Лекарства от диабета 2 типа

Современная медицина не перестаёт искать всё новые и новые препараты для лечения СД 2 типа. Существует несколько групп лекарств, которые облегчают жизнь диабетикам, уменьшают риски возникновения опасных осложнений, замедляют или предотвращают появление болезни у людей, толерантных к глюкозе.

Препараты подбираются индивидуально для каждого человека, ведь у них разный механизм действия и разные преимущества. Некоторые таблетки от диабета 2 типа возможно принимать в комбинации друг с другом, тем самым повышая их суммарный терапевтический эффект.

Содержание статьи

Особенности назначения лекарств от диабета

В первую очередь, предпочтение отдается препаратам с минимальным риском развития гипогликемии: бигуанидам, глиптинам, инкретинам. Если человек страдает от ожирения и артериальной гипертензии, лучше подходят инкретины – они позволяют снижать вес и регулировать давление.

Схема назначения бигуанидов: начальная доза метформина составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после еды. Следующие повышение дозы возможно примерно через 2 недели после начала терапии. Максимальная суточная дозировка этого лекарства не должна превышать 3000 мг. Постепенное повышение связано с тем, чтобы было меньше побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Глиптины: препараты от диабета последнего поколения, принимаются по 1 таблетке (25 мг) в сутки независимо от приёма пищи.

Инкретины: лекарства этой группы представлены в виде растворов для инъекций. Вводятся 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от поколения.

Если монотерапия даёт плохие результаты, применяются следующие комбинации сахароснижающих средств:

1. Метформин + глиптины.
2. Инкретины + метформин.
3. Метформин + препараты сульфонилмочевины.
4. Глиниды + метформин.

Первые две комбинации обладают минимальным риском развития гипогликемии, вес на них остаётся стабильным.

Схема назначения препаратов сульфонилмочевины: она зависит от поколения препарата. Обычно препараты принимаются 1 раз в день утром. При увеличении дозировки приёмы могут делиться на утренний и вечерний.

Схема назначения глинидов: особенностью применения этих лекарств является то, что препараты этой группы приурочены к приёму пищи и принимаются непосредственно перед ним. Обычно таблетки пьются 3 раза в день.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы: эффективность приёма лекарств наблюдается только в том случае, если принимать таблетки непосредственно перед едой. Начальная доза 50 мг пьётся 3 раза в сутки. Средняя суточная дозировка − 300 мг. Максимальная – по 200 мг 3 раза в сутки. При надобности, дозу повышают через 4-8 недель.

Тиазолидиндионы: препараты принимаются 1-2 раза в сутки в зависимости от поколения. Время приёма пищи не влияет на их эффективность. При необходимости повысить дозировку, она увеличивается через 1-2 месяца.

Список сахароснижающих препаратов

Врач подбирает определённые группы лекарств, учитывая индивидуальные особенности человека: сопутствующие заболевания, наличие лишнего веса, проблемы с ССС, режим питания и т. д.

Самостоятельно подбирать или менять назначения эндокринолога запрещено!

Группа препаратов	Торговое наименование	Производитель	Максимальная дозировка, мг
Бигуаниды	Сиофор	Берлин-Хеми, Германия	1000
Производные сульфонилмочевины	Диабетон	Лаборатории Сервье, Франция	60
	Амарил	Санофи-Авентис, Германия	4
	Глюренорм	Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия	30
	Глибенез ретард	Пфайзер, Франция	10
	Манинил	Берлин-Хеми, Германия	5 мг
Инкретины	Баета	Эли Лилли энд Компани, Швейцария	250 мкг/мл
	Виктоза	Ново Нордиск, Дания	6 мг/мл
Глиптины	Янувия	Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды	100
	Галвус	Новартис Фарма, Швейцария	50
	Онглиза	АстраЗенека, Великобритания	5
	Тражента	Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия	5
	Випидия	Такеда Фармасьютикалс, США	25
Ингибиторы альфа-глюкозидазы	Глюкобай	Байер, Германия	100
Глиниды	НовоНорм	Ново Нордиск, Дания	2
	Старликс	Новартис Фарма, Швейцария	180
Тиазолидиндионы	Пиоглар	Сан Фармасьютикал Индастриз, Индия	30
	Авандия	ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Испания	8

Бигуаниды

Среди всех лекарств этой группы наибольшую популярность обрели производные метилбигуанида – метформин. Его механизмы действия представлены в виде снижения продукции глюкозы печенью и уменьшении инсулинорезистентности мышечной и жировой тканями.

Главным действующим веществом является метформин. Препараты на его основе:

• Мерифатин;
• Форметин лонг;
• Глиформин;
• Диасфор;
• Глюкофаж;
• Сиофор;
• Диаформин.

Основные преимущества:

• не влияют на массу тела или снижают её;
• можно комбинировать с другими таблетированными формами сахароснижающих средств;
• обладают низким риском гипогликемии;
• не усиливают секрецию собственного инсулина;
• снижают риск некоторых сердечно-сосудистых заболеваний;
• замедляют или предотвращают развитие СД у людей с нарушенным углеводным обменом;
• стоимость.

Недостатки:

• часто вызывают побочные эффекты со стороны ЖКТ, поэтому назначают сначала в низких дозировках;
• могут вызывать лактоацидоз.

