Особенности антибактериальной терапии при беременности

Имеющиеся сведения о безопасности применения антимикробных препаратов при беременности противоречивы. Даже информация фирм-производителей одного и того же препарата отличается между собой. Исходя из постулата «Любой препарат при беременности противопоказан» из-за риска воздействия на плод, мы сочли относительно безопасными лишь те, мнения по которым однозначны у различных авторов. Малейшее разночтение дает право считать препарат опасным при гестации и воздержаться от его использования до получения однозначных заключений экспертов о его безвредности. Такая тактика кажется нам оправданной. В целом же, доказанно относительно безопасными можно считать:

• пенициллины,
• цефалоспорины,
• макролиды — эритромицин (основание), ровамицин, джозамицин, азитромицин.

По показаниям при беременности могут быть назначены рифампицин, гентамицин, нитрофураны (до 30 недель), сульфаниламиды (до 30 недель), нитроимидазолы и карбапенемы — при условии соотнесения возможного риска и необходимости проведения лечения.

Противопоказаны из-за высокого риска:

• клиндамицин, линкомицин,
• ко-тримоксазол,
• нитрофурантоин (фурадонин), нитроксолин,
• сульфаниламиды (последний триместр),
• фторхинолоны,
• хлорамфеникол (левомицетин),
• эритромицин (основание),
• амикацин, стрептомицин, канамицин,
• кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин,
• тетрациклины.

Терапия антимикробными препаратами в I триместре (до 14-16 недель) противопоказана. Единственный антибиотик, безопасность которого доказана, и вследствие этого разрешенный для применения в любом сроке беременности, —

ровамицин из группы макролидов.

По поводу безопасности пенициллинов в последнее время появились некоторые сомнения. Например, ампициллин хорошо проникает через плаценту, и, хотя не обладает ни эмбриотоксическим, ни тератогенным действием, назначение его в конце беременности может привести к вытеснению билирубина из связи с белком и вызвать усиление желтухи у новорожденного, особенно при использовании высоких доз. Плохо проникают через плаценту амоксициллин, тикарциллин, оксациллин, диклоксациллин и флуклоксациллин, поэтому использование их для профилактики или лечения внутриутробных инфекций не оправдано. Они могут быть использованы для терапии внематочных инфекционных процессов (пневмония, бронхит, пиелонефрит).

Пиперациллин обнаруживается в пуповине и амниотической жидкости в высоких концентрациях, поэтому считается относительно противопоказанным при беременности, хотя нет данных, которые бы свидетельствовали о тератогенной или эмбриотоксической активности препарата.

Цефалоспорины хорошо проникают через плаценту, их использование в I триместре по-прежнему не рекомендуется. Проведенные доклинические исследования не выявили какого-либо мутагенного или тератогенного действия у цефуроксима, цефотаксима, цефтриаксона, цефаперазона.

Вследствие увеличения во время беременности поч

Антибиотики при беременности — за и против

Когда женщина беременна, то ее организм подвергается множеству разных опасностей. Так происходи по той причине, что в женском организме в период вынашивания малыша происходит много перестроек, меняется и ослабевает работа иммунной системы, увеличивается нагрузка на все органы и системы в организме. Будущая мать становится очень уязвимой к разным заболеваниям, могут обостряться заболевания хронического характера. Некоторые болезни требуют лечения с помощью антибиотиков.

Антибиотики являются лекарственные препараты, которые в человеческом организме могу уничтожить бактерии. К примеру, антибиотиками являются тетрациклин и пенициллин. Аспирин, арбидол и аналин, вещества, которые уничтожают микробы во внешней среде и не попадают внутрь (хлоргексидин, зеленка, йод) не являются антибиотиками.

Антибиотики могут бороться лишь с бактериями, они не могут уничтожить грибки и бактерии. Если принимать антибиотик длительное время, то это может стать причиной развития грибковых болезней. Бывают случаи, когда у бактерии есть устойчивость к применяемому антибиотику, в таком случае врач должен подобрать другой препарат для лечения.

