Таблетированные препараты: ТАБЛЕТИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ПАТОГЕНЕТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА | Попова — ukovskaya.ru

Содержание

ТАБЛЕТИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ПАТОГЕНЕТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА | Попова

1. Utz K, Hoog J, Wentrup A et al. Patient preferences for disease-modifying drugs in multiple sclerosis therapy: a choice-based conjoint analysis. Therapeutic Advances in Neurological Disorders, 2014, 7(6): 263-275. doi:10.1177/1756285614555335.

2. Claussen MKorn T. Immune mechanisms of new therapeutic strategies in MS – Teriflunomide. Clinical Immunology, 2012, 142(1): 49-56. doi:10.1016/j.clim.2011.02.011.

3. Bar-Or A. Teriflunomide (Aubagio®) for the treatment of multiple sclerosis. Experimental Neurology, 2014, 262: 57-65. doi:10.1016/j.expneurol.2014.06.005.

4. Garnock-Jones K.

Teriflunomide: A Review of Its Use in Relapsing Multiple Sclerosis. CNS Drugs, 2013, 27(12): 1103-1123. doi:10.1007/s40263-013-0118-2.

5. O’Connor P, Li D, Freedman M et al. A Phase II study of the safety and efficacy of teriflunomide in multiple sclerosis with relapses. Neurology, 2006, 66(6): 894-900. doi:10.1212/01.wnl.0000203121.04509.31.

6. Confavreux C, Li D, Freedman M et al. Longterm follow-up of a phase 2 study of oral teriflunomide in relapsing multiple sclerosis: safety and efficacy results up to 8.5 years. Multiple Sclerosis Journal, 2012, 18(9): 1278-1289. doi:10.1177/1352458512436594.

7. O’Connor P, Wolinsky J, Confavreux C et al. Randomized Trial of Oral Teriflunomide for Relapsing Multiple Sclerosis. New England Journal of Medicine. 2011, 365(14): 1293-1303. doi:10.1056/nejmoa1014656.

8. Confavreux C, O’Connor P, Comi G et al. Oral teriflunomide for patients with relapsing multiple sclerosis (TOWER): a randomised, doubleblind, placebo-controlled, phase 3 trial. The Lancet Neurology, 2014, 13(3): 247-256. doi:10.1016/s1474-4422(13)70308-9.

9. Vermersch P, Czlonkowska A, Grimaldi L et al. Teriflunomide versus subcutaneous interferon beta-1a in patients with relapsing multiple sclerosis: a randomised, controlled phase 3 trial. Multiple Sclerosis Journal, 2013, 20(6): 705-716. doi:10.1177/1352458513507821.

10. Comi G, Freedman M, Kappos L et al. Pooled safety and tolerability data from four placebocontrolled teriflunomide studies and extensions. Multiple Sclerosis and Related Disorders, 2016, 5: 97-104. doi:10.

1016/j.msard.2015.11.006.

11. Sbergfeld НW. Diffuse hair loss: Its triggers and management. Cleveland Clinic Journal of Medicine, 2009, 76(6): 361-367. doi:10.3949/ccjm.76a.08080.

12. Litjens N, Burggraaf J, van Strijen E et al. Pharmacokinetics of oral fumarates in healthy subjects. British Journal of Clinical Pharmacology, 2004, 58(4): 429-432. doi:10.1111/j.1365-2125.2004.02145.x.

13. Albrecht P, Bouchachia I, Goebels N et al. Effects of dimethyl fumarate on neuroprotection and immunomodulation. Journal of Neuroinflammation, 2012, 9(1): 163. doi:10.1186/1742-2094-9-163.

14. Zoghi S, Amirghofran Z, Nikseresht A, Ashjazadeh N, Kamali-Sarvestani E, Rezaei N. Cytokine Secretion Pattern in Treatment of Lymphocytes of Multiple Sclerosis Patients with Fumaric Acid Esters. Immunological Investigations, 2011, 40(6): 581-596. doi:10.3109/08820139.2011.569626.

15. Longbrake E, Ramsbottom M, Cantoni C, Ghezzi L, Cross A, Piccio L. Dimethyl fumarate selectively reduces memory T cells in multiple sclerosis patients. Multiple Sclerosis Journal, 2015, doi:10.1177/1352458515608961.

16. Gold R, Kappos L, Arnold D et al. PlaceboControlled Phase 3 Study of Oral BG-12 for Relapsing Multiple Sclerosis. New England Journal of Medicine, 2012 367(12): 1098-1107. doi:10.1056/nejmoa1114287.

17. Schimrigk S, Brune N, Hellwig K et al. Oral fumaric acid esters for the treatment of active multiple sclerosis: an open-label, baseline-controlled pilot study. Eur J Neurol, 2006, 13(6): 604-610. doi:10.1111/j.1468-1331.2006.01292.x.

18. MacManus D, Miller D, Kappos L et al. BG-12 reduces evolution of new enhancing lesions to T1-hypointense lesions in patients with multiple sclerosis. Journal of Neurology, 2010, 258(3): 449-456. doi:10.1007/s00415-010-5777-z.

19. Fox R, Miller D, Phillips J et al. PlaceboControlled Phase 3 Study of Oral BG-12 or Glatiramer in Multiple Sclerosis. New England Journal of Medicine, 2012, 367(12): 1087-1097. doi:10.1056/nejmoa1206328.

20. O’Gorman J, Russell H, Li J, Phillips G, Kurukulasuriya N, Viglietta V. Effect of Aspirin Pretreatment or Slow Dose Titration on Flushing and Gastrointestinal Events in Healthy Volunteers Receiving Delayed-release Dimethyl Fumarate. Clinical Therapeutics, 2015, 37(7): 1402-1419.e5. doi:10.1016/j.clinthera.2015.03.028.

21. Berkovich R, Weiner L. Effects of dimethyl fumarate on lymphocyte subsets. Multiple Sclerosis and Related Disorders, 2015, 4(4): 339-341. doi:10.1016/j.msard.2015.06.002.

22. Cohen J, Barkhof F, Comi G et al. Oral Fingolimod or Intramuscular Interferon for Relapsing Multiple Sclerosis. New England Journal of Medicine, 2010, 362(5): 402-415. doi:10.1056/nejmoa0907839.

23. Kappos L, Radue E, O’Connor P et al. A PlaceboControlled Trial of Oral Fingolimod in Relapsing Multiple Sclerosis. New England Journal of Medicine, 2010, 362(5): 387-401. doi:10.1056/nejmoa0909494.

24. Попова Е.В., Ялымов А.А., Бойко А.Н., Давыдовская М.В., Кольяк Е.В., Трактирская О.В., Хачанова Н.В., Щур С.Г. Финголимод в лечении ремиттирующего рассеянного склероза: опыт применения в московском городском центре рассеянного склероза. Медицинский совет, 2014, 5: 60-62.

Сахарный диабет обычно требует назначения многих лекарств » Медвестник

— Заболеваемость сахарным диабетом в мире неуклонно растет. Если в 1980 году общее количество пациентов c СД было порядка 108 млн, то в 2015-2016 гг. уже 420 млн (ВОЗ). Эта тенденция общемировая, но особенно она характерна для развивающихся стран, где по прогнозам эта цифра будет увеличиваться в 1,5-2 раза. Какова ситуация в нашей стране?

— Такая же, диабет растет, каждые 15 лет заболеваемость в 2 раза увеличивается, повторяя ситуацию в мире. По данным нашего Федерального регистра, на 1 января 2019 г. численность больных диабетом, зарегистрированных в базе данных регистра, составила 4,6 млн. больных. Это суммарно 1 и 2 типа, из них 1 тип составляет не более 7%, а основная масса 93% – это, конечно, больные диабетом 2 типа. Именно за счет него растет численность больных, что связано с нездоровым образом жизни, сложившимся и в нашей стране тоже.

Виновата малая подвижность и обильное высококалорийное питание. Мы не расходуем калории, которые получаем с пищей, и они накапливаются в виде жира. Поэтому население и нашей страны, и всей планеты полнеет. Избыток жира не дает правильно работать инсулину, инсулин, в свою очередь, не оказывает необходимого сахароснижающего действия, и уровень сахара растет.

Человек старается сделать свою жизнь более комфортной, более удобной и все блага цивилизации направленны именно на то, чтобы ему было проще управлять своей жизнью. Почти все переведено на автоматику, человеку не требуется двигаться, у него есть пульты управления техникой: открыть двери, поднять шторы, включить телевизор. Двигаться нужно все меньше и каждый раз для этого требуется усилие воли, нужно заставить себя пойти на фитнес, вечером – на прогулку, подняться домой с работы по лестнице пешком, а не на лифте. Раньше, когда техника не решала за нас массу проблем, люди волей-неволей двигались больше, а сейчас все комфортно: машины, автомобили, даже самокаты теперь с электроприводом.
При этом едим мы по-прежнему достаточно калорийную пищу, тем более что вкусная пища обычно именно калорийная, даже не столько сладкая, сколько жирная. Соусы, приправы, майонез, жирные продукты сейчас доступны в изобилии, поэтому человек потребляет калории – но не расходует. Все вместе это и ведет к диабету.

— Каково место фиксированных комбинаций в реальной клинической практике?

— Такое хроническое заболевание, как сахарный диабет, обычно требует назначения многих лекарств, поэтому совмещение нескольких препаратов в одной таблетке – это отличная инновация. Пациенту с диабетом, во-первых, нужно снижать сахар, во-вторых, нужно снижать артериальное давление, которое часто сопутствует сахарному диабету, в-третьих, нужно нормализовать уровень холестерина, который тоже неизбежно повышается. В-четвертых и в-пятых, если появляются сосудистые осложнения, требуется еще целый «веер» лекарств, которые корректируют то или иное из них. Получается очень много – 5-7, вплоть до 10 назначений одному человеку. Пациенту соблюдать все эти предписания очень непросто. Поэтому если вдруг какие-то лекарства из разных классов можно совместить в одной таблетке, конечно, это очень удобно и повышает приверженность больного к лечению. Сокращается количество лекарств, а требуемый эффект сохраняется. Поэтому я за комбинированные препараты и сама их стараюсь всегда назначать.

Но здесь встают другие вопросы – вопросы доступности этих комбинированных препаратов. Дело в том, что Минздрав не вносит таблетированные комбинированные препараты в льготный список, мотивируя это тем, что каждая отдельная составляющая в этом списке уже присутствует. Поэтому, к сожалению, получается так, что пациенты либо сами должны покупать комбинированные препараты, либо это отдано на откуп регионам. Если регион ввел комбинированный препарат в свою региональную льготу, то он обеспечивает им своих пациентов, если нет – пациент сам вынужден его покупать. В федеральной льготе комбинированных препаратов нет.

— Какую роль играют международные клинические исследования в практике врача? Какую пользу они несут для пациентов (например, исследование VERIFY)?

— Конечно, международные рандомизированные клинические исследования – это и есть источник доказательной медицины. Только проведя такие исследования можно получить доказательства в пользу того или иного алгоритма лечения наших пациентов. Эти исследования всегда являются рандомизированными, контролируемыми, нередко «двойными слепыми» , когда ни врач, ни пациент не знают что именно получает больной. Одной группе дают исследуемый препарат, а другой — пустышку, но ни пациенты, ни исследователи не знают, кому что досталось, чтобы исключить психологический компонент лечения. Только в таких исследованиях можно получить объективный анализ эффективности и безопасности конкретного лекарства. И именно такие исследования лежат в основе создания новых клинических рекомендаций, о которых я говорила ранее. Одно из таких исследований в области диабета – VERIFY, контролируемое, рандомизированное, длилось пять лет и, в итоге, предложило очень интересный подход к лечению больных.

Начиная с дебюта заболевания, то есть с самого начала, когда человек еще имеет умеренное повышение сахара крови, начинать терапию комбинацией двух сахароснижающих препаратов. Не с монотерапии, как это было традиционно принято, а сразу с комбинации препаратов вилдаглиптин и метформин, воздействующей на разные патогенетические механизмы развития сахарного диабета. Эти два препарата комплексно решают проблему.

В исследовании сравнивались две группы: пациенты, которые с дебюта получали комбинацию двух препаратов, и пациенты, которым последовательно добавляли второй препарат после потери контроля на монотерапии. Ученые смотрели, как долго те и другие будут оставаться в зоне компенсации. И, оказалось, что в случае с двойной комбинацией пациенты оставались в зоне компенсации (гликированный гемоглобин меньше 7%) на 2 года дольше. Более того, 50% больных, начавших терапию комбинацией вилдаглиптина и метформина с самого дебюта заболевания, оставались компенсированными и не требовали интенсификации терапии в течении 5 лет! Если они начинали с монотерапии, ее неизбежно приходилось усиливать, впоследствии назначая второй, а потом и третий препарат. Это важное доказанное наблюдение, которое в будущем может повлиять на клинические рекомендации по терапии диабета.

— Насколько российские пациенты имеют доступ к современной терапии?

— Имеют. Снова напомню про списки ЖНВЛП и ОНЛС. Если препарат вошел в ОНЛС, значит, пациент, вне зависимости от того, где он живет и какие у него обстоятельства болезни, получает этот препарат. К счастью, все препараты для лечения СД, которые зарегистрированы в мире, зарегистрированы и в России. Практически все из них (и инсулины, и таблетированные лекарства) включены в список ЖНВЛП и большинство из них входят в список ОНЛС. Т.е. доступность препаратов реализуется. А дальше доступ зависит от федеральных и региональных льгот. Если человек имеет инвалидность, то его препараты оплачиваются из федерального бюджета, а если инвалидности нет, то препараты для пациента обеспечивает регион, в котором он живет.

К сожалению, регионы у нас разные, экономическая ситуация не везде одинаково благоприятная. Есть регионы-доноры, есть регионы-реципиенты. В нефтяных, богатых регионах, в мегаполисах, как например, Москва и Санкт-Петербург, региональные льготники хорошо обеспечены. Но есть некоторые регионы центральной России, в которых ситуация сложнее. Есть регионы, которые внедряют в качестве пилотных проектов различные инициативы по лекарственному обеспечению, аналогичные тем, что работают во многих развитых странах мира, включая США, Германию, Израиль, например – системы со-финансирования. Если этот опыт приживётся, он может быть распространен на другие регионы и другие нозологии, включая диабет.

— Как удается реализовать индивидуальный подход к пациенту на практике?

— У каждого пациента есть свой врач, к которому он обращается. Врач знает историю болезни пациента, ведет его карточку, мониторирует его показатели и данные анализов и уже на персональном уровне знает индивидуальные потребности пациента. Такой подход очень важен – лекарств много, но не каждому пациенту они подходят, и только лечащий доктор может разобраться в этой ситуации. И тут важно, чтобы пациенты это тоже понимали. Нередко обращение к врачу приобретает формальный характер: рецепты у нас выписываются на месяц, поэтому пациенты ежемесячно обращаются к врачу, чтобы получить очередной рецепт и бежать с ним в аптеку.

Я против такой периодичности. Нужно, чтобы рецепты выдавались на 3 месяца. Это поможет избежать искусственных очередей в поликлиниках, а кроме того, это оптимальная частота визитов, чтобы врач мог оценить состояние пациента, эффективность назначенной терапии, и пересмотреть назначение, если текущая схема не работает.

— Насколько российские клинические рекомендации коррелируют с зарубежными гайдлайнами лечения СД 2 типа?

— Безусловно, они соответствуют друг другу. Все наши ведущие специалисты в эндокринологии и, в частности, в нашем центре являются членами международных сообществ: Европейского общества по изучению сахарного диабета (EASD), Американской диабетической ассоциации (ADA). Мы посещаем конгрессы и конференции этих сообществ, знаем и слышим все новости, которые приходят оттуда, и совмещаем эти новости со своим российским опытом, формируя национальные клинические рекомендации. В случае с диабетом наши рекомендации полностью согласуются с европейскими.

Мы также издаем «Алгоритмы специализированной помощи больным сахарным диабетом», они обновляются каждые два года. Недавно вышел девятый выпуск, мы занимаемся этой работой уже 20 лет. Клинические рекомендации, которые мы готовим всегда содержат подтверждение каждой позиции необходимым уровнем доказательности. Сейчас мы уже завершили работу по рекомендациям по СД 1 типа, по СД 2 типа у взрослых и по СД 1 типа у детей и передали в экспертный комитет Минздрава, который их отрецензирует, вывесит на сайт, и они уже будут обязательны к исполнению по всей стране. Такой статус сейчас принимают клинические рекомендации.

— Насколько российские пациенты вовлечены в управление собственным заболеванием? Как врач может повысить приверженность терапии?

— Сахарный диабет – одно из тех заболеваний, которые врач не может урегулировать самостоятельно без участия пациентов. Нужна постоянная обратная связь, то есть пациенту необходимо в домашних или рабочих условиях регулярно измерять уровень сахара в крови.

К разным пациентам предъявляются разные пожелания по измерению сахара крови: у пациентов с СД1 или СД2 на инсулиновой терапии измерения должны быть достаточно частые – минимум 4 раза в день, то же самое в случае нестабильных сахаров. Если пациенты получают таблетированные сахароснижающие препараты, особенно новейших классов с низким риском гипогликемии, сахар можно измерять чуть реже, например, 2 раза в день, или даже ограничиться полным профилем один раз в неделю. Это все изложено в клинических рекомендациях. Нужно помнить, что к врачу на прием надо приходить подготовленным, с записанными показаниями сахара, иначе врач вынужден подбирать терапию вслепую, не зная отклика пациента на ту или иную таблетку или дозу инсулина.