Противопоказания:

• Соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки).
• Аллергические реакции на любой из компонентов.
• Проблемы с печенью, в том числе алкоголизм.
• Тяжёлые формы почечной и сердечной недостаточности.
• Период беременности.
• Детский возраст до 10 лет.

Производные сульфонилмочевины

Главным механизмом действия является стимуляция секреции собственного инсулина. Основными действующими веществами и препаратами от диабета 2 типа этой группы являются:

1. Гликлазид. Торговые наименования: Голда МВ, Гликлада, Диабеталонг, Глидиаб. Диабетон МВ, Диабефарм, Диабинакс.
2. Глимепирид: Инстолит, Глайм, Диамерид, Амарил, Меглимид.
3. Гликвидон: Юглин, Глюренорм.
4. Глипизид: Глибенез ретард.
5. Глибенкламид: Статиглин, Манинил, Глибекс, Глимидстада.

Некоторые лекарства выпускаются в пролонгированной форме − обозначаются как МВ (модифицированное высвобождение) или ретард. Сделано это для того, чтобы сократить количество приёмов таблеток в день. Например, Глидиаб МВ содержит 30 мг вещества и принимается однократно в сутки, даже если дозу увеличили, а обычный Глидиаб – 80 мг, приём делится на утренний и вечерний.

Основными преимуществами группы являются:

• быстрый эффект;
• снижают риск осложнений СД 2, связанных с сосудами;
• стоимость.

Недостатки:

• риск развития гипогликемии;
• организм быстро к ним привыкает – развивается резистентность;
• возможно увеличение массы тела;
• могут быть опасны при проблемах с сердечно-сосудистой системой.

Противопоказания:

• СД 1 типа;
• детский возраст;
• период беременности и лактации;
• аллергия на сульфаниламиды и производные сульфонилмочевины;
• заболевания ЖКТ;
• кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.

Инкретины

Это общее название для гормонов, которые стимулируют выработку инсулина. К ним относятся глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Эндогенные (собственные) инкретины вырабатываются в ЖКТ в ответ на приём пищи и активны всего несколько минут. Для людей с сахарным диабетом были придуманы экзогенные (поступающие извне) инкретины, у которых активность дольше.

Механизмы действия агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида–1:

• Глюкозозависимое стимулирование инсулина.
• Снижение секреции глюкагона.
• Уменьшение продукции глюкозы печенью.
• Пищевой комок медленнее покидает желудок, что приводит к уменьшению потребления пищи и снижению веса.

Действующие вещества и лекарства, которые имитируют действие ГПП-1:

1. Эксенатид: Баета.
2. Лираглутид: Виктоза, Саксенда.

Достоинства:

• оказывают те же эффекты, что и собственный ГПП-1;
• на фоне применения происходит уменьшение массы тела;
• снижается гликированный гемоглобин.

Недостатки:

• нет таблетированных форм, препараты вводятся инъекционно;
• высокий риск гипогликемии;
• частые побочные явления со стороны ЖКТ;
• стоимость.

Противопоказания:

• СД 1 типа;
• период беременности и лактации;
• индивидуальная непереносимость любого из компонентов;
• детский возраст.

Глиптины

По-научному они носят название иДПП-4 или ингибиторы дипептидилпептидазы 4 типа. Тоже относятся к группе инкретинов, но они более совершенны. Механизм действия обусловливается ускорением выработки собственных гормонов ЖКТ, которые стимулируют синтез инсулина в поджелудочной железе в соответствии с концентрацией сахара. Также они глюкозозависимо уменьшают выработку глюкагона и снижают продукцию глюкозы печенью.

Существует несколько веществ и их препаратов:

1. Ситаглиптин: Янувия, Яситара, Кселевия.
2. Вилдаглиптин: Галвус.
3. Саксаглиптин: Онглиза.
4. Линаглиптин: Тражента.
5. Алоглиптин: Випидия.

Плюсы:

• низкий риск развития гипогликемии;
• не влияют на массу тела;
• стимулируют регенерацию ткани поджелудочной железы, что позволяет СД прогрессировать медленнее;
• выпускаются в таблетированной форме.

Минусы:

• нет достоверных данных о безопасности при длительном приёме;
• стоимость.

Противопоказания:

1. Период беременности и лактации.
2. СД 1 типа.
3. Диабетический кетоацидоз.
4. Детский возраст.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Главным механизмом действия является замедление всасывания углеводов в кишечнике. Вещества обратимо тормозят активность ферментов, отвечающих за расщепление дисахаридов и олигосахаридов до глюкозы и фруктозы в просвете тонкой кишки. К тому же, они не влияют на клетки поджелудочной железы.

К этой группе относится вещество акарбоза, которая входит в состав средства Глюкобай.

Плюсы препарата:

• не влияет на набор массы тела;
• крайне низкий риск развития гипогликемии;
• снижает риск развития СД 2 у лиц с нарушенной толерантностью к глюкозе;
• уменьшает риск появления сердечно-сосудистых осложнений.

Минусы:

• частые побочные эффекты со стороны ЖКТ;
• эффективность ниже, чем у других пероральных сахароснижающих средств;
• частый приём – 3 раза в день.

Основные противопоказания:

1. Период беременности и лактации.
2. Детский возраст.
3. Аллергические реакции на любые из компонентов препарата.
4. Заболевания кишечника.
5. Тяжёлая форма почечной недостаточности.

