
08174 САНТ Кугата ДЕЛ Валлес (Барселона), Испания /
Prat de la Riba, 50
08174 SANT CUGAT DEL VALLES (Barcelona), Spain.
Бускопан таблетки (Buscopan): описание, рецепт, инструкция
- М-холиноблокаторы
- Бускопан таблетки
Аналоги (дженерики, синонимы)
Гиосцин, Неоскапан
Рецепт (международный)
Rp.: Tab. Hyoscini butylbromidi 10 mg
D.t.d. № 20
S. По 1 таблетке 4 раза в день
Фармакологическое действие
Оказывает местное спазмолитическое действие на аладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.
Фармакокинетика
Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8 %. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1 %. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через 2 часа и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Терминальный период полувыведения препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6,2 до 10,6 часов. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь: почечная элиминация составляет от 2 до 5 %, элиминация через кишечник — 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин., тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз варьируют от 6,13 до 11,3 х 105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.
Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Способ применения
Показания
Почечная колика, желчная колика, спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит, кишечная колика, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к гиосцину бутилбромиду или любому другому компоненту препарата. Миастения гравис, мегаколон.
Дети до 6 лет.
Беременность, период лактации.
Таблетка бускопана содержит 41,2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таблеток) содержит 411,8 мг сахарозы. Пациенты с редкими наследственными нарушениями (непереносимость фруктозы), такими, как мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не должны принимать препарат.
Побочные действия
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.
Со стороны иммунной системы:
Анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Тахикардия
Со стороны пищеварительной системы:
Сухость во рту
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Дисгидротическая экзема
Со стороны мочевыделительной системы:
Задержка мочи.
Форма выпуска
Бускопан выпускается в форме таблеток покрытых оболочкой.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Бускопан таблетки» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Бускопан® таблетки | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Инструкция по медицинскому применению препарата Бускопан®
Регистрационный номер: П N014393/01-010615
Торговое патентованное название: Бускопан®
МНН или группировочное название: гиосцина бутилбромид
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Состав:
1 таблетка содержит 10 мг гиосцина бутилбромида
Вспомогательные вещества: кальций гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат) 33 мг; крахмал кукурузный высушенный 30 мг; крахмал кукурузный растворимый 2 мг; кремния диоксид коллоидный 4 мг; винная кислота 0,5 мг; стеариновая кислота 0,5 мг. Оболочка: повидон (поливинилпирролидон) 0,505 мг; сахароза 41,182 мг; тальк 73,671 мг; камедь аравийская (акации камедь) 2,761 мг; титана диоксид 1,802 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль) 0,055 мг; воск карнаубский 0,012 мг; воск белый (воск пчелиный белый) 0,012 мг.
Описание: Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой. Запах почти неощутимый
Фармакологическая группа: м-холиноблокатор
Код АТХ: A03BB01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.
Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.
Фармакокинетика
Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через 2 часа и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл.
Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Терминальный период полувыведения препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6,2 до 10,6 часов. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь: почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник — 90%.
Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин., тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз варьируют от 6,13 до 11,3 х 10^5 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.
Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Показания к применению
Почечная колика, желчная колика, спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит, кишечная колика, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к гиосцину бутилбромиду или любому другому компоненту препарата.
Миастения гравис, мегаколон.
Дети до 6 лет.
Беременность, период лактации.
Таблетка Бускопана содержит 41,2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таблеток) содержит 411,8 мг сахарозы. Пациенты с редкими наследственными нарушениями (непереносимость фруктозы), такими, как мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не должны принимать препарат.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:
Взрослые и дети старше 6 лет: по 1-2 таблетки 3-5 раз в день, запивая водой.
Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.
Побочные эффекты
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.
Со стороны иммунной системы:
Анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, кр