— Для успешного управления сахарным диабетом крайне важно обучение пациента: без этого даже самые эффективные лекарства не могут гарантировать успех лечения. Есть ли у рядового российского эндокринолога время дать всю необходимую информацию пациентам? Где пациент с СД 2 типа может получить качественную информацию о заболевании вне врачебного приема?

— На рядовом приеме необходимого на это времени точно не будет. На прием к эндокринологам приходят 4,5 млн. человек один раз в 3 месяца. При этом не секрет, что эндокринологи у нас в дефиците, особенно детские, которых требуется в два раза больше, чем есть сегодня. Нередко региональные поликлиники не укомплектованы такими специалистами, и их функции выполняют, например, терапевты. Это не возбраняется в случае сахарного диабета, но их знания о проблематике заболевания не могут быть столь же глубокими как у специалистов-эндокринологов. Качественному обучению пациентов это также не способствует.

Чтобы решить эту проблему, создаются школы пациентов с диабетом. Там задействован другой штат специалистов. Например, медсестры-диабетологи или диетологи обучают пациентов правилам самоконтроля, питания, физических нагрузок, отношению к крепким спиртным напиткам. На этих школах обсуждаются и вопросы образа жизни, и правила введения препаратов. По окончании школы пациент не просто сможет измерить сахар крови, но будет готов самостоятельно принимать решения в отношении своего здоровья. Например, он будет знать как самостоятельно корректировать дозу инсулина, что делать в случае развития гипогликемии или высокого сахара крови. Таких школ создано около 1 000 по всей стране, но, к сожалению, часть из них закрываются из-за отсутствия финансирования. Зачастую такие школы держатся исключительно на энтузиазме врачей, не имея необходимой финансовой поддержки из системы обязательного медицинского страхования. Это печально, и этот вопрос мы в начале октября в числе прочих поднимали на заседании Государственной Думы.

— А где пациент с этим заболеванием, с сахарным диабетом 2 типа, может получить информацию о заболевании вне приема врача?

— Помимо школ, в любом случае, сейчас самый распространенный источник знаний – это Интернет. Например, существует сайт национального медицинского исследовательского центра эндокринологии (НМИЦ эндокринологии), а также сайт Российской Диабетической ассоциации (РДА) под названием «Диабетовед», где можно и получить ответы на самые частые вопросы о диабете. Но, конечно, интернет ресурсами нужно пользоваться аккуратно. К сожалению, нередки случаи, когда на пациентах, страдающих хроническими заболеваниями, требующими пожизненного лечения, пытаются нажиться мошенники. Например, есть сайты, на которых предлагаются различные псевдо-эффективные средства, якобы излечивающие от диабета, что не подкреплено никакой доказательной базой. Некоторые пациенты им верят, но в итоге теряют деньги, а излечения, разумеется, не получают. Поэтому следует обращаться к исключительно официальным источникам: сайтам авторитетных медицинских учреждений, как наш эндокринологический центр, РДА , официальных диабетических ассоциаций регионов.

Министерство здравоохранения РФ зарегистрировало МАВЕНКЛАД®

О рассеянном склерозе

Рассеянный склероз (РС) – это хроническое заболевание центральной нервной системы и наиболее распространенное нетравматическое инвалидизирующее неврологическое заболевание у людей молодого возраста. По оценкам, во всем мире РС страдают около 2,3 млн чел. У РС могут быть разные симптомы, но чаще всего встречаются нечеткость зрения, онемение или покалывание в конечностях и проблемы с мышечной силой и координацией движений. Наиболее распространены рецидивирующие формы РС.

Merck в борьбе с рассеянным склерозом

Компания Merck уже давно занимается вопросами неврологии и иммунологии и имеет значительный опыт научно-исследовательской и коммерческой деятельности в сфере борьбы с рассеянным склерозом (РС). Сегодня в портфеле Merck есть два препарата для лечения рецидивирующего РС, и в компании идет процесс поиска новых видов терапии, способных модулировать основные механизмы патогенеза РС. Merck стремится облегчить жизнь больных РС, работая над еще не решенными вопросами медицинской помощи.

О Merck в России

Компания Merck работает в России с 1898 года. На сегодняшний день в России в компании Merck работает около 400 человек. В 2015 году компания представила новую локальную стратегию развития. Ее ключевым вектором стал трансфер технологий в партнерстве с ведущими локальными фармацевтическими компаниями для обеспечения лучшего доступа населения к лекарственным средствам Merck. Препараты компании Merck востребованы для лечения неврологических, эндокринных, сердечно-сосудистых, онкологических и других заболеваний. Мы также работаем над появлением в России новых уникальных технологических (лайф сайнс) решений для проведения научно-исследовательской работы, создания производства и контроля качества готовой продукции. Важным шагом на этом пути стало открытие лаборатории Merck в городе Москве, задача которой – обеспечить доступ научному сообществу России к передовым разработкам компании.

О Merck

Merck является ведущей научно-технологической компанией в области здравоохранения, лайф сайнс и высокотехнологичных материалов. Каждый день около 56 000 сотрудников компании Merck в 66 странах мира разрабатывают технологии, которые призваны улучшить качество жизни миллионов людей и создать благоприятные условия для устойчивого развития общества. Наша компания занимает свое важное место: мы продвигаем технологии геномного редактирования, открываем уникальные способы лечения самых сложных заболеваний, создаем высокотехнологичные устройства.

Научные исследования и ответственное предпринимательство всегда ставились во главу угла компанией Merck в ее технологической и научной деятельности. Именно так компания Merck развивается с 1668 года. Контрольный пакет акций публичной компании принадлежит семье учредителей компании. Merck (Дармштадт, Германия) обладает глобальным правом на использование торговой марки и бренда Merck. В Канаде и Соединенных Штатах Америки компания ведет свою деятельность как EMD Serono в области здравоохранения, MilliporeSigma в области лайф сайнс и EMD Performance Materials в области высокотехнологичных материалов.

Ссылки
1. Merck data on file
2. Инструкция по медицинскому применению препарата Мавенклад®
3. Giovannoni, Gavin, et al. «Safety and efficacy of cladribine tablets in patients with relapsing–remitting multiple sclerosis: Results from the randomized extension trial of the CLARITY study. » Multiple Sclerosis Journal 24.12 (2018): 1594-1604;
4. Cook, S., et al. «Updated Safety of Cladribine Tablets in the Treatment of Patients with Multiple Sclerosis: Integrated Safety Analysis and Post-approval Data.» MULTIPLE SCLEROSIS JOURNAL. Vol. 25. 1 OLIVERS YARD, 55 CITY ROAD, LONDON EC1Y 1SP, ENGLAND: SAGE PUBLICATIONS LTD, 2019;
5. Бойко А.Н. Выбор оптимального препарата для лечения рассеянного склероза. Медицинский совет. 2015;5:78-86.
6. EU Clinical Trials Register. A Phase IIIb, Double-Blind, Placebo-Controlled, Multicenter, Parallel Group, Extension Trial to Evaluate the Safety and Tolerability of Oral Cladribine in Subjects with Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis Who Have Completed Trial 25643 (CLARITY). Available at https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/trial/2007-000381-20/results. Last accessed August 2017

Самый лучший препарат при простатите

Ключевые теги: чем лечить простатит таблетки, простодин капли от простатита купить в аптеке, все новые свечи от простатита.

Облепихи свечи при простатите отзывы, как вводить свечу простатите, изготовление свеч при простатите, свечи гемо про от простатита отзывы, уротрин цена в какой аптеке купить в новороссийске.
Принцип действия
ProstEro – это уникальный комплекс натуральных ингредиентов, который эффективно борется с простатитом, аденомой и гиперплазией простаты. Красный корень способствует усилению лимфотока, что полностью снимает воспаление в предстательной железе, а также нормализует мочеиспускание. ШАГ 1 уходит боль, рези, жжение в паху и пояснице ШАГ 2 мочеиспускание становится стабильным, нечастым, снимается воспаление ШАГ 3 восстанавливается эрекция, организм укрепляется, простатит не возвращается
Адреноблокаторы при простатите Адреноблокаторы. Их достоинство в том, что они расслабляют гладкие мышцы тканей железы, тем самым, облегчая отток мочи. Формы применяемых при простатите препаратовФармакологические группы препаратов от простатитаПопулярные препаратыСредства, назначаемые для лечения простатита, выпускаются в форме таблеток, свечей, инстилляций, инъекций или микроклизм. Таблетированные препараты обычно представлены антибиотиками с достаточно широким спектром действия, которые назначаются в случаях, когда возбудитель патологии еще не выявлен. В целом антибиотические средства представлены тремя группами препаратов: 1. Фторхинолами – Ципрофлоксацин, Норфоксацин, Левофлоксацин и пр. …See more on doktorsos.com3.7/5(76)Дата публікації: 2/14/2015Список лекарств от простатита у мужчин — самые эффективные …https://prostatit.guru/prostatit/preparaty/lekarstvo-ot-prostatitaВиды препаратов от воспаления предстательной железыпрепараты от простатита У мужчин Переченьпрепараты из КитаяВиды лекарственных средств от простатита: 1. Таблетки и капсулы. Различие между средствами в их структуре – у первых консистенция плотная, а у вторых структура состоит из желатиновой оболочки и содержащейся внутри лекарственного средства. Прием обеих лекарственных осуществляется перорально (через рот) внутрь; 2. Растворы для инъекций (уколы). Проникновение лекарственного средства внутрь осуществляется моментально. Используются внутримышечное …See more on prostatit.guruТаблетки от простатита: лучший препарат для облегчения …https://impotencija.net/prostatit/tabletki-ot-prostatitaОсновное, что необходимо помнить, подбирая лекарства при простатите – их должен назначать врач. › Самый лучший препарат … Некоторые препараты рекомендованы при простатите для …

Официальный сайт ProstEro — средство от простатита
Состав
Формы применяемых при простатите препаратов … Препарат снижает воспалительные и отечные … Конкретный препарат назначается после определения лабораторным путем, к какому антибиотику данный возбудитель чувствителен больше всего. … применяемый при простатите, является …
Результаты клинических испытаний
Например, раствор для инъекций Простатилен, применяемый при простатите, является эффективным препаратом при такой болезни простаты, как аденома. Каждый препарат имеет свои отличительные особенности и может подойти одному больному, а другому нет. … которая при простатите постоянно находится в повышенном тонусе. … Лучший … Но препарат не пошел — началась аллергия, плюс ценник у него не самый лучший. Записался на повторный прием, но ждать приходилось почти полмесяца, а боли были ужасные.
Мнение специалиста
ProstEro облегчил работу бесплатным докторам. Я вижу своих пациентов 2 раза. Первый, когда они приходят на диагностику и второй, когда через месяц они приходят сказать “Спасибо, я здоров!”. А вот платным клиникам не повезло, с ProstEro им будет в 10 раз сложнее наживаться на простых людях.
При аденоме простаты назначают по 1- 2 капсулы 3 раза в сутки. Как любой растительный препарат, требует только длительного применения для достижения нужного эффекта. Самый эффективный препарат от простатита … применяемых при простатите лекарств. Сегодня в аптеках можно приобрести следующие виды лекарств, с …
Способ применения
— Капли: Принимать по 15 капель 2 раза в день за 30 мин до еды. — Капсулы: Принимать внутрь по 1 капсуле 3 раза в день за 30 мин до еды. — Курс – 30 дней.
Основное, что необходимо помнить, подбирая лекарства при простатите – их должен назначать врач. Что предлагает Фармацевтика?Обзор популярных препаратовНародная МедицинаВрач, исходя из состояния организма мужчины, может прописать одну (или несколько) из ниже описанных форм препаратов: 1. Свечи.«Применяют ректально, имеют обезболивающие и антибактериальные свойства, после введения рекомендуется полежать в течение получаса. Курс длится от 5 до 10 дней. 2. Уколы.«Способствуют быстрому проникновению препарата внутрь организма, стимулируют иммунную и сосудистую системы. 3. Инстилляции.«С помощью этой про…See more on prostatitanet.com3.1/5(97)Дата публікації: 5/14/2014Отзывы о лекарствах для лечения простатита — Простаилен …lekapstva.net/chem-lechit-prostatit-u-muzhchin-preparatyНо препарат не пошел — началась аллергия, плюс ценник у него не самый лучший. Записался на повторный прием, но ждать приходилось почти полмесяца, а боли были ужасные. При ярких симптомах назначается по одной капсуле каждые 4 часа, при снижении симптоматики доза уменьшается и препарат можно пить 3 раза в день. Общий курс терапии 5–7 дней.
Как заказать?
Заполните форму для консультации и заказа ProstEro — средство от простатита. Оператор уточнит у вас все детали и мы отправим ваш заказ. Через 1-10 дней вы получите посылку и оплатите её при получении
Лекарство применяют при хроническом простатите, аденоме и рефлекторной задержке мочи у мужчин. Прием средства – внутримышечно, раз в сутки по 5-10 мг, в течение 6-10 дней. Хронический простатит лучший препарат. … применение которых показало самый лучший результат при лечении различных форм хронического простатита. … но их используют при …
Какие таблетки нужны от простатита, свечи вольтарен простатит, эффективные препараты от хронического простатита, лечение хронического простатита лекарственными препаратами, препараты от простатита российские, самый эффективные препараты для лечения простатита, свечи противовоспалительные простатит.
Официальный сайт ProstEro — средство от простатита
Купить ProstEro — средство от простатита можно в таких странах как:

Россия, Беларусь, Казахстан, Киргизия, Молдова, Узбекистан, Украина, Эстония, Латвия, Литва, Болгария, Венгрия, Германия, Греция, Испания, Италия, Кипр, Португалия, Румыния, Франция, Хорватия, Чехия, Швейцария, Азербайджан , Армения ,Турция, Австрия, Сербия, Словакия, Словения, Польша