Глиниды

Основным механизмом действия является стимуляция выработки инсулина. В отличие от других фармакологических групп, они вызывают повышение секреции инсулина в первые 15 минут после еды, благодаря чему снижаются «пики» концентрации глюкозы в крови. Концентрация самого гормона возвращается к исходному значению через 3-4 часа после последнего приёма средств.

При низкой концентрации сахара в крови происходит незначительная стимуляция синтеза инсулина, что помогает избежать гипогликемию при пропуске приёма пищи.

Главными веществами и препаратами являются:

1. Репаглинид. Торговые наименования: Иглинид, Диаглинид, НовоНорм.
2. Натеглинид: Старликс.

Преимущества группы:

• быстрота действия в начале терапии;
• возможность применения людьми, у которых нерегулярное питание;
• контроль постпрандиальной гипергликемии – когда уровень сахара в крови повышается после обычного приёма пищи до 10 ммоль/л и больше.

Недостатки:

• увеличение массы тела;
• безопасность препаратов не подтверждена при длительном приёме;
• кратность применения равна количеству приёмов пищи;
• стоимость.

Противопоказания:

• детский и старческий возраст;
• период беременности и грудного вскармливания;
• СД 1 типа;
• диабетический кетоацидоз.

Тиазолидиндионы

Другое их название глитазоны. Представляют собой группу сенситайзеров – они увеличивают восприимчивость тканей к инсулину, то есть уменьшают инсулинорезистентность. Механизм действия заключается в увеличении утилизации глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, эти лекарства не стимулируют выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Основными веществами и их препаратами являются:

1. Пиоглитазон. Торговые наименования: Пиоглар, Диаб-норм, Амальвия, Диаглитазон, Астрозон, Пиоглит.
2. Росиглитазон: Авандия.

Общие преимущества:

• снижение риска макрососудистых осложнений;
• низкий риск развития гипогликемии;
• протективный эффект по отношению к бета-клеткам поджелудочной железы;
• снижение риска развития СД 2 типа у людей, предрасположенных к нему;
• уменьшение уровня триглицеридов и увеличение липопротеинов высокой плотности в крови.

Недостатки:

• повышение массы тела;
• часто появляются отёки конечностей;
• увеличивается риск переломов трубчатых костей у женщин;
• эффект развивается медленно;
• стоимость.

Противопоказания:

• заболевания печени;
• СД 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• период беременности и грудного вскармливания;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• детский возраст;
• отёки любого происхождения.

Инсулин при диабете 2 типа

Препараты инсулина стараются не назначать до последнего – сначала обходятся таблетированными формами. Но иногда инъекции инсулина становятся необходимыми даже в самом начале лечения.

Показания:

1. Первое выявление СД 2 типа, когда показатель гликированного гемоглобина >9% и выражена симптоматика декомпенсации.
2. Отсутствие эффекта при назначении предельно допустимых дозировок таблетированных форм сахароснижающих препаратов.
3. Наличие противопоказаний и выраженные побочные эффекты от таблеток.
4. Кетоацидоз.
5. Временный перевод возможен, когда человека ждут оперативные вмешательства или появились обострения некоторых хронических заболеваний, при которых возможна декомпенсация углеводного обмена.
6. Беременность (во многих случаях).

Препараты для профилактики и лечения осложнений

Сахароснижающие препараты далеко не единственные, которые требуются диабетикам. Существует несколько групп лекарств, которые помогают поддерживать здоровье, не давать развиваться осложнениям вследствие СД 2 или лечить уже возникшие. Без этих препаратов качество жизни может резко ухудшиться.

Гипотензивные средства

Гипертоническая болезнь вместе с диабетом образуют поистине гремучую смесь – повышается риск инфарктов, инсультов, развития слепоты и другие опасные осложнения. Чтобы снизить вероятность их развития, диабетики вынуждены тщательнее других следить за своим давлением.

Группы гипотензивных средств:

1. Блокаторы кальциевых каналов.
2. Ингибиторы АПФ.
3. Диуретики.
4. Бета-блокаторы.
5. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II.

Чаще всего при СД 2 типа назначаются ингибиторы АПФ. К этой группе относятся:

• Берлиприл;
• Диротон;
• Каптоприл;
• Зокардис;
• Амприлан.

Статины

Они представляют собой группу веществ, которые помогают снизить уровень липопротеинов низкой плотности и холестерина в крови. Существует несколько поколений статинов:

1. Ловастатин, Симвастатин, Правастатин.
2. Флувастатин.
3. Аторвастатин.
4. Питавастатин, Розувастатин.

Для поддержания здоровья людей с СД 2 типа чаще всего используются лекарства на основе аторвастатина и розувастатина.

Препараты, действующим веществом которых является аторвастатин:

• Липримар;
• Торвакард;
• Аторис.

На основе розувастатина:

• Крестор;
• Роксера;
• Розукард.

Положительное влияние статинов:

• Предотвращение образования тромбов.
• Улучшение состояния внутренней оболочки сосудов.
• Снижается риск развития ишемических осложнений, инфаркта миокарда, инсульта и смерти из-за них.

Альфа-Липоевая (Тиоктовая) кислота

Она является метаболическим средством и эндогенным антиоксидантом. Применяется для регуляции липидного и углеводного обмена, стимуляции обмена холестерина. Вещество способствует снижению концентрации глюкозы в крови, увеличению гликогена в печени и преодоления инсулинорезистентности.