Кроме того, что антибиотики уничтожают вредоносные микробы, они еще имеют и негативное влияние на организм. Антибиотики плохо влияют на работу печени, так как в них много токсических химических веществ. Они могут поражать клетки внутренних органов.

Антибиотики помимо вредоносных микроорганизмов могут убивать и полезные. Организм в итоге лишается защиты со стороны нужных бактерий. Может возникать дисбактериоз, сыпь, жидкие стул и прочие побочные эффекты. При этом вредные микробы могут выжить, так как у них за длительное время может быть выработана устойчивость.

Также есть много случаев, когда после применения антибиотиков безобидные бактерии становятся вредными.

Какие антибиотики можно принимать в положении

• Гентамицин (именно инъекции). Можно применять только в случае, если есть угроза жизни, к примеру, при заражении крови. Очень важно правильно рассчитывать дозу, иначе прием данного антибиотика может спровоцировать развитие у ребенка глухоты.
• Трихопол, метронидазол флагил (в таблетках). Применяют при заболеваниях, которые передаются половым путем и при мочеполовых инфекциях. В первом триместре прием данных антибиотиков запрещается, потому что в этот период препараты могут спровоцировать нарушения развития эмбриона.
• Фурадонин (в таблетках). Часто назначается женщинам при цистите. Это препарат можно принимать лишь во втором триметре, в первом и в третьем он строго запрещен.
• Зитролид, зи-фактор, сумамед (в таблетках). Это одно вещество, которое имеет разные названия. Их следует применять лишь в крайних случаях, когда никакие другие антибиотики не помогают.
• Вильпрафен, эритромицин, ровамицин (в таблетках). Эти препараты относятся к одной группе. Их можно принимать в период вынашивания ребенка. Доказано, что они не вызывают никаких нарушений в развитии малыша.
• Цефалоспорины – супракс (в таблетках), цефтриаксон, цефепим (уколы). Они способны проникать сквозь плаценту, но не вызывают нарушений в развитии малыша и не отображаются на его состоянии.
• Группа пенициллина — ампициллин, амоксициллин, оксамп, амоксиклав и прочие. Они не вредны для будущего малыша. Их применяют только тогда, когда заражение было вызвано препаратами, которые чувствительны к данным бактериям.

Какие антибиотики строго запрещено принимать в период беременности?

• Фторхинолоны — абактал, флоксал, ципролет, ципрофлоксацин, нолицин. Их не стоит принимать в период вынашивания ребенка, потому что нет точных данных по поводу их безопасного воздействия на плод. Исследования на животных показали, что они способны вызывать повреждение суставов.
• Доксициклин, тетрациклин. Они могут попадать к ребенку сквозь плаценту и накапливаться в зубных зачатках, в костях, при этом нарушая минерализацию. Очень пагубно влияют на печень.
• Кларитромицин — фромилид, клацид, клабакс. Исследования на животных доказывают, что данные препараты имеют токсическое воздействие на эмбрион.
• Рокситромицин, мидекамицин – рулид, макропен. Имеют такое же воздействие, как и Кларитромицин.
• Ко-тримоксазол – бактрим, бисептол, гросептол. Бисептол известен многим, в его состав входит триметоприм и сульфаметоксазол. Они способны в больших количествах проникать через плаценту. Триметоприм мешает нормально усваиваться фолиевой кислоте. Он замедляет рост ребенка, может вызывать пороки сердца и врожденные уродства.
• Диоксидин. Его довольно часто применяют в хирургии для того, чтобы обеззаразить раны. Во время беременности данный препарат строго запрещено, потому что он может вызвать мутагенное и токсическое воздействие.
• Хлорамфеникол — синтомицин, левомицетин,олазоль. Эти препараты также являются запрещенными. Они могут в достаточно больших концентрациях проникать к ребенку через плаценту. Нарушает нормальное деление клеток, угнетает костный мозг. Особенно вреден в третьем триместре.
• Нифуроксазид (энтерофурил, эрсефурил), Фуразидин (фурагин, фурамаг). Нет точных данных по поводу воздействия на плод.
• Аминогликозиды – стрептомицин, канамицин, тобрамицин. Они проникают к ребенку сквозь плаценту и провоцируют высокий риск осложнений внутреннее ухо плода, на его почки, могут в дальнейшем вызвать у ребенка глухоту.