Просто спина болела, низ самый. Я все время за рулем, даже к врачу некогда сходить. Попал к хирургу, а он к урологу отправил. В итоге посоветовали ProstEra и массаж простаты. Уже нормально, вернулся к работе.
Рекомендую ProstEra. Использовал три месяца, очень хорошо все. Приятный на вкус, удобная упаковка, с собой всегда в командировки брал. Сразу же кровь в сперме пропала. Боли прошли, в туалет не бегаю, уже восстанавливается сексуальная жизнь.
Извиняюсь, не заметила на сайте сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении. Пойду, оформлю себе тоже заказ.
Комплекс витаминов группы В список препаратов клинико-фармакологической группы в справочнике лекарственных средств Видаль
Ангиовит^®
Таблетки, покрытые оболочкой
рег. №: Р N003699/01 от 18.05.12
Бевиплекс
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций
рег. №: П N014805/02-2003 от 15.03.10
Бенфо-Бинавит
Таблетки, покрытые оболочкой
рег. №: ЛП-005760 от 28.08.19
Бинавит
Раствор для в/м введения
рег. №: ЛП-000604 от 21.09.11 Дата перерегистрации: 12.07.18
Бинавит форте
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
рег. №: ЛП-005518 от 14.05.19
Битригам
Раствор для внутримышечного введения
рег. №: ЛП-006421 от 24.08.20
Витагамма
Раствор для в/м введения
рег. №: Р N003491/01 от 18.06.09
Витаксон
Раствор для в/м введения
рег. №: ЛП-002545 от 25.07.14
Витанам
Таб. 198.8 мг: 50 или 100 шт.
рег. №: Р N000949/02 от 17.03.08
Комбилипен^®
Раствор для в/м введения
рег. №: ЛС-001680 от 02.08.10 Дата перерегистрации: 06.07.17
Комбилипен^® НЕО
Раствор для в/м введения
рег. №: ЛП-005714 от 09.08.19
Комбилипен^® табс
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
рег. №: ЛС-002530 от 05.07.10 Дата перерегистрации: 26.12.18
КомплигамВ^®
Раствор для в/м введения
рег. №: ЛСР-001758/09 от 10.03.09 Дата перерегистрации: 31.08.10
Ларигама^®
Раствор для в/м введения
рег. №: ЛП-005170 от 08.11.18
Мильгамма^®
Р-р д/в/м введения 100 мг+100 мг+1 мг+20 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 25 шт.
рег. №: П N012551/02 от 26.09.11 Дата перерегистрации: 29.06.20
Мильгамма^® Композитум
Таблетки, покрытые оболочкой
рег. №: П N012551/01 от 30.12.11 Дата перерегистрации: 24.12.18
Нейробион^®
Р-р д/в/м введения 100 мг+100 мг+1 мг/3 мл: амп. 3 или 10 шт.
рег. №: ЛСР-004589/08 от 07.06.08 Дата перерегистрации: 20.03.19 Произведено: MERCK (Германия)
Нейробион^®
Таб. , покр. оболочкой, 100 мг+200 мг+200 мкг: 20 шт.
рег. №: ЛС-001540 от 26.09.11 Дата перерегистрации: 07.08.15
Нейрогамма
Раствор для в/в и в/м введения
рег. №: ЛС-001325 от 02.08.11
Нейромультивит
Р-р д/в/м введения 100 мг+100 мг+1 мл/2 мл: амп. 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-004102 от 25.01.17 Дата перерегистрации: 01.06.20 Произведено: G.L.PHARMA (Австрия)
Нейромультивит^®
Таб. , покр. пленочной оболочкой, 100 мг+200 мг+0.2 мг: 20 или 60 шт.
рег. №: П N013734/01 от 26.12.11 Дата перерегистрации: 03.07.20 Произведено, расфасовано и упаковано: G.L.PHARMA (Австрия) Выпускающий контроль качества: G.L.PHARMA (Австрия)
Пентовит
Таб., покр. оболочкой: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.
рег. №: ЛСР-009395/09 от 23.11.09
Пентовит
Таб., покр. оболочкой: 50 или 100 шт.
рег. №: Р N001882/01 от 03.03.09
Полиневрин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
рег. №: ЛСР-008853/10 от 30.08.10
Сертогамма
Раствор для в/м введения
рег. №: ЛП-005118 от 19.10.18
Тригамма^®
Раствор для в/м введения
рег. №: ЛСР-004858/10 от 28.05.10
Фолибер
Таблетки
рег. №: ЛС-002050 от 04.05.10
Цитипигам^® композитум
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг+100 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120 или 200 шт.
рег. №: ЛП-006606 от 30.11.2020 Произведено: ОЗОН (Россия)
Эллигамин^®
Раствор для в/м введения
рег. №: ЛП-004966 от 01.08.18
Юнигамма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
рег. №: ЛСР-006140/10 от 30.06.10
Витамин B1
Раствор для в/м введения
рег. №: ЛП-001230 от 17.11.11
Медивитан
Раствор для в/в и в/м введения
рег. №: ЛП-001881 от 16.10.12
Пициан
Суппозитории ректальные
рег. №: ЛС-001436 от 24.03.06
что есть, чтобы не заболеть — Министерство здравоохранения ПМР
Различные эндокринные расстройства стали настоящей бедой XXI века. Так, на сегодняшний день в Приднестровье около 12 тыс. человек страдает сахарным диабетом. Светлана Аркадьевна Бурлак, главный внештатный эндокринолог Минздрава, рассказала о способах профилактики заболевания и о том, как вести себя человеку, которому уже поставили диагноз «сахарный диабет».
«Сахарный диабет – это многокомплексная патология. Она, в какой-то степени, напоминает айсберг: вершина видна, а все изменения, происходящие изнутри, нам незаметны».
— Что такое диабет и преддиабет?
Преддиабет – это промежуточное состояние, когда содержание сахара в крови уже выше нормы, но еще недостаточно для постановки диагноза «сахарный диабет».
Заболевание бывает двух типов. Диабет второго типа характеризуется повышением уровня сахара в крови, в результате чего страдают все виды обмена – жировой, углеводный, минеральный и белковый. Т.е при данном заболевании инсулин в организме вырабатывается, даже в большом количестве, но его действие нарушено. У таких пациентов наряду с диетой, модифицированием образа жизни применяются различные лекарственные таблетированные препараты. Если развивается и присоединяется абсолютная недостаточность инсулина, тогда уже добавляют и препараты инсулина.
В том случае, если поджелудочная железа не вырабатывает инсулин или же вырабатывает, но в меньшем количестве – развивается диабет первого типа. Возникает чаще всего из-за генетической предрасположенности или вирусной инфекции. Чаще всего выявляется он у детей и лечение характеризуется диетотерапией и препаратами инсулина.
— Какой уровень сахара считается нормальным?
Уровень сахара в крови до 6,2 ммоль/л венозной крови натощак считается нормальным показателем.
— Какие основные факторы риска развития диабета?
На настоящий момент, говоря о сахарном диабете, как об эпидемии мирового масштаба (в мире около 400 млн. человек страдает вторым типом диабета) мы рассказываем о так называемых факторах, которые предрасполагают к развитию этого заболевания. К ним относятся: возраст свыше 40 лет, избыточный вес или ожирение, отягощенная наследственность по диабету, наличие различных сердечно-сосудистых заболеваний, малоподвижный образ жизни, табакокурение, употребление алкоголя и других вредностей в виде перченой, жареной, соленой пищи и т.д. У женщин к тому же это наличие в анамнезе гестационного диабета и рождение плода весом более 4 кг.
— Как часто нужно проверять уровень сахара в крови?
Если вы не попадаете в группу риска, при отсутствии симптомов уровень глюкозы в крови нужно проверять один раз в год при обращении к участковому терапевту . Если ваш возраст более 40 лет – один раз в полгода при нормальных показателях. Если сахар в крови повышен — чаще.
— Какие признаки должны насторожить пациента, чтобы он обратился к эндокринологу?
Основные симптомы сахарного диабета – это жажда и частое обильное мочеиспускание. Также стоит обратить внимание на такие признаки, как сухость в ротовой полости, зуд кожных покровов, быстрая утомляемость, снижение массы тела – это уже симптомы явного клинического сахарного диабета. К сожалению, они появляются уже тогда, когда мы уже имеем хронические осложнения. Опасность диабета второго типа в том, что многие годы он протекает бессимптомно.
— Какие осложнения вызывает сахарный диабет?
Как правило, если заболевание не лечить могут развиться такие острые осложнения, как комы – диабетическая, кетоацидотическая, гиперосмолярная и так далее. Хронические же осложнения говорят о том, что диабет не лечат или лечат неадекватно. Это поражение сосудов нижних конечностей, ведущее к ампутации, поражение сосудов сердца (острый инфаркт миокарда), поражение сосудов головного мозга (инсульт), а также поражение сосудов почек (почечная недостаточность) и глазного дна (снижение остроты зрения вплоть до слепоты).
— У людей с избыточным весом всегда развивается диабет?
Нет, не всегда. Это один из факторов риска, но те, у которых имеется избыточный вес или ожирение имеет гораздо больший риск заболеть.
— Какие симптомы у детей могут указывать на сахарный диабет? На что стоит родителям обратить внимание?
У детей диабет развивается быстро. В течение 7-14 дней полностью проявляется клиническая картина. Симптомы при заболевании протекают ярко, пропустить его невозможно. Это также жажда, снижение веса, потеря аппетита, частое обильное мочеиспускание.
— Какие продукты питания следует включить в рацион, чтобы не спровоцировать диабет?
Необходимо помнить, что рацион не должен состоять из большого количества легкоусвояемых углеводов (сладостей, выпечки, соков, газированных напитков и т.д.). Они повышают уровень глюкозы в крови и обладают высокой калорийностью. Питание больного диабетом и преддиабетом ничем не должно отличаться от здорового питания. Нужно принимать в достаточном количестве жиры, белки и углеводы, при этом расставляя определенные акценты. Преимущество в питании должно быть отдано овощам, крупам (за исключением манной крупы и шлифованного риса), нежирному мясу и рыбе. Обязательно присутствие в рационе молочных продуктов в виде одного стакана молока или кефира в день.
— Как быть человеку, которому поставили диагноз «сахарный диабет»?
Прежде всего нужно понять, что это не приговор. Да, это хроническое заболевание, но мы к этому подходим так – это состояние, с которым нужно научиться жить. Человек, страдающим сахарным диабетом должен понимать – он питается также, как и здоровый человек, только с определенными ограничениями, поддерживает физическую активность, отказывается от всех вредных привычек. Благодаря этому личному вкладу будет минимизировано назначение таблетированных препаратов и обменные процессы будут поддерживаться на максимально приближенному здоровому уровню. Таким образом, мы замедляем перевод на инсулинотерапию.
— Есть ли какие-то универсальные способы профилактики сахарного диабета?
Способы профилактики диабета – это, опять же, здоровый образ жизни, в который входит обязательная физическая активность: катание на велосипеде, плавание, ходьба, занятие теннисом, лечебная физкультура. Занимаясь спортом, мы сжигаем лишние калории и не даем весу увеличиваться.
— Лечится ли данное заболевание?
Полностью вылечиться от диабета пока что нельзя, но замедлить его развитие и не дать сформироваться хроническим осложнениям можно. Уже доказано, что есть множество способов профилактики диабета и лекарственных препаратов, которые благополучно воздействуют на звенья данного заболевания, предотвращая его дальнейшее прогрессирование.
Для предотвращения нежелательных состояний, вызванных патологией, важно своевременно обратиться к специалисту. Если вы попадаете в группу риска или же у вас имеются перечисленные выше симптомы явного заболевания – рекомендуется обратиться к участковому терапевту и, в первую очередь, определить уровень глюкозы в крови. По необходимости врач назначит дальнейшее обследование и лечение.