Препараты на её основе оказывают следующие положительные эффекты:

1. Гепатопротекторный.
2. Гиполипидемический.
3. Гипохолестеринемический.
4. Гипогликемический.
5. Улучшается трофика нейронов.

Лекарства на основе тиоктовой кислоты выпускаются в разных дозировках и формах выпуска. Некоторые торговые наименования:

• Берлитион;
• Тиогамма;
• Тиолепта;
• Октолипен.

Диабетики принимают эти средства при полинейропатии – потери чувствительности из-за поражения нервных окончаний, преимущественно в ногах.

Нейропротекторы

Нейропротекторы представляют собой совокупность нескольких групп веществ, целью которых является защита нейронов головного мозга от повреждений, также они способны положительно влиять на метаболизм, улучшать энергетическое снабжение нервных клеток и предохранять их от агрессивных факторов.

Виды нейропротекторов:

1. Ноотропы.
2. Антиоксиданты.
3. Адаптогены.
4. Вещества растительного происхождения.

Препараты этих групп применяются людьми с СД 2 типа, у которых выявлена диабетическая или гипогликемическая энцефалопатия. Заболевания возникают вследствие обменных и сосудистых нарушений в связи с диабетом.

sdiabetom.ru

Таблетированные препараты для лечения сахарного диабета 2 типа | Джанашия П.Х., Мирина Е.Ю.

Сахарный диабет (СД) является одним из самых распространенных эндокринных заболеваний. При этом СД 2 типа составляет до 85–90% от общего числа пациентов, страдающих СД. Количество людей, страдающих 2 типом сахарного диабета, неуклонно растет с каждым годом. По данным экспертов ВОЗ, в 1989 г. во всем мире насчитывалось 98,9 млн. больных, страдающих СД 2, в 2000 г. – 157, 3 млн., в 2003 г. – 177 млн. пациентов, а в 2010 г. согласно прогнозам на нашей планете будут жить около 215 млн. человек с этим заболеванием.