Антибиотики и зачатие

Очень часто встречается ситуация, когда женщина еще не догадывается о своем положении и употребляет антибиотики. Как же поступать в таком случае? Какой вред это может нанести малышу?

Если был прием антибиотика, который относится к безопасной группе, то это не нанесет никакого вреда. Если женщина принимала лекарственные препараты, которые запрещено принимать при беременности, то это может стать причиной замершей беременности или выкидыша.

Что же можно в такой ситуации сделать? Следует сразу после того, как узнали про свою беременность, отменить прием антибиотика. И нужно только ждать. Если антибиотик сильно подействовал на плод, то может возникнуть самопроизвольный аборт. Если плод выжил, и антибиотик никак не подействовал, то далее он будет нормально развиваться без каких-либо нарушений.

Чтобы удостовериться, все ли в порядке с эмбрионом, развивается он или нет, нужно сдать анализ крови на ХГЧ. Рекомендовано сдать этот анализ три раза. Если результаты будут одинаковыми, а показатель уровня ХГЧ при этом низким, то это говорит о том, что все таки произошло замирание беременности. Также можно провести вагинальное УЗИ, но на сроках больше четырех недель, потому что на ранних сроках оно не является информативным.

Если вы хотите сделать аборт только по той причине, что боитесь рождение малыша с какими-либо отклонениями, то этого не стоит делать. Если на эмбрион на ранних сроках было оказано негативное воздействие, то он просто погибнет, чем будет неправильно развиваться. На более поздних сроках беременности, когда начинают формироваться внутренние органы, воздействие антибиотика может спровоцировать развитие разных пороков.

На этапе планирования беременности лучше полностью отказаться от приема антибиотиков, а также и всех веществ, которые оказывают вредное влияние на плод.

Антибиотики при беременности и лактации: какие можно применять

Наиболее объективными и общепризнанными в мире правилами, которые определяют возможность применения лекарственных препаратов, в том числе антибиотиков при беременности и лактации, являются рекомендации, разработанные Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов CIHA(U.S. Food and Drug Administration — FDA).
Согласно критериям FDA большинству применяющихся в клинической практике лекарственных препаратов присвоена одна из пяти категорий — А, В, С, D и X.

Препараты категория «А» при беременности

Результаты адекватных строго контролируемых клинических исследований свидетельствуют об отсутствии риска неблагоприятного действия лекарственного препарата на плод в I триместре беременности и отсутствуют данные о подобном риске в последующих триместрах.

Препараты категория «В» при беременности

Изучение репродукции на животных не выявило неблагоприятного действия лекарственного препарата на плод, но адекватных строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Препараты категория «С» при беременности

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие лекарственного препарата на плод, но адекватных строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Потенциальная польза, связанная с применением лекарственных препаратов у беременных, может оправдать его использование, несмотря на возможный риск.

Препараты категория «D» при беременности

Имеются доказательства риска неблагоприятного действия лекарственного препарата на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике. Однако потенциальная польза применения лекарственного препарата у беременных может оправдать его использование, несмотря на возможный риск.

Препараты категория «X» при беременности

Испытания на животных или клинические исследования выявили нарушения развития плода и/или имеются доказательства риска неблагоприятного действия лекарственного препарата на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике. При этом риск, связанный с применением лекарственного препарата у беременных, превалирует над потенциальной пользой.

Критерии подбора антибиотиков при беременности и в период кормления грудью

• При назначении любых лекарственных препаратов, включая антибиотики, следует учитывать сроки и триместр беременности. При применении лекарственного препарата (антибиотика) необходимо внимательно контролировать состояние матери и плода на протяжении всей беременности, а также женщины в период кормления грудью.
• Если отсутствует информация, которая подтверждает безопасность применения антибиотика при беременности или в период грудного вскармливания, следует воздержаться от их применения данной категории пациенток.