Ишемическая болезнь сердца. Стенокардия / Заболевания / Клиника ЭКСПЕРТ
Термин «Ишемическая болезнь сердца» включает в себя группу заболеваний:
инфаркт миокарда
атеросклеротический кардиосклероз
стенокардию.
Стенокардия (синоним Грудная жаба) характеризуется приступами резкой загрудинной боли и дискомфортом в области грудной клетки вследствие недостатка кровоснабжения определенного участка сердца. Сила приступов различна, в редких случаях он заканчивается смертью. Основная причина болезни – атеросклероз венечных артерий сердца.
Для постановки точного диагноза следует исключить и ряд других заболеваний, которые могут проявляться болью в области сердца: остеохондроз позвоночника, опоясывающий герпес, болезни пищевода и желудка, заболевания легких, кардионевроз, перикардит.
Виды стенокардии
Существуют следующие виды заболевания, которые зависят от клинической картины:
Стенокардия напряжения
Одно из основных проявлений ИБС. В результате несоответствия между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой по суженным вследствие атеросклероза артериям возникает ишемия миокарда, которая проявляется болью за грудиной или одышкой и резкой утомляемостью при нагрузках.
Стабильная стенокардия напряжения подразделяется на четыре функциональных класса. Функциональные классы стенокардии разработаны для точной диагностики и включают самую разнообразную клиническую информацию (например, ходьба без особых физических затрат по ровной местности и подъем в быстром темпе по лестнице).
Вариантная (спонтанная) стенокардия
Характеризуется непредсказуемым появлением, т.е. боль может появляться и в покое. Она не возникает как ответ сердца на эмоциональную и физическую нагрузку и отличается от стенокардии напряжения тем, что в ее основе, как правило, лежит спазм венечных артерий сердца, а не только атеросклеротическое их поражение.
Нестабильная стенокардия
Требует безотлагательной госпитализации, есть высокая вероятность развития инфаркта миокарда.
Симптомы
Основные симптомы включают:
острую загрудинную боль, иррадиирущую с левой (или правой) стороны в нижнюю челюсть, руку, лопатку
одышку
ощущение удушья и нехватки воздуха
чувство страха, тревоги
усиление болезненности в левой загрудинной области при попытке глубокого вдоха
повышенная потливость
тахикардию
отклонение артериального давления от нормы (низкое или высокое).
Основные факторы развития заболевания, при которых возникают симптомы стенокардии, включают в себя
возраст (чаще после 40 лет)
пол (мужчины заболевают ИБС в среднем на 10 лет раньше женщин)
наследственный фактор.
Большую роль в формировании заболевания играет избыточная масса тела, наличие в анамнезе таких болезней как: сахарный диабет, артериальная гипертензия, повышенная свертываемость крови, метаболический сидром, эмоциональная лабильность, недостаток физической активности, курение и алкоголизм.
Диагностика
В диагностике стенокардии необходим взвешенный и грамотный подход, т.к. при нестабильной стенокардии возможно ухудшение состояния пациента вплоть до развития инфаркта миокарда. Каждое исследование должно быть обоснованным.
ЭКГ
суточное мониторирование ЭКГ
велоэргометрия или тредмил (нагрузочная проба с одновременной регистрацией ЭКГ)
ЭхоКГ
стресс-ЭхоКГ
коронарная ангиография
сцинтиграфия миокарда
В Клинике ЭКСПЕРТ врачи кардиологи являются также врачами функциональной диагностики. Они взвесят все риски перед проведением обследования.
Лечение
Цели лечения – улучшение прогноза (профилактика инфаркта) и устранение симптомов заболевания. Применяют немедикаментозные (спорт, диета), медикаментозные (таблетированные препараты и капельные инфузии) и хирургические методы лечения.
В Клинике ЭКСПЕРТ у пациентов есть возможность получить полноценную консультацию врача кардиолога по изменению образа жизни и модификации факторов риска. При необходимости возможно лечение в дневном стационаре под наблюдением опытного медицинского персонала.
Прогноз
Для составления точной картины необходимо учитывать множество показателей, которые дадут возможность врачу оценить степень повреждения миокарда.
Не стоит рисковать своей жизнью. Помощь при стенокардии может включать лишь временные меры для облегчения состояния больного перед обращением к квалифицированному врачу кардиологу.
Обращение к врачу при признаках ишемической болезни сердца должно быть немедленным!
Рекомендации
Для предотвращения приступов стенокардии необходимо:
бросить курить
контроль уровня холестерина, при необходимости диета с низким содержанием жиров
выполнять дозированный и подобранный врачом комплекс физических упражнений
избегать стрессов
вести здоровый образ жизни
Рациональное питание, дозированные физические нагрузки и регулярное наблюдение у квалифицированного врача способны спасти больного стенокардией от операции на сердце.
Часто задаваемые вопросы
Как избежать возникновения стенокардии?
Чтобы не было стенокардии, нужно по возможности препятствовать развитию атеросклероза, т.к. в подавляющем большинстве случаев именно он является причиной стенокардии. Как известно, многие факторы непосредственно влияют на образование атерослеротических бляшек. Пол, возраст, наследственность — это предрасполагающие факторы, которые не поддаются изменениям, однако другие факторы можно контролировать и даже предотвращать:
высокое артериальное давление
курение
высокий уровень холестерина
избыточный вес
диабет
низкая физическая активность
стрессы
Изменить эти факторы в Ваших руках!
Можно ли полностью излечиться от стенокардии?
Стенокардия, как правило, возникает в результате поражения коронарных артерий, кровоснабжающих миокард, атеросклерозом, а это хронический неизлечимый процесс. Однако, при правильно подобранной схеме лечения можно добиться того, что наступит длительная ремиссия и приступы стенокардии беспокоить не будут. Также в настоящее время при необходимости возможна установка стента в суженный просвет сосуда для восстановления кровообращения или операция МКШ/АКШ — это хирургическое вмешательство, в результате которого восстанавливается кровоток сердца ниже места сужения сосуда. При этой хирургической манипуляции вокруг места сужения создают другой путь для кровотока к той части сердца, которая не снабжалась кровью.
Где болит при приступе стенокардии?
Характерной именно для стенокардии является приступообразная боль за грудиной, по центру грудной клетки. Боль сжимающего, давящего характера, чаще связана с физической или психоэмоциональной нагрузкой и проходит при ее прекращении. Боль может отдаваться в левую руку, лопатку, нижнюю челюсть и ключицу. Если используются нитраты, то эффект при стенокардии не отсроченный, он развивается незамедлительно, в течение 1-2 минут.
Есть ли способы справиться с приступом стенокардии без лекарственных средств?
Поскольку у многих людей приступы стенокардии возникают при физической нагрузке, то иногда просто прекращение нагрузки (ходьбы и т. д.) и отдых могут привести к прекращению боли. Однако люди, страдающие стенокардией, должны всегда иметь при себе нитроглицерин или нитроспрей, для того чтобы в течение одной-двух минут купировать приступ боли. Не следует задерживать время до приема нитроглицерина, так как боль – это проявление ишемии миокарда (недостаточности его кровоснабжения), и если она сохраняется, то могут возникнуть очаги некроза в миокарде (клетки миокарда могут погибнуть). Если приступы стенокардии участились, необходимо срочно обратиться к врачу кардиологу.
Какие препараты помогут при приступе стенокардии?
Приступ стенокардии необходимо купировать как можно раньше от момента его возникновения, т.к. затянувшаяся ишемия приведет к развитию некроза, т.е. инфаркта миокарда. Если приступ возник впервые в жизни, вызовите скорую помощь. Самостоятельно можно принять таблетку нитроглицерина или использовать нитроспрей под язык. Эффект наступит в течение 1-2 минут и длится недолго, 10-15 минут. Принимать препарат лучше сидя или лежа, так как может возникнуть кратковременное снижение артериального давления, головокружение, головная боль, шум в ушах – эти симптомы безопасны и являются следствием действия нитроглицерина. При возобновлении болей можно принять нитроглицерин повторно, т.к. он не кумулируется в организме, в течение суток возможен многократный прием препарата (до 6 таблеток в сутки). При повышенном давлении необходимо снизить его до нормальных цифр.
Всем больным, перенесшим приступ стенокардии, необходимо выполнение ЭКГ и решение вопроса врачом кардиологом о госпитализации в стационар.
Почему необходимо отказаться от курения? Как курение усугубляет течение стенокардии?
Если вы курите и у вас есть стенокардия, то самое лучшее, что вы можете сделать в помощь своему сердцу, это бросить курить!
Исследования показали, что уровень смертности у тех больных стенокардией, которые бросили курить, в 2 раза снизился по сравнению с теми, кто продолжает курить. Почему? В основе стенокардии лежит нехватка кислорода в сердечной мышце, а курение повышает уровень углекислоты в крови, и она вытесняет кислород в крови. Это приводит к кислородному голоданию сердечной мышцы. Также курение способствует повышению вязкости крови. Курение учащает и отягощает приступы стенокардии, многократно увеличивает риск возникновения инфаркта миокарда. Прекращение курения устраняет неблагоприятное воздействие никотина на коронарные артерии, приступы стенокардии исчезают или становятся реже.
Важно: замена сигарет сигарами и трубочным табаком, переход на сигареты с меньшим содержанием смол и никотина не уменьшают сердечно-сосудистый риск!
Вопреки расхожему мнению, резкий отказ от курения не вреден, преодоление этой вредной привычки дает бесспорный положительный эффект независимо от стажа курения.
Нужно быть готовым к тому, что иногда при отказе от курения возникает депрессия, раздражительность, в этом случае вы можете обратиться за помощью к врачу психотерапевту.
Страдаю стенокардией, но мечтаю избавиться от лишнего веса. Какие физические нагрузки допустимы для людей с такими проблемами?
Для людей, страдающих стенокардией, рекомендованы физические нагрузки по 30–45 минут в день. Наилучшим выбором является ходьба (желательно быстрым шагом) или скандинавская ходьба с лыжными палками, езда на велосипеде, плавание. Важно, чтобы упражнения не вызывали болей, сердцебиения, одышки. При занятиях плаванием или аквааэробикой следует помнить о том, что холодная вода может провоцировать приступы стенокардии, поэтому температура воды в бассейне должна быть для вас комфортной. Лучше заниматься аквааэробикой под контролем тренера и по программе, специально адаптированной для людей, имеющих кардиологические проблемы. При этом нагрузки должны увеличиваться очень постепенно.
Однако для снижения массы тела необходима не только физическая нагрузка, но и правильное питание, подобрать подходящее меню поможет на консультации врач диетолог.
Может ли быть стенокардия, если нет боли?
К сожалению, да. К примеру, при сахарном диабете развивается диабетическая полинейропатия, и больной может не чувствовать боль, это так называемая безболевая ишемия. Это состояние опасно тем, что больной не примет мер вовремя, и разовьется инфаркт миокарда. Эквивалентом боли в некоторых случаях может считаться одышка при физических нагрузках, так можно заподозрить наличие стенокардии и прийти на обследование к врачу кардиологу.
История лечения
Случай №1
Кирилл, 57 лет. Курильщик со стажем, гипертоник («рабочее» давление 150/95 мм рт ст). Пять лет назад, со слов больного, были проблемы с сердцем и давлением, обследовался, назначенные препараты принимал полгода, затем самостоятельно прекратил их прием. Во время обращения в клинику появились приступы загрудинной боли при физических нагрузках, которые проходят при прекращении нагрузки. На приеме врача АД — 170/100 мм рт ст, частый пульс 90 уд в мин. Выполнено обследование больного – выявлено повышение уровня «плохого» холестерина, ЭКГ и УЗИ сердца без признаков ишемии, а на суточном мониторе ЭКГ в момент значительной физической нагрузки была зарегистрирована ишемия, т.е. имеется стенокардия напряжения.
Больному подобрана схема лечения при стенокардии, на фоне которой за 3 месяца нормализовались цифры АД, уровень холестерина, значительно увеличилась переносимость физических нагрузок. С помощью психотерапевта больной решился бросить курить, занялся скандинавской ходьбой с постепенным увеличением нагрузок под наблюдением кардиолога. В течение последнего года приступы стенокардии не беспокоят. Рекомендовано продолжать прием препаратов и регулярно проходить профилактическое обследование.
Благодаря сотрудничеству с врачами и желанию чувствовать себя лучше, пациент смог изменить образ жизни, не допустить осложнений заболевания и продлить свою жизнь на долгие годы.
Состав таблеток
— обзор
1 Введение
Составы таблеток, гранулированных влажным способом, на основе микрокристаллической целлюлозы (МКЦ) и лактозы в качестве наполнителей обычно используются в фармацевтической промышленности. Однако хорошо известно, что лактоза может химически реагировать с лекарствами, содержащими аминогруппу (особенно первичный амин), и поэтому следует избегать использования лактозы в качестве наполнителя в составе этих лекарств. В таких случаях МКЦ можно использовать отдельно или вместе с другими наполнителями, такими как дигидрат дикальцийфосфата и маннит.Определенные проблемы связаны с использованием МСС в качестве единственного наполнителя. Превосходная компактируемость МКЦ может быть значительно снижена при влажном гранулировании (Badawy, Gray, & Hussain, 2006; Gustafsson, Lennholm, Iversen, & Nyström, 2003). Reier и Shangraw (1966) сообщили, что воздействие на таблетки состава на основе MCC повышенной влажности (относительная влажность 75%, 1 неделя) приводило к размягчению и набуханию таблеток. Также известно, что уплотняемость MCC чувствительна к влиянию скорости сжатия или скорости удара.Дэвид и Аугсбургер (1977) изучали влияние продолжительности полного цикла сжатия на прочность таблеток некоторых распространенных наполнителей прямого прессования, включая МКЦ. Они заметили, что увеличение продолжительности полного цикла сжатия с 0,09–10 с привело к значительному увеличению прочности на разрыв таблеток, приготовленных из МКЦ. Когда МКЦ используется отдельно в качестве наполнителя во влажной гранулированной рецептуре, все три случая: потеря уплотняемости при влажном гранулировании, снижение уплотняемости при более высоких скоростях сжатия (чувствительность к скорости) и потеря твердости таблетки во влажных условиях (снижение твердости) — может происходить одновременно, что снижает общую уплотняемость составов.
Дикальцийфосфат менее предпочтителен в составе из-за низкой компактируемости (Zhang, Law, & Chakrabarti, 2003), а также из-за того, что кристаллизационная вода может выделяться во время обработки или хранения и, следовательно, химически взаимодействовать с лекарствами, склонными к гидролизу (Schlack , Bauer-Brandl, Schubert, & Becker, 2001). Маннитол — альтернативный наполнитель, растворимый в воде, негигроскопичный и придающий полусладкий мягкий прохладный вкус. Следовательно, он является широко используемым наполнителем при приготовлении жевательных или быстро распадающихся таблеток.Маннит также может быть использован в обычных таблетках, где желательны негигроскопичность и химическая инертность. Было много сообщений о различных полиморфах d-маннита. Согласно Burger et al. (2000), маннитол существует в трех различных полиморфных формах в чистом виде: α-форма, β-форма и δ-форма. Β-форма является основным коммерчески доступным полиморфом. Доступно несколько товарных сортов маннита, которые различаются в основном размером частиц и способом производства.Различные сорта обычно называются порошкообразными, гранулированными или высушенными распылением и показывают значительные различия в их поведении в процессе прессования таблеток. Порошковые сорта маннита обычно предъявляют высокие требования к смазывающим материалам и демонстрируют высокую силу трения во время выброса таблетки. Гранулированные сорта имеют более низкую уплотняемость, чем порошковые или высушенные распылением. Сушеный распылением маннит обычно демонстрирует лучшие характеристики по сравнению с другими сортами.
Было проведено исследование для оценки включения в состав коммерчески доступного высушенного распылением маннита вместе с МКЦ вместо одного МКЦ, в который нельзя было добавить лактозу из-за химической несовместимости с активным ингредиентом (Badawy, Shah , Surapaneni, Szemraj, & Hussain, 2010).Другой целью этого исследования было оценить технологическое преимущество включения этого сорта маннита в состав на основе мокрого гранулированного МКЦ по сравнению с одним только МКЦ, особенно в отношении потери уплотняемости, чувствительности к скорости и потери твердости во влажных условиях, возникающих в композициях на основе МКЦ. . Отношение воды к твердым веществам при гранулировании и стеарат магния, необходимые для оптимальных свойств гранулирования, зависят от отношения маннита к МКЦ, используемого в составе. Поэтому также оценивали соотношение воды и твердых веществ и уровень смазки, требуемые для оптимальной производительности гранулирования.
Какие смазочные материалы лучше всего использовать в смеси для таблеток
Смазки, добавленные в рецептуру препаратов, снижают трение при обработке. В частности, есть три основные причины, по которым фармацевтические компании используют смазочные материалы:
для увеличения производственного потока за счет уменьшения трения между частицами
для уменьшения трения между поверхностью таблетки и стенкой матрицы во время выброса, чтобы уменьшить износ пуансонов и штампов.
для предотвращения прилипания гранул к поверхностям пуансона, а также к дозатору и трамбовочным штифтам.
Характеристики хорошего смазочного материала:
Нетоксичный
оказывает минимальное вредное воздействие на конечный продукт
имеют низкую прочность на сдвиг (так что смазка, а не гранулы при смешивании срезаются)
сможет образовывать прочный и прочный слой на поверхности планшета
не зависит от переменных в процессе
химически инертный
И таблетки, и капсулы нуждаются в смазках для уменьшения трения между порошком и металлическими поверхностями таблетирующих инструментов на этапе обработки.
Твердые смазочные материалы действуют по пограничному механизму, который является результатом прилипания полярных частей молекул с длинными углеродными цепями к металлическим поверхностям стенки матрицы. Стеарат магния является примером обычно используемой граничной смазки для таблеток, а также для капсул.
Жидкие смазочные материалы, с другой стороны, работают за счет гидродинамического механизма. При этом жидкость образует непрерывный слой смазки между твердыми частицами. Поскольку твердые смазки лучше прилипают к стенкам матрицы, чем жидкие смазки, твердые смазки более эффективны и используются чаще.
Поскольку смазочные вещества должны действовать на таблеточный пресс, их обычно добавляют на заключительном этапе смешивания, после завершения гранулирования. Когда гидрофобные материалы, такие как стеарат магния, добавляются в гранулят, они образуют покрытие вокруг отдельных частиц (гранул), что может вызвать увеличение времени распада в организме, даже если продукт находится в форме капсулы. . В случае капсул было отмечено, что после того, как желудочный сок растворяет оболочку, часто остается пробка ингредиентов в форме капсулы, особенно если капсула заполнялась с помощью машины.В случае таблетки присутствие лубрикантов может также привести к получению менее когезионного и механически более слабого продукта, поскольку лубрикант может уменьшить связывание частиц с частицами. Обратите внимание на то, что в состав таблеток, которые должны прессоваться отвержденными лицевыми штампами, часто добавляют дополнительную смазку.
Площадь поверхности — важный параметр при выборе смазки. Смазочные материалы с большой площадью поверхности более чувствительны к изменениям времени смешивания, чем смазочные материалы с низкой площадью поверхности.Поэтому время смешивания смазки должно быть сведено к минимуму. Количество добавляемой смазки обычно должно быть ниже примерно 1% по весу для получения максимальной скорости потока порошка.
Недостаточная смазка может вызвать заедание таблеточного пресса, что может привести к повреждению нижней головки пуансона, нижней направляющей кулачка, посадочных мест штампа и самого инструмента. Он также может производить таблетки с поцарапанными краями, которые часто ломаются на верхних краях. При чрезмерном связывании таблетка может треснуть и расколоться при выбросе.
Классификация смазочных материалов и требуемая концентрация
Смазочные материалы классифицируются в зависимости от их растворимости в воде. Выбор частично зависит от способа введения, типа таблетки, желаемых свойств дезинтеграции и растворения, а также физических и химических характеристик гранул или порошка и стоимости.
1. Водонерастворимые смазочные материалы
Водонерастворимые смазочные материалы наиболее эффективны при низких концентрациях. Поскольку эти смазочные материалы покрывают гранулы, их эффективность зависит от площади поверхности частиц, а также от способа добавления и времени перемешивания.
Название материала Концентрация
стеарат магния от 0,25 до 5,0%
Тальк от 1,0 до 10%
стераовая кислота от 1,0 до 3,0%
Воск тугоплавкий от 3,0 до 5,0%
кукурузный крахмал от 5,0 до 10,0%
Коллоидный диоксид кремния или Aersol 0.От 1 до 0,5%
2. Водорастворимые лубриканты
Эти лубриканты используются для таблеток, которые полностью растворимы в воде, или когда требуются уникальные характеристики дезинтеграции и растворения. Таблетки, содержащие водорастворимые лубриканты, показывают более высокую скорость растворения, чем таблетки с нерастворимыми лубрикантами.
Название материала Концентрация
Борная кислота 1,0%
натрия хлорид 5.0%
бензоат натрия от 2,0 до 5,0%
Полиэтиленгликоль 1000 от 1,0 до 4,0%
Полиэтиленгликоль 6000 от 1,0 до 4,0%
Если у вас есть какие-либо вопросы по смазочным материалам или текучим агентам, которые вы должны использовать в таблетках для таблеток / таблеток или таблеточных прессах, таблеточные прессы LFA будут более чем счастливы вам помочь. Просто свяжитесь с нами.
«ОПТИМИЗАЦИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ TALC В ФОРМУЛЯЦИЯХ ДЛЯ ПЛАНШЕТОВ ПРЯМОГО СЖАТИЯ» Шаббир С.Давудбхай
Название степени
Доктор философских наук
Отдел
Межведомственная программа
Абстрактные
Тальк широко используется в большом количестве косметических продуктов, особенно в порошковых продуктах. Тальк сохраняет кожу гладкой и сухой. Тальк в фармацевтической промышленности используется как скользящее и смазывающее средство. Глиданты, такие как тальк, улучшают текучесть порошка, уменьшая трение между частицами, уменьшая силы Ван-дер-Ваальса и электростатические заряды, изменяя распределение частиц по размерам и уменьшая влияние влажности на поверхности частиц хозяина за счет образования механического барьера.Слабо связанные слои решетки скользят друг по другу и образуют роликовую структуру, что объясняет его смазочные характеристики. Тальк имеет менее вредный эффект по сравнению со стеаратом магния на таблетке , свойства которой in vitro .
Тальки различных размеров оценивались на предмет их использования в составах таблеток прямого прессования. Эффективность смазки тальков измеряли с использованием значений силы выталкивания. Было обнаружено, что марка Supra от компании Cyprus Industrial Mineral наиболее эффективна в качестве смазочного материала, а также давала таблеткам более приемлемые in vitro свойства , чем таблетки, смазанные только стеаратом магния.
Кроме того, значительный процент тальков был оценен на предмет их потенциала в качестве матричного материала для прямого прессования. С обычно используемыми наполнителями, такими как микрокристаллическая целлюлоза и лактоза, составы были самосмазывающимися, и таблетки легко выбрасывались. Были получены таблетки с очень низкой хрупкостью, высокой прочностью на раздавливание, быстрой скоростью растворения, хорошей однородностью веса, однородностью содержания и эффективностью лекарственных средств. При аналогичных силах сжатия твердость таблеток с тальками Alabama, Altac и Beaverwhite марки 300 была значительно выше, чем у соответствующих марок 400 и 500.
Оптимальный состав таблеток для прямого прессования обычных таблеток теофиллина был достигнут с использованием методологии поверхности отклика и последовательного квадратичного программирования (SQP). Поверхности отклика были получены из шестиугольной конструкции с одинаковой точностью второго порядка. Состав таблетки был оптимизирован для среднего времени растворения in vitro с использованием хрупкости, твердости, силы выталкивания и времени дезинтеграции в качестве ограничений в экспериментальной области с помощью алгоритма SQP.Модель поверхности отклика была подтверждена путем подготовки и оценки предсказанного состава. Характеристики таблетированной композиции анализировали с помощью анализа главных компонентов. Анализ чувствительности оптимального решения был выполнен для каждого ограничения, в то время как все остальные ограничения оставались неизменными. Устойчивость модели поверхности отклика оценивалась путем моделирования на предмет ошибки в значениях силы сжатия из-за присущих ей вариаций. Хотя ученые-фармацевты ранее сообщали об исследованиях оптимизации, подход, использованный в этой диссертации, имеет значительные преимущества и, по-видимому, ранее не использовался или для оптимизации фармацевтического состава.
Было предложено и исследовано совершенно новое применение талька в качестве основного матричного компонента в составе таблеток прямого прессования. Надежный и эффективный экспериментальный дизайн поверхности отклика и метод математической оптимизации были оценены для применения в фармацевтических науках. Недостатком метода компьютерного поиска является то, что он часто дает множественное решение для подходящих составов. При использовании классического метода Лагранжа может оказаться затруднительным решение результирующей системы одновременных уравнений, особенно для нелинейных задач.Метод SQP более эффективен и надежен по сравнению с ранее опубликованными методами оптимизации, включая SUMT (метод последовательной неограниченной минимизации). Метод SQP также может быть использован для решения проблем, решаемых с помощью ранее упомянутых методов оптимизации.
Рекомендуемое цитирование
Давудбхай, Шаббир С., «ОПТИМИЗАЦИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ TALC ПРИ ПРЯМОМ СЖАТИИ ПЛАНШЕТНЫХ ФОРМУЛЯЦИЙ» (1989). Диссертации в открытом доступе. Документ 341.
https: // digitalcommons.uri.edu/oa_diss/341
Новые таблетки для подготовки к колоноскопии, одобренные FDA
Первый препарат для колоноскопии в таблетках, получивший одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) за более чем 10 лет, теперь доступен в Соединенных Штатах.

СУТАБ представляет собой препарат для колоноскопии в таблетках на основе сульфатов, который принимают перорально в виде разделенных доз, начиная с вечера перед колоноскопией. По словам производителя, Sebela Pharmaceuticals, таблетки представляют собой безопасную и эффективную альтернативу жидким препаратам для колоноскопии.

Американское онкологическое общество рекомендует взрослым проходить скрининг на колоректальный рак, начиная с 45 лет. Целевая группа профилактических служб США, вероятно, завершит разработку аналогичной рекомендации в этом году.
«Альтернативные препараты для колоноскопии, такие как SUTAB, могут сыграть важную роль в стимулировании большего числа пациентов пройти скрининг на колоректальный рак», — сказал Алан Кук, президент и главный исполнительный директор Sebela Pharmaceuticals. «С выпуском таблеток SUTAB мы надеемся сделать еще один важный шаг на пути к снятию части бремени, часто связанной с процессом подготовки, — что позволит большему количеству пациентов почувствовать уверенность в своем выборе пройти колоноскопию.»