По данным ряда авторов, распространенность СД среди лиц старше 65 лет достигает 20%. Другими словами, каждый пятый человек, достигший этого возраста, имеет нарушение углеводного обмена.
Одной из причин такого стремительного роста заболевания сахарным диабетом является улучшение качества жизни. Под этим подразумевается увеличение количества рафинированных продуктов, продуктов, обедненных клетчаткой. Также большое значение имеет уменьшение физической активности: передвижение на машинах, использование лифтов, пультов дистанционного управления и др. За счет увеличения темпа жизни и увеличения психоэмоциональных нагрузок, мало у кого в настоящее время хватает времени на занятия спортом.
Избыточная масса тела ведет к нарушению не только углеводного, но и других видов обмена, в том числе липидного. Следствием этого является развитие инсулинорезистетности, как одного из основных компонентов патогенетической цепочки развития сахарного диабета. Т.е. все лечебные мероприятия должны быть направлены не только на нормализацию уровня гликемии, но и на преодоление инсулинорезистентности, нормализацию липидного спектра крови. На этом фоне, несомненно, улучшается течение сопутствующей сердечной патологии.
Достижение и поддерживание стабильного метаболического контроля, начатое с момента установления диагноза и продолжающееся в течение всей жизни пациента, является главной задачей лечения сахарного диабета.
Одним из самых крупных исследований последнего времени является Британское проспективное исследование по контролю сахарного диабета и развитию осложнений (UKPDS). Исследование проводилось в течение 20 лет в 23 клинических центрах Великобритании. За это время было обследовано 5102 пациента. Больные были разделены на группы, получавшие с момента выявления диабета разное лечение: только диетотерапия, различные комбинации пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП), инсулинотерапию в виде монотерапии и в комбинации с ПССП.
Исследование показало возможность уменьшения частоты осложнений заболевания при адекватном контроле гликемии на фоне подобранной терапии. Так, было продемонстрировано, что снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1с) на 1% снижает частоту осложнений в целом на 21%, микрососудистых осложнений (ретинопатии, нефропатии) на 25%, инфаркта миокарда на 16%, ОНМК на 44%, общую смертность по диабету на 25%.
Первым и основным пунктом в лечении любого заболевания, в том числе и сахарного диабета, стоят, конечно же, диетические мероприятия. Очень важно донести до пациента ту мысль, что те диетические мероприятия, которые ему рекомендуются, не должны ограничиваться временными рамками. Т.е. пациент должен кардинально пересмотреть свои пищевые привычки и выработать совместно с врачом приемлемый для него план питания, которого он мог бы легко придерживаться в течение длительного срока.
Вторым пунктом в лечебных мероприятиях, направленных на нормализацию метаболических нарушений, является дозированная физическая нагрузка. Разумеется, что физическая нагрузка должна подбираться так же, как и питание, строго индивидуально, учитывая возраст и сопутствующую патологию.
При невозможности контролировать уровень гликемии только диетой и физической нагрузкой к лечению добавляются ПССП (табл. 1).
Производные сульфанилмочевины
В настоящее время является неоспоримым тот факт, что для преодоления имеющейся у пациентов с СД 2 типа инсулинорезистентности собственного инсулина необходимо увеличение концентрации этого гормона в крови. Производные сульфонилмочевины (ПСМ) относятся к группе секретогенов, т.к. их действие основано на способности стимулировать секрецию инсулина b–клетками поджелудочной железы, особенно в присутствии глюкозы. Установлено, что повышение концентрации циркулирующего в крови инсулина по механизму обратной связи ингибирует образование глюкозы печенью [R.A. DeFionzo, 1999]. Осуществляют свое действие ПСМ путем воздействия на АТФ–чувствительные калиевые каналы, приводя к их закрытию и деполяризации мембран b–клеток, что влечет за собой открытие кальциевых каналов и быстрое поступление кальция внутрь клеток. Результатом этих процессов является дегрануляция и секреция инсулина. Т.е. ПСМ активизируют тот же механизм, посредством которого глюкоза стимулирует секрецию инсулина.
Сегодня в мире для лечения СД 2 типа применяются препараты сульфанилмочевины второй и третьей генерации. ПСМ второй генерации по своей активности превышают первую в 50–100 раз по сахароснижающему эффекту. В той же мере снижен и риск нежелательных эффектов этих препаратов.
«Золотым стандартом» в лечении сахарного диабета 2 типа является глибенкламид, поскольку он обладает наибольшим сродством к АТФ–зависимым калиевым каналам b–клеток поджелудочной железы, следствием чего является мощное гипогликемизирующее его действие. В настоящее время в России применяются как немикронизированные, так и микронизированные формы глибенкламида.
Экскреция препарата 50% с мочой и 50% с желчью. Максимальная суточная доза варьирует от 14 мг для микронизированной формы до 20 мг для немикронизированной, назначается в 1 прием или в 2 приема – перед завтраком и ужином. Препарат принимается за 20–30 минут до еды – немикронизированная форма и за 5–10 мин – микронизированная.
Гликлазид, являясь вторым по частоте назначения пероральным сахароснижающим препаратом после глибенкламида, обладает самым мягким и слабым сахароснижающим эффектом. Помимо гипогликемизирующего действия, гликлазид обладает выраженным положительным влиянием на микроциркуляцию, систему гемостаза, некоторые гемодинамические и реологические показатели, что является крайне важным для пациентов, страдающих СД 2 типа. Также доказано, что гликлазид наиболее хорошо стимулирует раннюю фазу секреции инсулина, которая, как известно, нарушается при СД. Период полувыведения этого препарата составляет 12 часов. Наиболее частая схема приема – два раза в сутки: перед завтраком и ужином за 20–30 минут до еды. Метаболизируется в печени, большая часть метаболитов выводится через почки. Начальная доза составляет 40 мг, максимальная суточная доза – 320 мг. Не так давно разработана новая форма гликлазида с модифицированным высвобождением. Почти 100%–я биодоступность позволяет снизить прием гликлазида до 30–120 мг в сутки. За счет длительности действия препарата 24 часа гликлазид принимается 1 раз в сутки перед завтраком, что соответствует нормальному суточному ритму выделения инсулина.
Гликвидон – препарат из группы сульфонилмочевины, можно назначать лицам с умеренно выраженными нарушениями функции почек. Это связано с тем, что 95% метаболитов выводится через желудочно–кишечный тракт и лишь 5% через почки. Начальная доза составляет 15 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 180 мг в 1–3 приема.