Какие антибиотики можно принимать в период беременности и период грудного вскармливания, а какие нельзя

Группа антибиотиков Пенициллины – категория В

Применяется с осторожностью, проникают в грудное молоко. Возможны изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кандидоз, кожная сыпь

Группа антибиотиков Цефалоспорины – категория В

Применяется с осторожностью, проникают в грудное молоко. Возможны изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кандидоз, кожная сыпь.
Не изучена безопасность цефдиторена, цефтаролина и цефтобипрола, их применять не рекомендуется.

Группа антибиотиков Карбапенемы

Имипенем — категория С.
Применяется в исключительных случаях, если потенциальная польза превалирует над риском. Есть данные о тератогенном действии у животных. Не рекомендуется при грудном вскармливании.
Дорипенем — категория В.
Применяется в исключительных случаях, если потенциальная польза превалирует над риском. Не рекомендуется при грудном вскармливании.
Меропенем — категория В.
Применяется в исключительных случаях, если потенциальная польза превалирует над риском, в том числе при грудном вскармливании.
Эртапенем — категория В.
Применяется в исключительных случаях, если потенциальная польза превалирует над риском, в том числе при грудном вскармливании.

Группа антибиотиков Монобактамы

Азтреонам – категория В.
Применяется с осторожностью при беременности и грудном вскармливании.

Группа антибиотиков Макролиды

Азитромицин – категория В.
Возможно применение при хламидийной инфекции у беременных, при грудном вскармливании применяется с осторожностью. Поскольку отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко.
Джозамицин — категория отсутствует.
Применяется с осторожностью. Не рекомендуется в период грудного вскармливания, хорошо проникает в грудное молоко.

Мидекамицин, Рокситромицин — категория отсутствует.
Не рекомендуется при беременности и лактации, поскольку безопасность данных препаратов не изучена, проникают в грудное молоко в высоких концентрациях.
Кларитромицин – категория С.
Не рекомендуется при беременности и лактации, есть данные об эмбриотоксическом действии у животных, проникает в грудное молоко в высоких концентрациях.
Спирамицин — категория С.
Применяется при беременности с осторожностью, не рекомендуется при грудном вскармливании, поскольку проникает в грудное молоко в высоких концентрациях.
Эритромицин – категория В.
Применяют с осторожностью при беременности и лактации, проникает в грудное молоко в низких концентрациях.

Группа антибиотиков Аминогликозиды

Амикацин, Канамицин, Нетилмицин, Стрептомицин, Тобрамицин – категория D.
Возможно применение по жизненным показаниям при беременности, имеет высокий риск ототоксичности. При лактации применяется с осторожностью, проникают в грудное молоко в низких концентрациях.
Гентамицин – категория С.
Возможно применение в период беременности по жизненным показаниям, в период грудного вскармливания применяется с осторожностью, проникает в грудное молоко в низких концентрациях.
Неомицин — категория отсутствует.
Не рекомендуется при беременности и грудном вскармливании.

Группа антибиотиков Тетрациклины — категория D

Не рекомендуется при беременности и лактации. Накапливается в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию. Имеет высокий риск гепатотоксичности, возможны нарушение развития зубных зачатков, линейного роста костей, фотосенсибилизация, влияние на кишечную микрофлору, кандидоз.

Группа антибиотиков Глицилциклины — категория С.

Во время беременности применение допустимо, если польза для матери превышает возможный риск для плода, нет данных о проникновении в грудное молоко.

Группа антибиотиков Хинолоны.

Не применяются во время беременности и лактации. Налидиксовая кислота проникает в грудное молоко в высоких концентрациях. Возможно развитие гемолитической анемии с желтухой, повышение внутричерепного давления

Группа антибиотиков Фторхинолоны – категория С.

Не рекомендуется принимать при беременности и лактации, проникают в грудное молоко. Имеет высокий риск хондротоксичности.

Группа антибиотиков Гликопептиды.