FDA одобрило SUTAB 10 ноября 2020 года. Утверждение было основано на положительных клинических испытаниях фазы 3, в которых оценивалась безопасность и эффективность SUTAB по сравнению с одобренными FDA препаратами у 941 пациента, включая традиционный препарат полиэтиленгликоля и аскорбата. (PEG-EA) для очищения кишечника перед колоноскопией.

Высокий уровень успешной очистки был отмечен с SUTAB (92,4%), который продемонстрировал не меньшее превосходство по сравнению с PEG-EA (89,3%). Аналогичным образом, процент пациентов, оценивающих свой общий опыт использования SUTAB как «отличный» или «хороший», был выше, чем у пациентов, оценивающих PEG-EA (71.6% против 59,8% соответственно). Для будущей колоноскопии 78% пациентов заявили, что они снова запросят SUTAB.

SUTAB теперь доступен по рецепту в США. Чтобы узнать больше, посетите www.SUTAB.com.

SUTAB был разработан Braintree, производителем SUPREP Bowel Prep Kit (сульфат натрия, сульфат калия и сульфат магния) перорального раствора для взрослых — лидера рынка фирменных препаратов для колоноскопии. Braintree, лидер в области гастроэнтерологии, входит в состав Sebela Pharmaceuticals.
Не пропустите очередное обновление!
Подпишитесь на нашу рассылку новостей.
Препараты, содержащие аспирин
НЕ ПРИНИМАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ОСОБЕННО ЭТИ, БЕЗ ПРОВЕРКИ С ВРАЧОМ ИЛИ МЕДСЕСТРОЙ.
Alka-Seltzer — Все препараты Таблетки и капсулы анацина, максимальная сила
Таблетки Anodynos Аргезные таблетки
Arthalgen Таблетки Таблетки с формулой для лечения артрита — все препараты
Таблетки с буфером для лечения артрита Жидкость для артропана
А.Таблетки S.A., Enseals Таблетки по описанию — все препараты
Аспербуф Аспергум
Таблетка с аспирином (Bayer, St. Joseph’s и все другие бренды Таблетки с аспирином Bayer — Все препараты
BC Таблетка и порошок Таблетки буфера — все препараты
Обезболивающее от артрита Cama Жевательные таблетки Congesprin
Cope Таблетки Продукты корцидин
Cosprin Таблетки Darvon — Все товары
Таблетки Доана Дристан
Экотрин Таблетки Эмагрин Таблетки
Эмпирин — Препараты Эмпразила Equagesic
Экседрин Таблетки и капсулы Таблетки для холода в 4 направлениях
Колпачки FEM Fiornal — простой и с кодеином
Общие — салицилаты и / или саллциламиды Порошок от головной боли Гуда
Halfprin Измерение
Средние капсулы Таблетки с формулой для мышечной боли в спине Momentum
Norgesic Таблетки Os-Cal-Gesic
Памперин Таблетки и суспензия пепто-бисмола
перкодан Фенафен Rhinex Synalgos
Таблицы для лечения синусовых пазух — Формула аспирина Таблетки Soma compund
Стандартный Synalgos капсулы постоянного тока
Таблоид APL Таблетки Talwin Copounds
Победить
В ЭТОМ СПИСКЕ НЕ ВСЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ АСПИРИН.ЕСЛИ ВЫ НЕ УВЕРЕНЫ, ЧТО НАРКОТИК СОДЕРЖИТ АСПИРИН, СПРОСИТЕ СВОЕГО ФАРМАКИСТА, ВРАЧА, МЕДСЕСТРА ИЛИ МЕДИЦИНСКОГО ПОМОЩНИКА.
% PDF-1.4 % 285 0 объект > эндобдж xref 285 120 0000000016 00000 н. 0000002752 00000 н. 0000004242 00000 н. 0000004400 00000 н. 0000004484 00000 н. 0000004571 00000 н. 0000004660 00000 н. 0000004770 00000 н. 0000004831 00000 н. 0000004951 00000 н. 0000005012 00000 н. 0000005173 00000 п. 0000005234 00000 п. 0000005385 00000 п. 0000005569 00000 н. 0000005729 00000 н. 0000005789 00000 н. 0000005904 00000 н. 0000005964 00000 н. 0000006057 00000 н. 0000006190 00000 п. 0000006250 00000 н. 0000006358 00000 п. 0000006477 00000 н. 0000006537 00000 н. 0000006665 00000 н. 0000006806 00000 н. 0000006866 00000 н. 0000006926 00000 н. 0000007061 00000 н. 0000007184 00000 н. 0000007244 00000 н. 0000007304 00000 н. 0000007440 00000 н. 0000007500 00000 н. 0000007560 00000 н. 0000007620 00000 н. 0000007680 00000 н. 0000007831 00000 н. 0000007932 00000 н. 0000008059 00000 н. 0000008169 00000 н. 0000008229 00000 п. 0000008331 00000 п. 0000008391 00000 п. 0000008451 00000 п. 0000008511 00000 н. 0000008678 00000 н. 0000008738 00000 н. 0000008900 00000 н. 0000008992 00000 н. 0000009052 00000 н. 0000009112 00000 н. 0000009227 00000 н. 0000009347 00000 п. 0000009453 00000 п. 0000009513 00000 н. 0000009573 00000 н. 0000009710 00000 п. 0000009770 00000 н. 0000009830 00000 н. 0000009890 00000 н. 0000009951 00000 н. 0000010134 00000 п. 0000010270 00000 п. 0000010392 00000 п. 0000010535 00000 п. 0000010596 00000 п. 0000010657 00000 п. 0000010793 00000 п. 0000010854 00000 п. 0000010915 00000 п. 0000010976 00000 п. 0000011094 00000 п. 0000011225 00000 п. 0000011410 00000 п. 0000011471 00000 п. 0000011598 00000 п. 0000011725 00000 п. 0000011859 00000 п. 0000011920 00000 п. 0000011981 00000 п. 0000012116 00000 п. 0000012253 00000 п. 0000012314 00000 п. 0000012375 00000 п. 0000012522 00000 п. 0000012583 00000 п. 0000012644 00000 п. 0000012705 00000 п. 0000012845 00000 п. 0000012996 00000 п. 0000013057 00000 п. 0000013118 00000 п. 0000013262 00000 п. 0000013323 00000 п. 0000013384 00000 п. 0000013444 00000 п. 0000013543 00000 п. 0000013658 00000 п. 0000013777 00000 п. 0000013838 00000 п. 0000013899 00000 п. 0000014021 00000 п. 0000014081 00000 п. 0000014141 00000 п. 0000014200 00000 н. 0000014388 00000 п. 0000014538 00000 п. 0000014579 00000 п. 0000015983 00000 п. 0000016245 00000 п. 0000022587 00000 п. 0000022716 00000 п. 0000023256 00000 п. 0000025934 00000 п. 0000026480 00000 п. 0000027704 00000 п. 0000002892 00000 н. 0000004219 00000 п. трейлер ] >> startxref 0 %% EOF 286 0 объект > эндобдж 403 0 объект > поток HU [LUgw) K1e @ («J, X» j»svVW.5X] d-lfT6vy] 0D6tD «GÓ =:?. Qcb.?&wNI@TV4@ƱOă*[@\H,X ՗. [F;}] n | T | s @ DCZ9 | m [Qvq $ qC ‘) , F2mU ޒ gfGRӎD KfH 䉚 -IOd? | F + ս R 23eAu1Ki ‘ Ӓ% ,: TNeX * mLΎF $ C̞
ȩ + Lx7RC% H & AQBEyRQH ;% JBo% A1) «ZB% g2z ؙ (QX9Π $ z
ТАБЛЕТКИ — Все о лекарствах
Таблетка — фармацевтическая лекарственная форма. Он включает смесь активных веществ и наполнителей, обычно в форме порошка, спрессованных или спрессованных из порошка в твердую дозу. Наполнители могут включать разбавители, связующие или гранулирующие агенты, вещества, способствующие скольжению (добавки, повышающие текучесть), и смазывающие вещества для обеспечения эффективного таблетирования; разрыхлители, способствующие распаду таблеток в пищеварительном тракте; подсластители или ароматизаторы для улучшения вкуса; и пигменты, чтобы сделать таблетки визуально привлекательными.Полимерное покрытие часто применяется, чтобы сделать таблетку более гладкой и ее легче проглотить, чтобы контролировать скорость высвобождения активного ингредиента, сделать ее более устойчивой к окружающей среде (продлить срок ее хранения) или улучшить внешний вид таблетки.
Прессованные таблетки — самая популярная лекарственная форма, используемая сегодня. Около двух третей всех рецептов выписываются в виде твердых лекарственных форм, а половина из них — это прессованные таблетки. Таблетка может быть приготовлена для доставки точной дозировки в определенное место; обычно его принимают перорально, но можно вводить сублингвально, буккально, ректально или интравагинально.Таблетка — это лишь одна из многих форм, которые может принимать пероральный препарат, например сиропы, эликсиры, суспензии и эмульсии. Лекарственные таблетки изначально были сделаны в форме диска любого цвета, определяемого их компонентами, но теперь они сделаны во многих формах и цветах, чтобы помочь различать разные лекарства. Таблетки часто имеют штампы с символами, буквами и цифрами, которые позволяют их идентифицировать. Размеры таблеток для проглатывания составляют от нескольких миллиметров до примерно сантиметра. Некоторые таблетки имеют форму капсул и называются «каплетами».Другие продукты производятся в форме таблеток, которые предназначены для растворения или разложения; например чистящие и дезодорирующие средства.
Лекарственные таблетки и капсулы часто называют «пилюлями», хотя изначально «пилюля» относилась к мягкой массе, свернутой в шар, а не к спрессованному порошку.
Составы для таблетирования
В процессе прессования таблеток важно, чтобы все ингредиенты были достаточно сухими, порошкообразными или гранулированными, имели однородный размер частиц и свободно текли.Порошки со смешанными размерами частиц расслаиваются во время производственных операций из-за разной плотности, что может привести к получению таблеток с плохой однородностью содержания лекарственного средства или активного фармацевтического ингредиента (API), но гранулирование должно предотвратить это. Единообразие содержания гарантирует, что одна и та же доза API будет доставлена с каждой таблеткой.
Некоторые АФИ могут быть таблетированы в виде чистых веществ, но это случается редко; большинство составов включают вспомогательные вещества. Обычно фармакологически неактивный ингредиент (наполнитель), называемый связующим , добавляют, чтобы помочь скрепить таблетку и придать ей прочность.Можно использовать самые разные связующие, некоторые из которых включают лактозу, двухосновный фосфат кальция, сахарозу, кукурузный (кукурузный) крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, поливинилпирролидон повидона и модифицированную целлюлозу (например, гидроксипропилметилцеллюлозу и гидроксиэтилцеллюлозу).
Часто также необходим ингредиент, действующий как разрыхлитель , чтобы способствовать диспергированию таблетки после проглатывания, высвобождая API для абсорбции. Некоторые связующие, такие как крахмал и целлюлоза, также являются отличными дезинтегрирующими веществами.
Преимущества и недостатки
Вариации обычного дизайна планшетов, которые можно отличить как по цвету, так и по форме
Таблетки
просты и удобны в использовании. Они обеспечивают точно отмеренную дозу активного ингредиента в удобной портативной упаковке и могут быть разработаны для защиты нестабильных лекарств или маскировки неприятных для вкуса ингредиентов. Цветные покрытия, тисненая маркировка и печать могут использоваться для облегчения распознавания таблеток. Производственные процессы и технологии могут обеспечивать таблетки с особыми свойствами, например, с замедленным высвобождением или быстро растворяющимися составами.
Некоторые препараты могут быть неподходящими для перорального приема. Например, белковые препараты, такие как инсулин, могут быть денатурированы желудочными кислотами. Такие препараты нельзя делать в таблетках. Некоторые лекарства могут дезактивироваться печенью, когда они переносятся туда из желудочно-кишечного тракта через печеночную воротную вену («эффект первого прохождения»), что делает их непригодными для перорального применения. Лекарства, которые можно принимать сублингвально, всасываются через слизистые оболочки полости рта, поэтому они проходят через печень и менее подвержены эффекту первого прохождения.Пероральная биодоступность некоторых лекарств может быть низкой из-за плохой абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Такие препараты могут потребоваться в очень высоких дозах или в виде инъекций. Для лекарств, действие которых должно проявляться быстро или с серьезными побочными эффектами, пероральный прием может не подходить. Например, сальбутамол, используемый для лечения проблем в легочной системе, может оказывать влияние на сердце и кровообращение при пероральном приеме; эти эффекты значительно уменьшаются при вдыхании меньших доз непосредственно в нужное место действия.Часть населения испытывает трудности с глотанием таблеток либо потому, что им просто не нравится их принимать, либо потому, что их состояние здоровья затрудняет их (дисфагия, рвота). В таких случаях может быть лучше рассмотреть альтернативную лекарственную форму или способ введения. ^[1]
Свойства планшета
Таблетки
могут быть изготовлены практически любой формы, хотя требования пациентов и таблеточных машин означают, что большинство из них имеют круглую, овальную или капсульную форму.Были изготовлены более необычные формы, но пациентам труднее их проглотить, и они более уязвимы для сколов или производственных проблем.
Диаметр и форма таблеток определяются станком, на котором они производятся — требуется матрица плюс верхний и нижний пуансоны. Это называется станцией оснастки. Толщина определяется количеством таблеточного материала и положением штампов относительно друг друга во время прессования. Как только это будет сделано, мы сможем измерить соответствующее давление, приложенное во время сжатия.Чем короче расстояние между пуансонами, толщина, тем больше давление, прикладываемое во время сжатия, а иногда и тверже таблетка. Таблетки должны быть достаточно твердыми, чтобы они не распадались в бутылке, но достаточно хрупкими, чтобы они распадались в желудочном тракте.
Таблетки
должны быть достаточно прочными, чтобы выдерживать нагрузки при упаковке, транспортировке и обращении со стороны фармацевта и пациента. Механическая прочность таблеток оценивается с использованием комбинации (i) простых испытаний на разрушение и эрозию и (ii) более сложных инженерных испытаний.Более простые тесты часто используются в целях контроля качества, тогда как более сложные тесты используются во время разработки рецептуры и производственного процесса на этапе исследований и разработок. Стандарты свойств таблеток опубликованы в различных международных фармакопеях (USP / NF, EP, JP и т. Д.). Твердость таблеток — это основная мера механической прочности. Твердость проверяется с помощью твердомера для таблеток. Единицы измерения твердости развивались с 1930-х годов, но обычно измеряются в килограммах на квадратный сантиметр.К моделям тестеров относятся твердомер Monsanto (или Stokes) 1930 г., твердомер Pfizer 1950 г., твердомер Strong Cob и твердомер Heberlain (или Schleeniger).
Смазочные материалы предотвращают слипание ингредиентов и прилипание к пуансонам для таблеток или машине для наполнения капсул. Смазочные материалы также гарантируют, что формирование и выброс таблеток могут происходить с низким трением между твердым телом и стенкой матрицы, а также между гранулами, что способствует равномерному заполнению матрицы.
Обычные минералы, такие как тальк или кремнезем, и жиры, например растительный стеарин, стеарат магния или стеариновая кислота являются наиболее часто используемыми смазывающими веществами в таблетках или твердых желатиновых капсулах. ^[
Производство
Производство таблетированной смеси
В процессе прессования таблеток основным ориентиром является обеспечение того, чтобы в каждой таблетке было соответствующее количество активного ингредиента. Следовательно, все ингредиенты должны быть хорошо перемешаны.Если достаточно гомогенная смесь компонентов не может быть получена с помощью простых процессов смешивания, ингредиенты необходимо гранулировать перед прессованием, чтобы обеспечить равномерное распределение активного соединения в конечной таблетке. Для гранулирования порошков для прессования в таблетку используются два основных метода: влажное гранулирование и сухое гранулирование. Хорошо перемешиваемые порошки не требуют грануляции и могут быть спрессованы в таблетки прямым прессованием.
Мокрая грануляция
Мокрая грануляция — это процесс использования жидкого связующего для легкого агломерирования порошковой смеси.Количество жидкости должно контролироваться должным образом, так как чрезмерное смачивание сделает гранулы слишком твердыми, а недостаточное увлажнение сделает их слишком мягкими и рыхлыми. Водные растворы имеют то преимущество, что с ними работать безопаснее, чем с системами на основе растворителей, но они могут не подходить для лекарств, которые разлагаются при гидролизе.
Процедура
Активный ингредиент и вспомогательные вещества взвешивают и смешивают.
Влажный гранулят получают путем добавления жидкого связующего и адгезива к порошковой смеси и тщательного перемешивания.Примеры связующих / адгезивов включают водные препараты кукурузного крахмала, натуральные камеди, такие как гуммиарабик, производные целлюлозы, такие как метилцеллюлоза, желатин и повидон.
Просеивание влажной массы через сетку для образования пеллет или гранул.
Сушка гранулята. Чаще всего используются обычные лотковые сушилки или сушилки с псевдоожиженным слоем.
После сушки гранул их пропускают через сито меньшего размера, чем то, которое используется для влажной массы, для создания гранул одинакового размера.
В процессах влажной грануляции с низким усилием сдвига используется очень простое смесительное оборудование, и для достижения однородно перемешанного состояния может потребоваться значительное время. В процессах влажной грануляции с высоким усилием сдвига используется оборудование, которое очень быстро смешивает порошок и жидкость, что ускоряет производственный процесс. Гранулирование в псевдоожиженном слое — это многоступенчатый процесс влажного гранулирования, выполняемый в одном сосуде для предварительного нагрева, гранулирования и сушки порошков. Он используется, потому что позволяет тщательно контролировать процесс гранулирования.
Сухая грануляция [