Глимепирид является ПСМ третьей генерации и имеет ряд специфических особенностей. В отличие от других ПСМ глимепирид связывается не с классическим рецептором сульфонилмочевины (с молекулярной массой 177 кДа), а с другим белком, сопряженным с АТФ–зависимыми калиевыми каналами b–клеток поджелудочной железы и имеющим молекулярную массу 65 кДа. В связи с этим препарат в 2,53 раза быстрее, чем глибенкламид, вызывает высвобождение инсулина b–клетками только в ответ на прием пищи. Благодаря быстрой связи и быстрой диссоциации с рецепторами препарат не блокирует снижение секреции инсулина при физической нагрузке. Поскольку препарат имеет двойной путь выведения (с мочой и желчью), его можно назначать при умеренной или легкой почечной недостаточности. Продолжительность действия глимепирида – 24 часа. В связи с этим его принимают однократно утром непосредственно перед завтраком. Однократный же прием имеет ряд преимуществ, положительно влияя на комплайнс, и, несомненно, является очень удобным и для работающих пациентов молодого возраста, и для пожилых больных со сниженной памятью. Начальная доза – 1 мг, рекомендуемая максимальная суточная доза – 6 мг.
Бигуаниды
В настоящее время единственным препаратом этой группы, разрешенным к применению, является метформин. Этот препарат не влияет на секрецию инсулина, однако увеличивает утилизацию глюкозы периферическими тканями, снижая инсулинорезистенстность печеночной и других тканях, уменьшает продукцию глюкозы печенью посредством влияния на глюконеогенез, снижает гликогенолиз. Его эффект можно охарактеризовать, скорее, как антигипергликемический, чем гипогликемический, поскольку на фоне приема метформина не развивается гипогликемических состояний даже при снижении массы тела.
Противопоказанием к назначению метформина являются гипоксические состояния (шок, сепсис, кровопотеря, выраженная дыхательная недостаточность II–III ст., сердечно–сосудистая недостаточность II–III ст., выраженные нарушения печеночного и азотистого обмена, злоупотребление алкоголем и др.).
Начальная доза составляет 500 мг в последний прием пищи. Препарат принимается во время или после еды. В дальнейшем при необходимости доза может быть постепенно увеличена до 3 г в сутки. Из побочных эффектов наиболее часто встречаемым является реакция со стороны желудочно–кишечного тракта, аллергические реакции и лактат–ацидоз при несоблюдении противопоказаний к назначению препарата.
Эффект от назначения препарата оценивается на 7–10 день от начала приема. Монотерапия метформином актуальна у пациентов с выраженным избытком массы тела, при наличии лабораторно подтвержденной гиперинсулинемии и без таковой с умеренно повышенными цифрами гликемии. Обязательным является контроль уровня печеночных ферментов и азотистого обмена на фоне приема препаратов этой группы. При монотерапии метформином уровень HbA1c снижается на 0,9–1,5%.
Самой эффективной является комбинация метформина с препаратами сульфонилмочевины или инсулином. При комбинации сульфонилмочевины с метформином уровень гликемии в среднем снижается на 3,6 ммоль/л, а уровень HbA1c на 1,7%. В настоящее время появляются работы о применении метформина у лиц, страдающих СД 1 типа, с инсулинорезистентностью на фоне ожирения.
Ингибиторы a–глюкозидаз
Ингибиторы a–глюкозидаз (акарбоза) представляют собой псевдотетрасахариды, которые, конкурируя с ди–, олиго– и полисахаридами за места связывания на пищеварительных ферментах (сахарозе, гликоамилазе, мальтазе и др.), замедляют процессы последовательного ферментирования и всасывания углеводов по всей тонкой кишке. Данный механизм приводит к снижению уровня постпрандиальной гликемии. Назначение препаратов данной группы оправдано в ситуации высоких цифр гликемии после еды и нормальных или умеренно повышенных натощак.
Начальная доза акарбозы составляет 50 мг перед основными приемами пищи. В случае хорошей переносимости при необходимости доза может быть увеличена до 300–600 мг в сутки.
Противопоказанием для назначения этого препарата являются любые заболевания желудочно–кишечного тракта. Возможна комбинация с препаратами из группы сульфонилмочевины.
Прандиальные регуляторы
гликемии (меглитиниды)
В настоящее время в России зарегистрировано 2 препарата этой группы: репаглинид и натеглинид. Прандиальные регуляторы гликемии стимулируют секрецию инсулина b–клетками поджелудочной железы, но связываются при этом с другими рецепторами (по сравнению с ПСМ). Инактивация препарата происходит в печени, при этом более 90% метаболитов выводится с желчью, что позволяет назначать препараты данной группы лицам с нарушенной функцией почек.
За счет быстрой нормализации уровня стимулированного инсулина после приема данных препаратов (через 3 часа после приема) минимизируется риск гипогликемических состояний между приемами пищи. На фоне приема препаратов данной группы медленнее развивается истощение b– клеток поджелудочной железы.
Начальная доза репаглинида составляет 0,5 мг, максимальная – 4 мг в сутки. У натеглинида стандартная разовая доза, не требующая подбора – 120 мг в сутки.
Тиазолидиндионы (глитазоны)
Препараты тиазолидиндионов (пиоглитазон, росиглитазон) вошли в клиническую практику только в последние годы. Как и бигуаниды, препараты данной группы не являются секретогенами, т.е. не стимулируют секрецию инсулина, а повышают чувствительность инсулинзависимых тканей к нему. Однако бигуаниды действуют преимущественно на уровне печени, подавляя выброс глюкозы ее тканью. В меньшей степени этот препарат влияет на рецепторы жировой и мышечной ткани. Действие тиазолидиндионов направлено в основном на повышение периферической утилизации глюкозы (табл. 2).
Помимо снижения уровня гликемии, улучшение чувствительности тканей к эндогенному инсулину благоприятно влияет на липидный профиль крови: повышается уровень антиатерогенной фракции холестерина – ЛПВП, снижается количество триглицеридов. Максимальный эффект достигается через 2–3 месяца от начала приема. Это связано с тем, что препараты данной группы действуют, стимулируя транскрипцию генов.
Препараты данной группы не вызывают гипогликемических реакций при монотерапии. Учитывая, что препараты данной группы метаболизируются в печени и выводятся через ЖКТ, нарушение печеночного обмена является одним из противопоказаний для назначения глитазонов. На фоне приема необходим контроль АСТ, АЛТ плазмы крови. При повышении АЛТ в 3 и более раз по сравнению с нормальными значениями препарат отменяется. Контроль проводится непосредственно перед началом лечения, через 2 месяца и в дальнейшем 1 раз в год.
Другими противопоказаниями к назначению являются: беременность и лактация, кетоацидоз, сердечная недостаточность III–IV функционального класса.
В настоящее время на российском рынке появился новый препарат росиглитазона – Роглит (Гедеон Рихтер, Венгрия) в дозировках 2, 4, 8 мг. Это очень удобно как для врача, так и для пациента на этапе подбора дозы и кратности приема.
Препараты глитазоны можно сочетать с препаратами из группы сульфонилмочевины, метформином. При последнем сочетании необходим особенно тщательный контроль печеночных ферментов.
Возможно сочетание пероральных сахарноснижающих препаратов с инсулином.