Ванкомицин категория С.
Возможно применение при беременности по жизненным показаниям, имеются сообщения о транзиторных нарушениях слуха у новорожденных. Не рекомендуется в период лактации, проникает в грудное молоко, возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка.
Тейкопланин категория В.
Возможно применение в период беременности по жизненным показаниям. Показал отсутствие тератогенного действия у животных. Не рекомендуется п период грудного вскармливания при отсутсвии данных о проникновении в грудное молоко.
Телаванцин — категория С.
Не рекомендуется при беременности, в исследованиях на животных выявлены дефекты развития плода и повышение частоты преждевременного прерывания беременности. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепци Решение о прекращении кормления грудью во время лечения принимается индивидуально с учетом сопоставления пользы и риска. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют.

Антибиотики группы Линкозамиды – категория В

Не рекомендуется в период беременности и лактации. Накапливается в печени плода. Проникает в грудное молоко, возможны изменение кишечной микрофлоры и сенсибилизация ребенка.

Антибиотики группы Липопептиды – категория В

Применяется с осторожностью при беременности, не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Антибиотики группы Оксазолидиноны – категория С

В период беременности и лактации не рекомендуется.

Группа Нитроимидазолы

Метронидазол – категория В.
В период беременности не рекомендуется в I триместре, в других — с осторожностью. Проникает в грудное молоко в высоких концентрациях, придает ему горький вкус. Не рекомендуется из-за развития анорексии, рвоты, диареи у ребенка.
Тинидазол – категория С.
Не рекомендуется в I триместре беременности и периоде лактации, в других триместрах — если потенциальная польза превалирует над риском. Проникает в грудное молоко в высоких концентрациях.
Ниморазол, Орнидазол — категория отсутствует.
Не рекомендуется в I триместре, в других — если потенциальная польза превалирует над риском. Отсутствуют объективные данные по применению препаратов в период лактации.
Секнидазол категория С.
Не рекомендуется в I триместре, в других — если потенциальная польза превалирует над риском. Отсутствуют объективные данные по применению препаратов в период лактации.

Группа Нитрофураны

Нитрофурантоин – категория В.
При беременности и лактации применяются с осторожностью. Проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Возможно развитие гемолитической анемии у новорожденных. Нифуроксазид, Фуразидин.
Не рекомендуется в период беременности и лактации.
Нифурател (без категории), Фуразолидон – категория С.
Применяется с осторожностью, отсутствуют данные о безопасности.

Группа антибиотиков Сульфаниламиды – категория С

Применяются с осторожностью. При назначении в I триместре возможны аномалии развития. При назначении в поздние сроки беременности: анемия, желтуха, потеря аппетита, рвота, поражение почек. Сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с альбуминами плазмы. Несвязанный билирубин проникает через плаценту и может приводить к энцефалопатии у плода. Проникают в грудное молоко. Возможна ядерная желтуха у грудных детей. При дефиците глюкозо-6-фос-фатдегидрогеназы — гемолитическая анемия.
Ко-тримоксазол – категория С.
Не рекомендуется при беременности и лактации. Триметоприм проникает через плаценту в высоких концентрациях. Триметоприм — активный антагонист фолиевой кислоты, повышается риск врожденных аномалий сердечно-сосудистой системы, ЦНС, задержка роста плода. Триметоприм проникает в грудное молоко в низких концентрациях.

Полимиксины – категория В.

Применяется с осторожность в обоих случаях.

Общие выводы о применении антибиотиков в период беременности

Данные рекомендации разработаны на основании наличия или отсутствия доказательных данных об эффективности и безопасности лекарственных препаратов, в том числе антибиотиков у беременных и пациенток, осуществляющих грудное вскармливание. Ключевым моментом является назначение врачом адекватного лечения с грамотным подбором лекарственного препарата, в соответствующей дозировке и строгий контроль состояния беременной и кормящей женщины на всем протяжении лечения.

Группа фторхинолонов. Объясняем, предупреждаем, советуем

Дорогие фармтруженики, здравствуйте!

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы антибиотиков.

Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.

Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.