Процессы сухого гранулирования создают гранулы путем легкого уплотнения порошковой смеси при низком давлении. Сформированные таким образом брикеты осторожно измельчают с образованием гранул (агломератов). Этот процесс часто используется, когда гранулируемый продукт чувствителен к влаге и теплу. Сухое гранулирование можно проводить на таблеточном прессе с использованием забивающего оборудования или на валковом прессе, называемом валковым уплотнителем. Оборудование для сухой грануляции предлагает широкий диапазон давлений для достижения надлежащего уплотнения и образования гранул.Сухое гранулирование проще, чем влажное гранулирование, поэтому снижается стоимость. Однако сухая грануляция часто дает более высокий процент мелких гранул, что может ухудшить качество или создать проблемы выхода таблетки. Для сухого гранулирования требуются лекарственные средства или наполнители с когезионными свойствами, и может потребоваться добавление «сухого связующего вещества» в состав для облегчения образования гранул.
Смазка в виде гранул
После гранулирования используется заключительный этап смазки, чтобы гарантировать, что смесь для таблетирования не прилипнет к оборудованию во время процесса таблетирования.Обычно это включает смешивание гранул с низким усилием сдвига с порошковой смазкой, такой как стеарат магния или стеариновая кислота.
Производство планшетов
Таблетки, которые вышли из строя из-за укупорки и ламинирования по сравнению с обычными таблетками
Какой бы процесс ни использовался для приготовления смеси для таблетирования, процесс изготовления таблеток путем прессования порошка очень похож. Сначала сверху в матрицу засыпается порошок. Масса порошка определяется положением нижнего пуансона в матрице, площадью поперечного сечения матрицы и плотностью порошка.На этом этапе обычно корректируют вес таблетки, перемещая нижний пуансон. После заполнения матрицы верхний пуансон опускается в матрицу, и порошок одноосно сжимается до пористости от 5 до 20%. Сжатие может происходить в один или два этапа (основное сжатие и, иногда, предварительное сжатие или утрамбовка), а при коммерческом производстве происходит очень быстро (500–50 мс на таблетку). Наконец, верхний пуансон вытягивается и выходит из матрицы (декомпрессия), и таблетка выталкивается из матрицы путем подъема нижнего пуансона до тех пор, пока его верхняя поверхность не будет на одном уровне с верхней поверхностью матрицы.Этот процесс повторяется для каждой таблетки.
Общие проблемы, возникающие при производстве планшетов, включают:
Колебания веса таблетки, обычно вызванные неравномерным потоком порошка в матрицу из-за плохой сыпучести порошка.
Колебания дозировки активного фармацевтического ингредиента, вызванные неравномерным распределением API в смеси для таблетирования (либо из-за плохого перемешивания, либо из-за разделения в процессе.
Прилипание порошковой смеси к инструменту для таблеток из-за недостаточной смазки, изношенного или грязного инструмента или состава липкого порошка
Укупорка, ламинация или скалывание.Это вызвано тем, что воздух сжимается вместе с таблеткой, а затем расширяется при высвобождении пуансона: если это разрывает таблетку, это может быть из-за неправильных настроек машины или из-за неправильного состава: либо из-за того, что таблетка слишком хрупкая или недостаточно клейкий, или потому, что порошок, подаваемый в таблеточный пресс, содержит слишком много воздуха (имеет слишком низкую насыпную плотность).
Укупорка может также произойти из-за высокого содержания влаги.
Имитатор уплотнения таблеток
Составы таблеток
разрабатываются и тестируются с использованием лабораторного оборудования, называемого имитатором уплотнения таблеток или имитатором уплотнения порошка.Это управляемое компьютером устройство, которое может измерять положения пуансонов, давления пуансонов, силы трения, давления стенок матрицы, а иногда и внутреннюю температуру таблетки во время уплотнения. Для оптимизации рецептуры можно проводить многочисленные эксперименты с небольшими количествами различных смесей. Математически скорректированные движения пуансона можно запрограммировать для имитации любого типа и модели производственного таблеточного пресса. Производство начальных количеств активных фармацевтических ингредиентов очень дорогое, а использование симулятора уплотнения снижает количество порошка, необходимого для разработки продукта.
Таблеточные прессы
Операция прессования таблеток (щелкните изображение, чтобы увеличить)
Старый ротационный таблеточный пресс Cadmach
Таблеточные прессы
, также называемые таблетировочными машинами, варьируются от небольших недорогих настольных моделей, которые производят по одной таблетке за раз (однопозиционные прессы) с давлением всего около полутонны, до больших компьютеризированных промышленных моделей (многоцелевые прессы). ротационные прессы), которые могут производить от сотен тысяч до миллионов таблеток в час при гораздо более высоком давлении.Таблеточный пресс является неотъемлемой частью оборудования любого производителя фармацевтических и нутрицевтических средств. Обычные производители таблеточных прессов включают Stokes, Fette Compacting, Korsch, Kikusui, Manesty, B&D, IMA и Courtoy. Таблеточные прессы должны позволять оператору точно регулировать положение нижнего и верхнего пуансонов, чтобы можно было контролировать вес, толщину и плотность таблетки. Это достигается с помощью ряда кулачков, роликов и / или направляющих, которые воздействуют на инструменты планшета (пуансоны).Также предусмотрены механические системы для заполнения матрицы, а также для выталкивания и извлечения таблеток из пресса после прессования. Фармацевтические таблеточные прессы должны легко очищаться и быстро настраиваться с помощью различных инструментов, поскольку они обычно используются для производства множества различных продуктов. В фармацевтической промышленности используются 2 основных стандарта инструментов для таблеток: американский стандарт TSM и европейский стандарт EU. Конфигурации TSM и EU похожи друг на друга, но не могут быть заменены местами.^[2]
Покрытие для таблеток
Многие таблетки сегодня покрываются оболочкой после прессования. Хотя сахарное покрытие было популярным в прошлом, у этого процесса есть много недостатков. Современные покрытия для таблеток состоят из полимеров и полисахаридов, включая пластификаторы и пигменты. Покрытия таблеток должны быть стабильными и достаточно прочными, чтобы выдерживать манипуляции с таблетками, не должны слипаться друг с другом в процессе нанесения покрытия и должны повторять тонкие контуры тисненых символов или логотипов на таблетках.Покрытия необходимы для таблеток с неприятным вкусом, а более гладкая поверхность облегчает глотание больших таблеток. Покрытия для таблеток также полезны для продления срока хранения компонентов, чувствительных к влаге или окислению. Специальные покрытия (например, с перламутровым эффектом) могут повысить узнаваемость бренда.
Если активный ингредиент таблетки чувствителен к кислоте или раздражает слизистую оболочку желудка, можно использовать энтеросолюбильное покрытие, устойчивое к кислоте желудка и растворяющееся в менее кислой зоне кишечника.Энтеросолюбильные покрытия также используются для лекарств, на которые может негативно повлиять долгое время попадания в тонкий кишечник, где они всасываются. Покрытия часто выбирают для контроля скорости растворения лекарства в желудочно-кишечном тракте. Некоторые препараты лучше всасываются в разных точках пищеварительной системы. Если самый высокий процент всасывания лекарства происходит в желудке, будет выбрано покрытие, которое быстро и легко растворяется в кислоте. Если скорость абсорбции наиболее высока в толстой или толстой кишке, тогда следует использовать покрытие, устойчивое к кислотам и медленно растворяющееся, чтобы обеспечить достижение этой точки перед диспергированием.
В фармацевтической промышленности используются два типа машин для нанесения покрытий: формы для нанесения покрытий и автоматические устройства для нанесения покрытий. ^[3] Формы для нанесения покрытий используются в основном для сахарного покрытия гранул. Автоматические устройства для нанесения покрытий используются для всех видов покрытий; могут быть укомплектованы пультом дистанционного управления, осушителем, пылеуловителями. Для спиртосодержащих покрытий требуется взрывозащищенное исполнение.
Таблетки
Иногда бывает необходимо разделить таблетки на половинки или четвертинки.Таблетки легче точно разбить, если на них есть надколы, но есть устройства, называемые разделителями для таблеток, которые разрезают таблетки без надколов и таблетки с надрезом. Таблетки со специальными покрытиями (например, энтеросолюбильными покрытиями или покрытиями с контролируемым высвобождением) не следует разбивать перед использованием, так как это подвергнет ядро таблетки воздействию пищеварительных соков, что исключает предполагаемый эффект замедленного высвобождения.
Ссылки
Kibbe, A.H., ed. Справочник фармацевтических вспомогательных веществ. 3-е издание изд.2000, Американская фармацевтическая ассоциация и фармацевтическая пресса: Вашингтон, округ Колумбия и Лондон, Великобритания.
Hiestand, E.N., 2003. Механика и физические принципы порошков и прессовок, SSCI Inc., West Lafayette, In, USA.
Фармакопея США, Фармакопея США / Национальный формуляр (USP25 / NF20). 2002, Роквилл, Мэриленд: Конвенция Фармакопеи США, Inc.
ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ЧИТАТЕЛЕЙ
Согласно IP «таблетки представляют собой твердые лекарственные формы, каждая из которых содержит стандартную дозу одного или нескольких ингредиентов».(1) 90% лекарств, которые вводятся для оказания системного эффекта, представляют собой пероральные лекарственные формы. Преимущество таблеток и капсул перед жидкими лекарственными формами, включающими эликсиры, сиропы, растворы, заключается в том, что пациенту может быть дана точная доза лекарства. (2) Уильям Брокедон получил первый патент на таблеточный пресс и показал способ его применения. будущее развитие. (3) Основная цель использования таблетки — обеспечить необходимое количество и выдать пациенту стандартную дозу лекарства. К моменту попадания в целевой орган действия препарат не должен химически изменяться.(2) И количество активного ингредиента сильно различается. Например. L-тироксин содержит 25 мкг активного ингредиента, тогда как амоксициллин содержит около 1 г активного ингредиента. Вес активного ингредиента составляет от 0,1 до 90% от общей массы лекарственного средства. (3) Таблетки должны быть как физически, так и химически стабильными. Они должны выдерживать нагрузки во время упаковки и транспортировки. Физическая стабильность более важна, поскольку она влияет на биодоступность таблетки. В таблетке препарат не должен подвергаться химическим изменениям, и действие закапывания на организм должно быть ожидаемым.(2) Лекарства обладают разными физическими и химическими свойствами, такими как растворимость в воде, кристаллическая природа и т. Д.
. (3) ИНГРЕДИЕНТЫ: Разбавители: всякий раз, когда доза препарата меньше, чем для увеличения объема таблетки, используются разбавители. Разбавители также увеличивают текучесть и силы сцепления. Например. лактоза USP, двухосновный фосфат кальция, маннит (используется в жевательных таблетках). Использование фосфата кальция для увеличения основной массы лекарственного препарата тетрациклина снижает биодоступность.(2) Связующие: они используются в процессе влажной грануляции для придания порошку компактности. Его можно добавить двумя способами, которые будут описаны позже. (2) например, акация, трагакант, желатин Желатин лучше, чем первые два, поскольку приготовить раствор желатина легко. (2) Дезинтегрирующие вещества: это вещества, которые поглощают воду в организме, набухают и вызывают распад частиц на отдельные частицы. 2) eg Veegum HV и бентонитовые вещества, образующие матрицу: это вещества, предназначенные для повышения плотности.Если материалы эластичные, то при снятии сил уменьшается компактность, и эти агенты предназначены для предотвращения этого. (3) например, Метилцеллюлоза, маннит, желатин. Агенты, используемые для уменьшения трения, включают смазку, которая уменьшает трение между стенками таблетки и полостью матрицы. -Глидант добавлен для улучшения свойств текучести, например. тальк — антиадгезивы, которые увеличивают трение между лицевой стороной пуансона и таблеткой, т.е. они уменьшают трение во время сжатия. .(2) Красители, ароматизаторы и подсластители используются для улучшения органолептических свойств таблетки. Совместно обработанные вспомогательные вещества: разбавители + связующие (они могут также содержать дезинтегрирующий агент) (3) КЛАССИФИКАЦИЯ Основная классификация включает 1) Таблетки, принимаемые перорально 2) Таблетки, используемые в полости рта 3) Таблетки, вводимые другими путями A) Таблетки, принимаемые перорально прессованные таблетки: эти таблетки получают прямым прессованием, влажным гранулированием или двойным прессованием.В случае этих таблеток распад должен быть быстрым. К этой категории относятся антациды и адсорбенты, оказывающие местное действие. Таблетки, предназначенные для большого круга кровообращения, до некоторой степени растворимы в воде и всасываются в организм. Растворение прямо пропорционально площади поверхности. (2) б) Многослойные прессованные таблетки: они бывают двух типов 1) Многослойные таблетки: они могут быть двумя или тремя более поздними 2) Таблетки с прессованным покрытием: они могут находиться внутри таблетки (двухкомпонентные ) или таблетка в таблетке в таблетке (трехкомпонентная) В двухслойных таблетках два слоя разделены, поэтому содержимое может взаимодействовать, тогда как в случае трехслойной системы между двумя слоями присутствует физический барьер.В случае таблеток с компрессионным покрытием слой, присутствующий на внешней стороне, распадается в желудке, а внутренний слой заставляется распадаться в области кишечника. (2) c) Таблетки многократного действия: таблетки с компрессионным покрытием также попадают в эту категорию. Другой метод — использование таблеток с сахарным покрытием. Здесь часть таблетки, содержащая лекарство, покрывается шеллаком, а затем лекарство добавляется к раствору сахара и наносится на внешний слой. Лекарство, если оно присутствует в растворе сахара или суспензии, приводит к формированию однородной наружной дозы.(2) г) Таблетки с отсроченным действием: как следует из названия, лекарство, содержащееся в таблетке, начинает действовать поздно. (2) например, Таблетка с энтеросолюбильным покрытием. При этом таблетки остаются в контакте с желудком, но высвобождение лекарства происходит в кишечнике. Материалы энтеросолюбильного покрытия поливинилацетат и фталат и гидроксил пропилметилцеллюлоза и фталат. Материал обычно состоит из сложноэфирной группы. Это предотвращает растворение препарата в желудке. Они перейдут в тонкий кишечник, где эти агенты распадаются в щелочных условиях.Преимущества: -Для предотвращения раздражения -Для безопасной защиты лекарственного средства от вредной кислой среды желудка -Больше высвобождения лекарственного средства в области кишечника (2) д) Таблетки, покрытые сахаром: терпение будет чувствовать себя комфортно во время приема таблетки, а также действует как барьер между сердцевиной и другими ингредиентами. он чрезмерно используется при приготовлении поливитаминных и мультиминеральных таблеток.