Порекомендуйте статью вашим коллегам

www.rmj.ru

Препараты сахароснижающие нового поколения и их классификация

Люди с сахарным диабетом второго типа должны постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Только при нормальных показателях можно вести нормальный образ жизни. Если сахар в крови повышается, врач может назначить специальный препарат для нормализации состояния пациента. Большинство медикаментов этой группы производится в таблетках. Все препараты (сахароснижающие) делятся на производные сульфонилмочевины, прандиальные регуляторы гликемии, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз, а также инсулиновые сенситайзеры. В аптеках можно встретить также и комбинированные средства.

Производные сульфонилмочевины

Медикаментозное лечение начали назначать пациентам с сахарным диабетом второго типа еще в начале 60-х годов прошлого столетия. Сегодня производные сульфонилмочевины пользуются огромной популярностью. Разделяют медикаментозные средства первой и второй генерации. Первые в современной практике используют достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой группы назначают пациентам с большой массой тела, если наблюдается инсулинонезависимый сахарный диабет. Отсутствие компенсации углеводного обмена является прямым показнием для назначения производных сульфонилмочевины.

Сахароснижающие препараты нового поколения, созданные на основе сульфонилмочевины, не могут использоваться в качестве самостоятельного средства лечения. Медикаменты лишь дополняют терапию. Основную же роль играет диета. Если пациент будет употреблять запрещенные продукты и при этом принимать таблетки, понижающие уровень сахара в крови, хорошего результата ждать не стоит.

Обратите внимание! Сахароснижающие препараты не назначают пациентам, страдающим инсулинозависимым, а также панкреатическим диабетом. Нельзя применять медикаменты из этой группы детям, а также беременным и кормящим женщинам.

«Глипизид»

Препарат относится к производным сульфонилмочевины второго поколения. Средство стимулирует выход инсулина из функционально активных бета-клеток поджелудочной железы, а также контролирует количество глюкозы в клетках у пациентов со средней и тяжелой формами инсулинонезависимого диабета. Медикамент продается в аптеках в виде таблеток, каждая из которых содержит 0,005 г действующего вещества. Препарат «Глипизид» начинает действовать уже через 30 минут после приема, а через 24 часа полностью выводится из организма.

Дозировка медикамента устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Любые сахароснижающие препараты назначают только лишь после проведения ряда анализов. Врач должен установить полную клиническую картину. Начальная суточная доза не должна превышать 0,005 г (одна таблетка). В наиболее сложных случаях пациент может принимать 2-3 таблетки за один раз. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,045 г. Таблетки принимают за 30 минут до еды. При переходе с инсулина, уровень гликемии необходимо контролировать первые несколько суток.

Побочные явления при использовании препарата «Глипизид» практически отсутствуют. В редких случаях может возникать слабость и головокружение. Такая неприятность легко устраняется посредством коррекции дозировки. Чаще всего побочные явления встречаются у пожилых пациентов. Сахароснижающие препараты нового поколения направлены на улучшение самочувствия больных диабетом. Любые неприятные реакции исчезают через несколько дней после начала терапии. Противопоказанием к приему средства «Глипизид» является беременность, а также индивидуальная непереносимость сульфаниламидов. Детям медикамент также не назначается.

«Гликвидон»

Еще один сахароснижающий препарат, который относится к производным сульфонилмочевины. Как и предыдущее средство, он стимулирует выработку инсулина в бета-клетках поджелудочной железы, а также повышает чувствительность к инсулину периферических тканей. Средство «Гликвидон» характеризуется хорошим и продолжительным эффектом. Многие препараты (сахароснижающие) вызывают гиперинсулинемию. Чего нельзя сказать о медикаменте «Гликвидон».

Препарат предлагается в аптеках в виде таблеток. Назначают его больным с диабетом второго типа, а также пожилым пациентам, у которых диетотерапия не дала хорошего результата. Дозировка определяется исходя из индивидуальных особенностей человека, а также его клинической картины. Минимальная суточная доза составляет 15 мг, максимальная – 120 мг. Таблетки принимают непосредственно перед едой. При легких формах диабета достаточно одной таблетки в сутки. Реже препарат принимают 2-3 раза в день.

Побочные действия от приема средства «Гликвидон» существуют, но все они имеют обратимый характер. На начальной стадии лечения у пациентов может возникать кожный зуд и головокружение. Неприятные симптомы исчезают уже на следующий день после начала терапии. Отменяют препарат только лишь в случае возникновения серьезной аллергической реакции. Индивидуальная непереносимость возникает достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой серии не назначают пациентам с диабетом первого типа. В период лечения нельзя забывать контролировать уровень сахара в крови. Если показатели будут превышать норму, следует обратиться к врачу, который поменяет схему лечения.

Когда не назначаются препараты сульфонилмочевны?

Предкоматозное состояние, а также диабетическая кома является серьезным противопоказанием к назначению медикаментов на основе сульфонилмочевны. Не применяются пероральные сахароснижающие препараты из этой серии также в период беременности и лактации, независимо от того, какой результат был достигнут ранее.

Большую угрозу для организма человека, страдающего диабетом второго типа, несет любое оперативное вмешательство. Чтобы укрепить защитные силы пациента, производные сульфонилмочевны также временно отменяют. Такого принципа придерживаются при инфекционных болезнях. Основной упор делается на лечение заболевания в острой стадии. Как только самочувствие пациента приходит в норму, могут быть назначены новые сахароснижающие препараты. Если противопоказаний к применению производных сульфонилмочевны нет, можно начать прием лекарственных средств из этой серии.