Вы можете не читать дальше, если быстро ответите на вопросы:

• Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
• Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
• Чем поколения отличаются друг от друга?
• Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
• Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
• С какого возраста можно применять фторхинолоны  и почему?

Ну как? Справились?

Если не очень, продолжаем разговор.

Из истории фторхинолонов

«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.

Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.

Назвали?

Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.

В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.

Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.

Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится.  А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с цефалоспоринами.

Группа фторхинолонов. Особенности поколений

В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.

Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.

Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!

Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.

На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:

Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.

Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.

1 поколение называют «грамотрицательным», поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.

Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, придаточных пазух носа, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.

Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.

Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.

Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.

 2 поколение  получило название «респираторного», так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.).

Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.

3 поколение я назову «гроза анаэробов».

Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек.  О «мертвых душах» говорить не вижу смысла.  Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).

Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?

Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.

Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные болячки.

Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма, пищевых токсикоинфекций.

Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Преимущества группы фторохинолонов

Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.

Что же хорошего они в них нашли?

Давайте перечислим их преимущества.

Фторхинолоны:

1. Имеют широкий спектр действия.
2. Глубоко проникают в различные ткани.
3. Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
4. Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
5. Высоко эффективны.
6. Хорошо переносятся.

 Механизм действия фторхинолонов

Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.

Показания к применению фторхинолонов

Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:

• Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
• Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
• Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
• Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.).
• Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.).
• Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Сепсис.
• Менингит.
• Туберкулез.
• Инфекции глаз, наружного уха (норфлоксацин).

Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.

Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:

Ципрофлоксацин — наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.

Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Пефлоксацин, помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.

Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится.

Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Противопоказания к применению фторхинолонов

Общие для всех:

• Беременность.
• Кормление грудью.
• Аллергические реакции на фторхинолоны.
• Детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета.  Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.

Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов

1. Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Поэтому советуйте их принимать после еды.
2. Нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
3. Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.

А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить солнцезащитное средство.  Особенно летом и в солнечных регионах.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

4. Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с гепатопротектором. Редко, но случается лекарственный гепатит.
5. Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.

6. Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют  активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

Важно:

Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и витаминно-минеральным комплексом, образуются нерастворимые соединения, и  препарат должного эффекта не окажет.  Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

5 рекомендаций покупателю при продаже препарата группы фторхинолонов

Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:

1. Предложите солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
2. Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
3. Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
4. Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
5. Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).

На сегодня все. Как вам понравилась статья, друзья?

Все ли понятно?

Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.

Буду признательна, если вы поделитесь ссылкой на статью со своими коллегами.

До новой встречи на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных шпаргалок.

Если не получили письмо, проверьте папку «спам».

Что-то пошло не так? Посмотрите инструкцию.

Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!

Фторхинолоны — Википедия

Фторхинолоны (англ. fluoroquinolones) — группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению. (Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога).

В 1960-х годах была обнаружена высокая антимикробная активность налидиксовой кислоты. Затем была синтезирована оксолиновая кислота, с тем же спектром действия, но более активная (в 2—4 раза in vitro). В продолжение этих работ был синтезирован ряд производных 4-хинолона, среди которых особенно активными оказались соединения, содержащие в положении 6 атом фтора (отмечен на рисунке красным), а в положении 7 (помечено синим) — пиперазиновое кольцо, с дополнительными замещениями, либо без них. Эти соединения были названы фторхинолонами; их можно также назвать хинолонами второго поколения.

1. По количеству атомов фтора в молекуле: монофторхинолоны, дифторхинолоны и трифторхинолоны;
2. Классификация по поколениям — включает хинолоны с атомом фтора и без него (первое поколение):^[1][2]

• Первое поколение: налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, пипемидовая кислота (не содержат атома фтора, не относятся к фторхинолонам в строгом смысле).
• Второе поколение: ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин.
• Третье поколение: спарфлоксацин, левофлоксацин.
• Четвертое поколение: моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин, делафлоксацин.

Из препаратов группы фторхинолонов ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин входят в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу-4, фторхинолоны нарушают синтез ДНК, что приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект)^[3][4]. Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток^[4].