(2) f) Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: лекарство не является важным в этом покрытии, и этот процесс завершается за меньшее время.Пленка состоит из пластификатора (действует как полимер) и поверхностно-активного вещества (улучшает растекание). Adv: будет небольшое увеличение веса таблетки. Избегают сахара, который не подходит для некоторых пациентов. Таблетки с пленочным покрытием прочнее, чем таблетки с сахарным покрытием (2). G) Жевательные таблетки: Эти таблетки следует жевать во рту. Это имеет то преимущество, что детям и пожилым людям трудно проглотить таблетку целиком. Они дадут единичную дозировку. Он в основном используется в антацидных препаратах, которые очень объемны и поэтому их трудно проглотить.(2) B) Таблетки, используемые в полости рта: a) Таблетки для буккального и сублингвального применения: Таблетки для буккального введения помещаются между щеками и зубами, тогда как сублингвальные таблетки помещаются под язык. В них препарат абсорбируется непосредственно со слизистой оболочки полости рта, а затем в кровоток и оказывает системное действие. Это помогает препарату избежать метаболизма первого прохождения. (2) b) Леденцы и лепешки: леденцы получают прессованием или плавлением, или процессом формования леденцов, тогда как леденцы получают прессованием.Оба оказывают локальный эффект во рту и горле. Эти таблетки не должны ломаться во рту, но должны медленно растворяться. (2) c) Зубные конусы: они помещаются везде, где есть пустая лунка во рту. Обычно они содержат коагулянт (предотвращает кровотечение) или антибактериальное средство. Обычно используются хлорид натрия и бикарбонат натрия. (2) C) Таблетки, вводимые другим путем. A) Таблетки для имплантации: эти таблетки помещают под кожу. Ограничение включает необходимость хирургического вмешательства для удаления таблетки, а таблетки такого типа вызывают раздражение тканей.(2) б) Вагинальные таблетки: они вводятся во влагалище. Медленное растворение и, следовательно, высвобождение лекарства. В основном они предназначены для высвобождения стероидов или могут содержать антибактериальный агент. (2) D) Таблетки, вводимые другим путем: a) Шипучие таблетки: они выделяют углекислый газ, когда растворяются в воде. Они содержат: лекарство + кислота (лимонная кислота / винная кислота) + бикарбонат натрия. Когда они растворяются в воде, в результате реакции между кислотой и бикарбонатом натрия выделяется диоксид углерода.(2) б) Таблетки для подкожных инъекций: эти таблетки легко растворяются в стерильной воде и могут использоваться для внутривенного введения. (2) ПРОИЗВОДСТВО: есть три хорошо известных метода приготовления гранул. I) Метод прямого сжатия: полезен для лекарств умеренных дозировок. Используемые разбавители должны быть инертными. Он должен легко сжиматься и терять это качество при добавлении лекарства и других добавок. Некоторые из материалов, для которых используется этот метод, — это KCl, NaCl, NaBr. Но он не используется для большинства лекарств, потому что лекарство не достигает сил притяжения при сжатии или молекулы будут покрыты слоем воздуха. Преимущества: Требуется очень меньшее количество этапов. Недостатки: — Различия в размере и плотности частиц по сравнению с разбавителями приводят к образованию слоев.Это проблематично, особенно в случае приема лекарств с низким содержанием потета. Большинству лекарств в больших дозированных формах требуется большое количество связующего, что увеличивает как объем, так и стоимость таблетки. -Лекарство может вступать в реакцию с разбавителями в некоторых случаях. например Аминовые препараты с лактозой, высушенной распылением (2) II) Компрессионное гранулирование: при компрессионном гранулировании порошок прессуется в фильерах, имеющих большую емкость. Это сформирует «пробку», и этот процесс известен как пробка. Затем эти массы пропускаются через сито и снова сжимаются для образования таблеток.Это значительно увеличивает прочность связей между частицами внутри таблетки. Преимущества: -Нет смачивания и сушки -Меньше места и оборудования. Таблетки аспирина. (2) III) Мокрая грануляция: сюда добавляются связующие в виде раствора или суспензии. Есть два метода. (2) Метод 1: Когда в рецептуре допускается только небольшое количество растворителя, затем порошок + связующее + растворитель. Метод 2: Если допускается большое количество растворителя, то выполняется раствор порошка + связующего, а затем выполняется смешивание.После смешивания следует провести влажное просеивание. В этом процессе порошковая масса подается в молотковую мельницу, а затем через большие перфорированные сита. Это увеличивает площадь поверхности порошкообразной массы и, следовательно, скорость сушки увеличивается. В процессе сушки влажная масса сушится, чтобы удалить излишки растворителя. Теперь выполняется скрининг, а затем, наконец, прессование. (2) Преимущества таблеток: (2) -Через таблетки пациенту может быть введена точная доза препарата. — Транспортировка — дешевая и простая — Вероятность заражения микробами будет меньше — Легко добиться крупномасштабного производства.
1) Индийская фармакопея, том 2, опубликовано ответственным за публикации, страница 735
2) Теория и практика промышленной аптеки Леона Лахмана, Герберта А. Либермана, Джозефа Л. Кайнга и Джозефа Л. Кайнга, третье издание, издательство Варгезе, стр. 293–336 3) Основные принципы и системы современной фармацевтики, под редакцией Флоренс и Зипманн, том 1, издатели informa healthcare, стр. 481–487 «Этот блог не содержит плагиата»
……………………………………………….
НОВЫЙ НАБОР
1.1 Почему нам нужно преобразовать активный фармацевтический ингредиент в подходящую лекарственную форму?
1.2 Что такое планшет?
1.3 Преимущества и недостатки таблетки как лекарственной формы
1.1 Почему нам нужно преобразовать активный фармацевтический ингредиент в подходящую лекарственную форму?
^(1-5)
Активные фармацевтические соединения (лекарства) используются для лечения заболеваний или с профилактической целью. Активный фармацевтический ингредиент (API) может существовать в твердой, жидкой или полутвердой форме.Их редко назначают пациентам как таковые, то есть без добавления вспомогательных веществ, поскольку желаемый эффект может не быть достигнут. Ранее считалось, что вспомогательные вещества инертны по своей природе, но в последнее время хорошо известно, что вспомогательные вещества могут значительно изменить предполагаемый эффект лекарственного средства. АФИ и вспомогательные вещества соответствующим образом обрабатываются в фармацевтической промышленности для преобразования их в лекарственные формы, такие как таблетки, капсулы, суспензии, растворы и т. Д. Выбор вспомогательных веществ и обработка смеси вспомогательных веществ лекарственных средств так же важны, как и сам АФИ.
Приемлемость для пациентов можно улучшить, контролируя органолептические свойства. Лекарственная форма обеспечивает желаемый терапевтический уровень лекарственного средства.
1.2 Что такое фармацевтическая таблетка?
^(1-5)
Это твердая лекарственная форма, каждая из которых содержит стандартную дозу одного или нескольких лекарственных средств. Таблетки представляют собой твердые, плоские или двояковыпуклые диски, полученные прессованием лекарственного средства или смеси лекарственных средств с подходящими наполнителями или без них.
Таблетки можно глотать целиком или разжевывать.Некоторые растворяются или диспергируются в воде перед введением. Некоторые вводятся в ротовую полость, где активный ингредиент высвобождается с заданной скоростью. Имплантаты или аптечки также могут быть представлены в виде таблеток.
Таблетки
могут различаться по форме, а также по размеру и весу в зависимости от количества лекарственного вещества и предполагаемого способа введения.
1.3 Преимущества и недостатки таблеток как лекарственной формы.
^(1-5)
Преимущества перечислены ниже:
И.Производство в больших масштабах возможно по сравнению с другими лекарственными формами. Следовательно, можно добиться экономии.
II. Точность дозы сохраняется, поскольку таблетка является твердой стандартной лекарственной формой.
III. Можно добиться индивидуального профиля выпуска.
IV. Более длительный срок годности и минимальное просыпание микробов благодаря более низкому содержанию влаги.
V. Поскольку таблетка не является стерильной лекарственной формой, в отделении таблеток не требуются строгие условия окружающей среды.
VI. Легкость упаковки (блистер или полоска) и удобство обращения с жидкой лекарственной формой.
VII. Легко транспортировать оптом. Пациенты могут нести предметы первой необходимости.
VIII. Органолептические свойства (вкус, внешний вид и запах) лучше всего улучшаются путем нанесения на таблетку покрытия.
IX. Идентификация продукта проста, маркировка выполняется с помощью рифленых дыроколов и печати съедобными чернилами.
X. Доступны различные типы таблеток, такие как буккальные, плавающие, нацеленные на толстую кишку, шипучие, диспергируемые, растворимые, жевательные и т. Д.
XI. При составлении лекарственной формы для парентерального введения врач или медсестра для введения не требуется. Т.е. Самостоятельное администрирование возможно.
XII. По сравнению с капсулами, таблетки более защищены от взлома.
Недостатки перечислены ниже:
I. Трудно превратить высокие дозы плохо прессуемого API в таблетку подходящего размера для использования человеком.
II. Трудно приготовить лекарственный препарат с плохой смачиваемостью, медленным растворением в таблетке.
III. Медленное начало действия по сравнению с парентеральными препаратами, жидкими пероральными препаратами и капсулами.
IV. Количество жидкого лекарства (например, витамина Е, симетикона), которое может попасть в таблетку, очень мало.
V. Детям, неизлечимо больным и пожилым людям трудно глотать.
VI. Пациенты, проходящие лучевую терапию, не могут глотать таблетку.
Ключевые фразы
O Причины выбора лекарственной формы
i) Для контроля органолептических свойств
ii) Достижение желаемого терапевтического уровня лекарственного средства
O Самая распространенная лекарственная форма — таблетка
.
O Преимущества
i) Точная доза
ii) Индивидуальные профили выпуска
iii) Более длительный срок действия
iv) Строгие условия окружающей среды НЕ требуются
v) Простота обращения
O Недостатки
i) Медленное начало действия
ii) Большое количество жидкости не может быть включено
iii) Затруднения при глотании, особенно у гериатрических и педиатрических пациентов
…………………………..
1.4.2 Таблетки, применяемые в полости рта
^(1-3)
Таблетки этой группы предназначены для высвобождения АФИ в ротовой полости или для местного действия в этой области. Таблетки этой категории предотвращают метаболизм первого прохождения, разложение в желудочной среде, тошноту и дают быстрое начало действия. Таблетки, разработанные для этой области, разработаны таким образом, чтобы вписаться в соответствующую область полости рта.
1.4.2.1 Пастилки и лепешки
Таблетка имеет плоскую поверхность диаметром не менее 18 мм и предназначена для рассасывания и растворения во рту.Спрессованные таблетки называются лепешками, а таблетки, полученные путем плавления или формования конфет, называются лепешками. Чтобы сделать таблетки приятными на вкус, добавляют ароматизаторы и подсластители. Таблетка обычно содержит раствор сахарозы или лактозы и желатина для придания мягкого вкуса. Пастилки для местного действия во рту / горле: антисептики, антибиотики, успокаивающие, противокашлевые или вяжущие средства. Для системного действия: поливитаминные таблетки.
1.4.2.2 Таблетки сублингвальные
Их следует помещать под язык и оказывать немедленное системное действие, позволяя лекарству всасываться непосредственно через слизистую оболочку рта под языком.
Рисунок 11. Сублингвальные таблетки
Лекарство, абсорбированное из желудка, попадает в брыжеечную систему кровообращения, которая соединяется с желудком через воротную вену. Таким образом, абсорбция через ротовую полость предотвращает метаболизм первого прохождения. Таблетки обычно маленькие и плоские, слегка сжаты, чтобы они оставались мягкими. Таблетка должна быстро растворяться, позволяя быстро абсорбировать API. Он разработан для растворения в небольшом количестве слюны. После того, как таблетка помещена в рот под языком, пациенту следует избегать еды, питья, курения и, возможно, разговоров, чтобы таблетка оставалась на месте.Также следует избегать проглатывания слюны, поскольку слюна может содержать растворенное лекарство. Вспомогательные вещества Bland используются, чтобы избежать стимуляции слюны. Из-за неудобства при введении эту лекарственную форму готовят только для тех API, для которых единственным удовлетворительным непарентеральным методом является этот путь. Например, тринитрат глицерина (сосудорасширяющее средство) и сульфат изопринозина (бронходилататор).
1.4.2.3 Буккальные таблетки
Полнота всасывания лекарственного средства желательна, но быстрое всасывание лекарственного средства не предполагается.Таблетки не распадаются. Они представляют собой плоско-эллиптические таблетки или таблетки в форме капсул, так как их легко держать между десной и щекой. Его помещают рядом с отверстием околоушного протока, чтобы обеспечить среду для растворения таблетки.
Рисунок 12. Буккальные таблетки
Поскольку эта таблетка должна храниться в полости рта в течение 30-60 минут, необходимо следить за тем, чтобы все ингредиенты были мелко разделены, чтобы избежать ощущения песка или раздражения. Эта таблетка чаще всего используется при назначении заместительной гормональной терапии.Противогрибковые препараты предпочтительно вводить этим путем. например, Миконазол — в стадии доклинических испытаний — все еще отсутствует на рынке.
1.4.2.4 Зубные конусы
Эти столы спроектированы так, чтобы их можно было свободно уложить в пустую лунку, оставшуюся после удаления зуба.
Рисунок 13. Стоматологические конусы
Основная цель использования этой таблетки — либо предотвратить размножение бактерий в лунке, используя медленно высвобождающееся антибактериальное соединение, либо уменьшить кровотечение таблеткой, содержащей вяжущее средство или коагулянт.Он разработан для медленного растворения или разрушения в присутствии небольшого объема сыворотки или жидкости в течение 20-40 минут.
1.4.2.5 Таблетки, растворяющиеся во рту / Быстро растворяющиеся таблетки
⁽¹⁰⁾
Известные FDA как таблетки для перорального введения, они также называются растворяющимися во рту, быстро растворяющимися, быстро растворяющимися, пористыми, диспергируемыми во рту, быстро растворяющимися. Таблетки такого типа предпочтительны, когда требуется быстрое действие или облегчение. Наиболее часто используемые препараты в этой рецептуре — это агенты, активные против мигрени.Таблетки предназначены для распада, а также растворения в течение одной минуты или некоторых в течение 10 секунд после перорального приема в ограниченном количестве слюны. Они разжижаются на языке, и пациент глотает жидкость без воды. Для приготовления этих таблеток используется ряд методов, включая лиофилизацию, мягкое прямое прессование. Матрицы, имеющие API и высокую пористость, также готовятся с использованием процесса сублимации. Мочевина, уретан, карбонат аммония, бикарбонат аммония, гексаметилен, бензойная кислота, нафталин и камфора обычно используются для сублимационной обработки, поскольку они быстро улетучиваются.После удаления сублимацией эти инертные летучие вещества покидают матрицы с высокой пористостью. Разрыхлители и наполнители на основе сахара, такие как натрийгликолят крахмала, кросс-кармеллоза натрия, маннит, ксилит, декстроза, фруктоза, мальтоза и полидекстроза, были включены почти во все перорально распадающиеся лекарственные формы (ODDF). Загрузка лекарственного препарата производится путем подготовки бланка, после чего лекарственное средство загружается по почте. Обычно добавляется раствор лекарственного средства, после чего растворитель испаряется. Маскирование вкуса создает многочисленные проблемы, поскольку лекарственный продукт растворяется во рту, любой вкус лекарственного средства должен подавляться либо с помощью техники ароматизации, либо с помощью микрокапсулирования или наноинкапсулирования.Основным недостатком большинства этих систем является то, что упаковочная система требует более высокой степени защиты из-за более низкой твердости и большей хрупкости пористой природы таблеток, за исключением технологии DuraSolv от CIMA Labs, которая подходит для жестких условий хранения больших объемов бутылок. упаковка. Храните таблетку, распадающуюся при пероральном введении, в блистерной упаковке во внешнем пакете из фольги, пока пациент не будет готов принять лекарство. Убедитесь, что руки оператора сухие, и откройте блистер, чтобы удалить таблетку.Положите таблетку на язык и дайте ей раствориться. Эти лекарственные формы стали предпочтительной системой доставки для большинства пациентов, поскольку они обеспечивают удобство приема в течение дня. С другой стороны, фармацевтические компании получают выгоду от добавленной стоимости с точки зрения управления жизненным циклом продукции на сегодняшнем рынке.
……………………………… ..
1.4.4 Таблетки, используемые для приготовления раствора
Таблетки этой категории необходимо сначала растворить в воде или других растворителях перед введением или применением.Этот раствор может быть предназначен для приема внутрь или парентерально или для местного применения в зависимости от типа используемого лекарственного средства.
1.4.4.1 Шипучие таблетки
⁽¹¹⁾
Пероральные лекарственные формы являются наиболее популярным способом приема лекарств, несмотря на их недостатки, такие как медленное всасывание и, следовательно, длительное начало действия. Это можно преодолеть, вводя лекарство в жидкой форме, но многие API имеют ограниченный уровень стабильности в жидкой форме. Итак, шипучие таблетки выступают альтернативной лекарственной формой.Таблетку добавляют в стакан с водой непосредственно перед приемом и немедленно выпивают раствор или дисперсию лекарственного средства. Таблетка быстро разрушается за счет внутреннего высвобождения CO ₂ в воде из-за взаимодействия винной кислоты и лимонной кислоты с карбонатами или бикарбонатами щелочных металлов в присутствии воды.
Рисунок 14. Шипучие таблетки
Из-за выделения в газе CO ₂ растворение API в воде, а также эффект маскировки вкуса усиливается.Преимущества шипучих таблеток по сравнению с другими пероральными лекарственными формами включают возможность улучшения вкуса составителя рецептуры, более мягкое воздействие на желудок пациента и маркетинговые аспекты. Для производства этих таблеток применяется либо влажная плавка, либо тепловая плавка. Таблетки прессуют достаточно мягко, чтобы вызвать достаточно быструю бурную реакцию. Водорастворимые смазочные материалы используются для предотвращения образования нерастворимого налета на поверхности воды. Для придания сладости рецептуре добавляется сахарин, поскольку сахароза гигроскопична и придает таблетке слишком большую массу.Производство должно осуществляться в контролируемых климатических условиях, чтобы избежать бурной реакции. Упаковка производится при относительной влажности 25% и температуре 25oC. Руки потребителей и атмосферная влажность после вскрытия тары также могут привести к потере качества продукта. Наиболее часто используемые шипучие таблетки сегодня — это таблетки аспирина.
1.4.4.2 Таблетки для подкожных инъекций
Эти таблетки содержат один или несколько легко растворимых в воде ингредиентов и предназначены для добавления в воду для инъекций стерильной воды с образованием прозрачного раствора, который следует вводить парентерально.Они широко использовались сельским врачом из-за своей портативности. Врач принес с собой одну бутылку стерильной воды для приготовления многих видов инъекций. Его можно использовать для лекарств, стабильность которых в воде очень низкая.