По сравнению с налидиксовой и оксолиновой кислотой фторхинолоны имеют более широкий спектр действия. Препараты первого поколения активны в отношении большинства грамотрицательных бактерий: синегнойной, гемофильной и кишечной палочке, холерных вибрионов, шигелл, сальмонелл, менингококков, гонококков) Они также активны по отношению к кампилобактеру, легионелле, микоплазмам и хламидиям, и к некоторым грамположительным бактериям: некоторым разновидностям пневмококков и многим штаммам стафилококков. Они не действуют на анаэробные бактерии.

Многие фторхинолоны (офлоксацин^[5], ципрофлоксацин и более поздние^[6]) эффективны в отношении микобактерий туберкулёза.

Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для многих из них лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель.

Фторхинолоны быстро и хорошо всасываются в ЖКТ. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1—3 ч после приема внутрь. Они мало связываются с белками плазмы крови и сравнительно легко проникают во все органы и ткани, создавая в них высокие концентрации^[3]; проникают внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии (хламидии, микобактерии, и т.п.)^[4]

Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Фторхинолоны проходят гематоплацентарный барьер, а также в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому их не назначают беременным и кормящим женщинам. Выводятся они из организма почками, преимущественно в неизменном виде, и создают высокие концентрации в моче.^[4]

При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта — изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
• Со стороны центральной нервной системы — ототоксичность (отрицательное влияние на слух и работу вестибулярного аппарата), сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.
• Со стороны иммунной системы — транзиторный (временный, быстро проходящий) иммунодефицит.
• Аллергические реакции — сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).

Редкие и очень редкие

• Со стороны опорно-двигательного аппарата — артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий.
• Со стороны почек — кристаллурия, транзиторный нефрит.
• Со стороны сердца — удлинение интервала QT на электрокардиограмме, в очень редких случиях: тахикардия, быстро появляющиеся и быстро проходящие боли в области сердца, артериальный тромбоз конечностей (в целом проходит сам или же лечится принятием рутина).
• Другие — кандидоз слизистой оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Тяжелый церебральный атеросклероз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергическая реакция на препараты группы фторхинолонов. Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Фторхинолоны длительное время считались достаточно безопасными препаратами, однако в 2016 году FDA выступило с предостережением об их серьезных побочных эффектах, призвав ограничить их применение при неосложненных инфекциях (острый синусит, обострение хронического бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей) ввиду потенциально возможного более выраженного негативного влияния терапии на здоровье пациента по сравнению с таким влиянием основного заболевания.^[7][8]

1. ↑ Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. ХИНОЛОНЫ/ФТОРХИНОЛОНЫ // Современная антимикробная терапия. Руководство для врачей. — 2004.
2. ↑ CATHERINE M. OLIPHANT, GARY M. GREEN, M.D. Quinolones: A Comprehensive Review (англ.). Am Fam Physician. (2002 Feb 1). Дата обращения 28 октября 2017.
3. ↑ ^{1 2} Лысенко Н.В., к.м.н., доцент кафедры внутренних болезней Харьковского национального университета им. В.Н. Каразина. Сравнительная оценка фторхинолонов. Место новых фторхинолонов в клинической практике (неопр.). Основные лекарственные средства. Medicus Amicus^®. Дата обращения 27 февраля 2012. Архивировано 28 июня 2012 года.
4. ↑ ^{1 2 3 4} Машковский, 2005, с. 842.
5. ↑ Падейская Е. Н. Офлоксацин в терапии микобактериозов // Антибиотики и химиотерапия. — 1997. — № 11. — С. 26—31.
6. ↑ Машковский, 2005, с. 847, passim.
7. ↑ FDA Drug Safety Communication: FDA advises restricting fluoroquinolone antibiotic use for certain uncomplicated infections; warns about disabling side effects that can occur together (англ.)
8. ↑ Фторхинолоны. FDA призывает резко ограничить применение

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 842—850. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
• Падейская Е. Н., Яковлев С. В. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. — М., 1998.
• Яковлев С. В. Новое поколение фторхинолонов — новые возможности лечения внебольничных инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотерапия. — 2001. — № 6. — С. 38—42.