1.4.4.3 Растворимые таблетки
⁽¹²⁾
Таблетки представляют собой предварительно сформированные твердые вещества однородной формы и размеров, обычно круглые, с плоскими или выпуклыми гранями, причем расстояние между гранями меньше диаметра. Водорастворимые таблетки предназначены для применения после растворения в воде и содержат активный ингредиент, должны быть полностью растворимы в воде в используемых концентрациях.Все эксципиенты, используемые для изготовления этих таблеток, должны быть полностью растворимы в воде, включая вещества, способствующие скольжению, связующие вещества и т. Д. Таким образом, изготовление таблеток такого типа является проблемой для разработчика рецептур. Компании, производящие эти планшеты, запатентовали их.
Рисунок 15. Растворимые таблетки
ИГНОРИРОВАТЬ ССЫЛКИ
……………………………….
1.4 Типы планшетов
Что вы получите? 1.4.1 Таблетки для приема внутрь 1.4.2 Таблетки, используемые в полости рта 1.4.3 Таблетки, вводимые другими путями 1.4.4 Таблетки, используемые для приготовления раствора
С развитием технологий и повышением осведомленности о модификации стандартных таблеток для достижения лучшей приемлемости, а также биодоступности, разрабатываются новые и более эффективные лекарственные формы в виде таблеток. Основными причинами создания различных типов таблеток являются создание системы доставки, которая является относительно простой и недорогой в производстве, предоставление лекарственной формы, удобной с точки зрения пациента, и использование подхода, который вряд ли усложнит процесс утверждения регулирующими органами.Чтобы понять каждую лекарственную форму, таблетки здесь классифицируются по способу введения и по типу системы доставки лекарственного средства, которую они представляют в рамках этого пути.
Таблица 1. Различные типы таблеток
1.4.1
ТАБЛЕТКИ ДЛЯ ПРОГЛАТЫВАНИЯ
1.4.1.1 Стандартные прессованные таблетки 1.4.1.2 Множественные прессованные таблетки I. Таблетка с компрессионным покрытием II. Многослойный планшет III.Таблетка-вкладыш 1.4.1.3 Таблетка с модифицированной высвобождением 1.4.1.4 Таблетка с отсроченным действием 1.4.1.5 Таблетка целевого назначения I. Плавающий планшет II. Таблетка для нацеливания на толстую кишку 1.4.1.6 Жевательная таблетка
1.4.1.7 Таблетка диспергируемая
1.4.2
ТАБЛЕТКИ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В ПОЛОСТИ РТА
1.4.2.1 Пастилки и пастилки 1.4.2.2 Сублингвальная таблетка 1.4.2.3 Буккальная таблетка 1.4.2.4 Зубные конусы 1.4.2.5 Таблетка для растворения во рту
1.4,3
ПЛАНШЕТЫ, УПРАВЛЯЕМЫЕ ДРУГИМИ МАРШРУТАМИ
1.4.3.1 Вагинальные таблетки 1.4.3.2 Имплантаты
1.4.4
ТАБЛЕТКИ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА
1.4.4.1 Шипучая таблетка 1.4.4.2 Таблетка для подкожных инъекций 1.4.4.3 Растворимая таблетка
Ключевые фразы O Когда два или более активных фармацевтических ингредиента необходимо вводить одновременно, и они несовместимы, лучшим вариантом для фармацевта будет составление многослойной таблетки.O Когда нам нужно высвобождать лекарство медленно в течение длительного времени после приема одной таблетки, мы выбираем состав с модифицированным высвобождением. O Когда нам нужно высвободить API в определенном месте в элементарном тракте, таргетированная доставка лекарства является предпочтительным вариантом .O Диспергируемые таблетки либо быстро распадаются в воде, образуя стабилизированную суспензию, либо мгновенно диспергируются во рту для проглатывания без помощи воды O Сублингвальная таблетка предназначена для растворения в небольшом количестве слюны и используется при немедленном действии в течение нескольких минут желанный.O Буккальные таблетки чаще всего используются при заместительной гормональной терапии. O Имплантаты вводятся в подкожную клетчатку с помощью хирургических процедур, где они очень медленно всасываются в течение месяца или года.
1.4.3 Таблетки, вводимые другими путями
Эти таблетки вводятся другим путем, за исключением ротовой полости, поэтому лекарственные препараты не проходят через желудочно-кишечный тракт. Эти таблетки можно вводить в другие полости тела или помещать непосредственно под кожу для всасывания в системный кровоток из места нанесения.
1.4.3.1 Таблетки вагинальные
Эта таблетка медленно растворяется и высвобождается во влагалище женщин. Форма остается яйцевидной или грушевидной для облегчения удержания во влагалище. Таблетка должна быть совместима с пластиковыми трубками для вставки, которые предназначены для размещения таблетки в верхней части влагалищного тракта. Эти таблетки обычно выделяют антибактериальные, антисептические или вяжущие средства для лечения вагинальных инфекций или высвобождают стероиды для системного всасывания.
1.4.3.2 Имплантаты
Эти таблетки вводятся в подкожную клетчатку хирургическим путем, где они очень медленно всасываются в течение месяца или года. Специальный инжектор с полой иглой и поршнем используется для введения таблеток в форме стержня для других форм, требуется хирургическое вмешательство. Таблетки могут иметь форму гранул, цилиндров или розеток диаметром не более 8 мм. Они представляют собой стерильный состав без вспомогательных веществ и сделаны из твердых частиц большого размера для достижения постепенного высвобождения лекарственного средства.Таблетки производятся на стерильной машине с ручным управлением с одним пуансоном, в которой полость матрицы заполняется вручную, так как материал обычно плохо растекается. В основном эти таблетки готовят для доставки гормонов роста животным, производящим пищу, и ухо является предпочтительным местом для введения лекарства.
………………………… ..
1.5.6 Прочие вспомогательные вещества
Что вы получите? 1.5.6.1 Смачивающие агенты 1.5.6.2 Замедлители растворения 1.5.6.3 Усилители растворения 1.5.6.4 Адсорбенты 1.5.6.5 Буферы 1.5.6.6 Антиоксиданты 1.5.6.7 Хелатирующие агенты 1.5.6.8 Консерванты 1.5.6.9 Красители 1.5.6.10 Ароматизаторы
1.5.6.11 Подсластители
1.5.6.1 Смачивающие вещества
Смачивающие агенты в составе таблеток способствуют поглощению воды и, таким образом, усиливают дезинтеграцию и способствуют растворению лекарственного средства. Известно, что включение анионного поверхностно-активного вещества, такого как лаурилсульфат натрия (SLS), усиливает растворение.Было установлено, что SLS улучшает проникновение лекарственного средства через биологическую мембрану, поскольку он разрушает путь, по которому лекарство должно пройти, и, таким образом, сводит к минимуму длину пути, по которой лекарственное средство перемещается. Смачивающие агенты в основном добавляют, когда гидрофобное лекарственное средство должно быть включено в таблетку. SLS, диизобутилсульфосукцинат натрия используются в качестве смачивающего агента в составе таблеток.
1.5.6.2 Замедлители растворения
Замедлители растворения включаются в состав таблеток только тогда, когда требуется контролируемое высвобождение лекарственного средства.Воскообразные материалы, такие как стеариновая кислота и их сложные эфиры, могут использоваться в качестве замедлителей растворения.
1.5.6.3 Усилители растворения
Это агенты, которые изменяют молекулярные силы между ингредиентами, чтобы усилить растворение растворенного вещества в растворителе. В качестве усилителя растворения используются фруктоза, повидон, поверхностно-активные вещества.
1.5.6.4 Адсорбенты
⁽⁴⁾
Адсорбенты — это агенты, которые могут удерживать большие количества жидкостей. Поэтому жидкости, подобные витамину Е, можно включать в таблетки путем добавления адсорбентов.Наиболее часто используемые адсорбенты в фармацевтике — это безводный фосфат кальция, крахмал, карбонат магния, бентонит, каолин, силикат магния, оксид магния и диоксид кремния. Обычно жидкость, которая должна адсорбироваться, сначала смешивается с адсорбентом перед включением в состав. Диоксид кремния при добавлении может играть как скользящую, так и адсорбирующую роль в формуле.
1.5.6.5 Буферы
Буферы добавляются для поддержания необходимого pH, поскольку изменение pH может вызвать значительное изменение стабильности.Наиболее часто используемый буферный агент в составе таблеток включает бикарбонат натрия, карбонат кальция и цитрат натрия.
1.5.6.6 Антиоксиданты
Антиоксиданты добавляются в состав таблеток для защиты лекарства от окисления. Антиоксиданты подвергаются окислению вместо лекарства, или они блокируют реакцию окисления, или действуют как синергисты по отношению к другим антиоксидантам. Хелаторы могут также действовать как антиоксиданты. Наиболее часто используемые антиоксиданты включают аскорбиновую кислоту и их сложные эфиры, альфа-токоферол, этилендиаминтетрауксусную кислоту, метабисульфит натрия, бисульфит натрия, бутилированный гидрокситолуол (BHT), бутилированный гидроксианизол (BHA), лимонную кислоту и винную кислоту.
1.5.6.7 Хелатирующие агенты
Хелатирующие агенты имеют тенденцию образовывать комплексы со следовыми количествами ионов тяжелых металлов, инактивируя их каталитическую активность при окислении лекарств. Этилендиаминтетуксусная кислота и ее соли, дигидроксиэтилглицин, лимонная кислота и винная кислота являются наиболее часто используемыми хелаторами.
1.5.6.8 Консерванты
Консерванты могут входить в состав таблеток для предотвращения роста микроорганизмов в составе таблеток.В качестве консервантов используются такие парабены, как метил, пропил, бензил, бутил-пара-гидроксибензоат.
1.5.6.9 Красители
^{(1, 4,16)}
Красители не способствуют терапевтической активности и не улучшают биодоступность или стабильность продукта, но включаются в таблетки для таких целей, как облегчение идентификации продуктов, похожих на внешний вид, в линейке продуктов, чтобы избежать путаницы, чтобы облегчить идентификацию существующих продуктов с похожим внешним видом в линиях различных производителей, чтобы избежать изменения цвета при старении, маскировки нецветных лекарств, для имиджа бренда на рынке, для улучшения эстетического внешнего вида продукта, чтобы он лучше воспринимался пациентами.Наиболее широко используемые красители — это красители и лаки, одобренные FD&C и D&C. Красители обычно применяются в виде раствора, особенно в гранулирующем агенте. Лаки обычно используются в виде сухих порошков для окрашивания. Как правило, таблетки для прямого прессования окрашены в виде лаков, поскольку не используется стадия гранулирования. Можно использовать натуральные красители, и, как правило, они не требуют сертификации FDA перед использованием в лекарственных препаратах. Одним из важных преимуществ использования лаков является снижение риска взаимодействия между лекарственным средством и другими ингредиентами, а также быстрое развитие цвета, что сокращает время обработки.При использовании влажного гранулирования следует соблюдать осторожность, чтобы предотвратить миграцию цвета во время сушки. Состав любой цветной таблетки следует проверять на устойчивость к изменению цвета под воздействием света. Спектрофотометрия отражения, трехцветные колориметрические измерения и фотометр микроотражения, используемые для измерения однородности цвета и блеска на поверхности планшета.
Таблица 20. Некоторые широко используемые фармацевтические красители (синтетические)
FD&C ЦВЕТ
ОБЩЕЕ НАЗВАНИЕ
Красный 3 Эритрозин
Красный 40 Allura красный AC
Желтый 5 Тартразин
Желтый 6 Желтый закат
Синий 1 бриллиантовый синий
Синий 2 Индиготин
Зеленый 3 Зеленый Быстрый
1.5.6.10 Ароматизаторы
^(1,4)
Ароматизаторы обычно используются для улучшения вкуса жевательных таблеток, а также таблеток, растворенных во рту. Ароматизаторы вводятся либо в виде твердых веществ (ароматизаторы, высушенные распылением), либо в виде масел или водных (водорастворимых) ароматизаторов. Сухие ароматизаторы с твердыми веществами легче обрабатывать и, как правило, более стабильны, чем масла. Масло обычно добавляют на этапе смазки из-за его чувствительности к влаге и их тенденции улетучиваться при нагревании во время сушки. Он также может адсорбироваться на наполнителе и добавляться в процессе смазки.Максимальное количество масла, которое может быть добавлено в гранулят, не влияя на характеристики таблетирования, составляет от 0,5 до 0,75 мас.%. водные ароматизаторы используются реже из-за их нестабильности при старении.
1.5.6.11 Подсластители
^(1,4,45)
Подсластители добавляются в основном в жевательные таблетки.
Таблица 21. Некоторые из подсластителей, используемых в составе таблеток
ПРИРОДНЫЕ СЛАДОСТИ
ИСКУССТВЕННЫЕ СЛАСТИТЕЛИ
маннит, лактоза, сахароза, декстроза, Сахарин Цикламат Аспартам
Сахарин в 500 раз слаще сахарозы.Его основные недостатки — горькое послевкусие и канцерогенность. Даже цикламат канцерогенен. Аспартам примерно в 180 раз слаще сахарозы. Основным недостатком аспартама является отсутствие стабильности в присутствии влаги. Когда аспартам используется с гигроскопичными компонентами, необходимо определить его стабильность в условиях, в которых продукт может адсорбировать атмосферную влагу. Аспартам доступен на рынке под торговой маркой Nutrasweet ^O, производимой и продаваемой компанией Nutrasweet.
…………………………………………………… ..
Прессование таблеток: Процесс, который выбирают первым, если необходимо разработать какой-либо состав. Чтобы удовлетворить этот спрос, в оборудование было внесено много изменений.
Этот растущий спрос обусловлен многими факторами, такими как: Будь то дженерики или новый состав, первое испытание проводится с прессованием таблеток из-за его низкой стоимости.
Изменение фармацевтического рынка с западных на другие развивающиеся страны, такие как Индия, и эффективность API требует большей защиты как с точки зрения оператора, так и с точки зрения продукта, привело к определенным изменениям оборудования.
Достижения в области технологий:
Многие изменения были внесены для сокращения затрат и времени, а также для повышения гибкости, производительности и безопасности.
Было подчеркнуто время, необходимое для очистки станка во время перенастройки технологического процесса. Внесены изменения, в том числе
Сменная револьверная головка — Fette в 1990-х годах.
Открытость структуры и доступность улучшены в вариантах XL Корша.
Центробежная установка для заполнения и очистки на месте от IMA.
В 2002 году сменный компрессорный модуль GEA Courtoy.Эта технология ECM объединила в себе производительность, гибкость и безопасность. ²
WOL-ECM (wash off-line) — последний модельный ряд ECM. ²
Сменный штамп и кожух штампа — PERFORMA P. ²
Ступенчатая конструкция корпуса, обеспечивающая быстрый доступ к револьверной головке, возможность нового решения WIP, — OYSTAR Manesty (Xpress 300, 500 и 700) ³
Для увеличения производительности таблеточных прессов:
Равномерное заполнение матрицы было необходимо для получения однородной массы таблеток, что являлось предварительным требованием при высоких скоростях.
Увеличение количества точек перфорации — сегменты штампованных пластин от Fette.
Сменный штамповочный диск с штамповочными вкладышами, предоставленный GEA.
Чтобы компенсировать уменьшенное время выдержки для каждой таблетки, была сделана компенсация воздуха, большие прижимные ролики и пуансоны со специальной конструкцией головки.
Регулирование скорости инверторным приводом переменного тока (условно регулируемым шкивом) — модель UNIK-I FC марки RIMEK. ⁴
В случае сильнодействующих лекарств было бы идеально иметь стиральную машину на месте для прессования таблеток, такую как OYSTAR Manesty (Xpress 300, 500 и 700) 3, в то время как автономная стирка предпочтительна, когда оборудование меньше, его легче установить и эксплуатировать с невысокой стоимостью.
Улучшения в рецептуре:
Оборудование также изменено в соответствии с рецептурой, как и для двухслойных таблеток.
Например: KORSCH XM 12 ⁵, роторный таблеточный пресс MODUL P с двухслойным ECM ⁶, высокоскоростной двухслойный таблеточный пресс Fette-3002. ⁷
Установка датчиков, таких как ⁸
Датчики основного сжатия и предварительного сжатия: выполняются путем замены штифтов, удерживающих основное колесо и колесо предварительного сжатия на месте.
Датчики выброса: Замена кулачков выброса.
Датчики отрыва: для измерения силы, действующей на таблетку от стола матрицы к сборному контейнеру. Датчики крутящего момента
: для определения условий конечной точки или для измерения объема работы, необходимой для смешивания партии продукта.
Комплекты для калибровки: для калибровки датчиков таблеточного пресса.
Заключение:
Наконец, все эти усовершенствования машины для прессования таблеток должны привести к получению таблеток высокого качества с желаемой твердостью, хрупкостью, массой, дезинтеграцией и, наконец, растворением.но, до сих пор поиски лучшей машины не угасают, можно предположить, что все это только начало.
Артикул:
1. Первичный источник : Ян Фогелеер. Сжатие таблеток: меняющиеся тенденции, новые требования. Доступно по адресу http://pharmtech.findpharma.com/pharmtech/Manufacturing/Tablet-compressi…
Вторичные источники:
2. http://www.gea-ps.com/npsportal/cmsdoc.nsf/WebDoc/ndkw73ejku
3. http://www.http: //www.oystar.manesty.com/2304.html
4. http://www.indiamart.com/karnavatiengineering/pharmaceuticalsmachines.html
5. http://docs.google.com/viewer? a = v & q = cache: lKDO8GV5KC4J: abstracts.aapspha…
6. http://www.gea-ps.com/npsportal/cmsdoc.nsf/WebDoc/ndkw73nl3c
7. http://www.equipnet.com/FETTE-HIGH-SPEED-BI-LAYER -TABLET-PRESS_listid_20…
8. http://www.sensing-systems.com/products/pharmaceutical_sensors/default.html
…………………………………………………… ..
.