Прандиальные регуляторы гликемии

Было проведено немало исследований аминокислот, в процессе которых была доказана их роль в секреции инсулина. Было выяснено, что аналоги бензоевой кислоты и фенилаланина обладают сахароснижающим действием. Прандиальные регуляторы гликемии способны контролировать секрецию инсулина непосредственно после еды. А ведь именно на этом этапе резко повышается уровень гликемии. Новые сахароснижающие препараты имеют кратковременный эффект. Поэтому принимают их только лишь во время или после еды. Использовать медикаментозное средство в целях профилактики нецелесообразно.

Несмотря на то что классификация сахароснижающих препаратов включает прандиальные регуляторы гликемии, используются они не так уж и часто. Медикаменты из этой серии производят кратковременный эффект, поэтому не могут назначаться в комплексе серьезной терапии диабета второго типа.

«Новонорм»

Пероральный гипогликемический препарат, который предлагается в аптеках в виде таблеток. Лекарственное средство назначают тогда, когда диетотерапия и физические нагрузки не дают должного результата. Пациенты с диабетом второго типа чаще всего принимают «Нованорм» в комплексе с другими сахароснижающими средствами. Таким образом пациенты получают возможность более тщательно контролировать уровень гликемии.

Таблетки «Нованорм» целесообразно применять в комплексе с диетотерапией. Препарат принимают внутрь перед едой три раза в сутки. В редких случаях дозировка может быть увеличена. Пациенты, которые склонны к перекусам или же пропускам приемов пищи, должны проконсультироваться с врачом по поводу правильности приема таблеток «Нованорм».

Как уже упоминалось, сахароснижающие препараты при диабете назначаются не всегда. Некоторым удается контролировать уровень глюкозы в крови только лишь с помощью диеты. Таблетки «Нованорм» можно применять тогда, когда временно потерян контроль над гликемией. Побочные явления от приема препарата возникают редко и носят временный характер. Пациент может почувствовать тошноту и боль в животе. Неприятные ощущения быстро проходят. Отменяют лекарственное средство только лишь в случае индивидуальной непереносимости. Противопоказаны таблетки «Нованорм» детям, женщинам в период беременности и лактации, пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени.

Бигуаниды

Классификация сахароснижающих препаратов обязательно включает средства, относящиеся к группе бигуанидов. Медикаменты из этой серии не отвечают за стимуляцию секреции инсулина. Несмотря на это, бигуаниды играют важную роль в лечении диабета второго типа, так как увеличивают периферическую утилизацию глюкозы тканями организма. Продукция данногов ещества печенью значительным образом уменьшается. Бигуаниды могут существенно снизить уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях удается вообще добиться нормальных показателей. Основным противопоказанием к применению такого рода лекарств является предкоматозное состояние у больных диабетом. С осторожностью назначают сахароснижающие препараты 3 поколения пациентам, имеющим склонность к алкоголю, а также нарушениям функций печени.

«Метформин»

Пероральный гипогликемический препарат, относящийся к группе бигуанидов. Лекарственное средство предлагается в аптеках в виде таблеток. Основное действующее вещество приостанавливает абсорбцию глюкозы в кишечнике, а также отлично усиливают утилизацию глюкозы в периферических тканях. Гипогликемических реакций таблетки «Метформин» не вызывают. Препарат назначают пациентам с диабетом второго типа, не имеющим склонности к кетоацидозу. Таблетки могут быть назначены также и в комплексе с инсулином пациентам, страдающим ожирением.

В зависимости от уровня глюкозы в крови, врач индивидуально устанавливает дозировку медикамента. Начинать лечение можно с приема одной таблетки в сутки (500 мг). Постепенное увеличение дозы можно начинать только лишь через две недели непрерывного лечения. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 таблеток. Пациентам старше 70 лет не стоит принимать больше 2 таблеток в сутки.

Сахароснижающие таблетированные препараты противопоказаны людям с нарушением почек. Если возникает заболевание, которое может привести к снижению функциональности почек, таблетки «Метформин» временно отменяют. Нельзя их принимать также в период адаптации после хирургического вмешательства. Серьезным противопоказанием является острое отравление алкоголем.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Это группа медикаментозных средств, которые способны блокировать выработку особого фермента кишечника (альфа-глюкозидаз). Благодаря препаратам из этой серии существенно снижается абсорбция основных углеводов, таких как крахмал, сахароза и мальтоза. В случае правильного приема современные сахароснижающие препараты данной группы абсолютно не имеют побочных действий. Полностью отсутствует дискомфорт в кишечнике и боль в животе.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз следует принимать с первым глотком пищи. Перевариваясь вместе с продуктами питания, составляющие лекарства обеспечивают хороший сахароснижающий эффект. Медикаменты из этой серии можно принимать совместно со средствами на основе сульфонилмочевины или же инсулином. При этом риск гипогликемии возрастает.

«Миглитол»

Сахароснижающее средство, относящееся к группе ингибиторов альфа-глюеозидаз. Назначается пациентам со средней степенью диабета второго типа в том случае, если адекватная физическая нагрузка и диета не дает должного результата. Таблетки «Миглитол» наиболее эффективны при использовании натощак. В редких случаях дополнительно назначают и другие пероральные сахароснижающие препараты. Классификация средств для контроля уровня глюкозы в крови была представлена выше.

Основные компоненты препарата «Миглитол» полностью всасываются в ткани при условии приема небольшими дозами (по 1-2 таблетки). При дозировке 50 г абсорбция составляет 90 %. Действующее вещество выводится почками в неизменном виде. Сахароснижающий препарат не назначают детям, а также беременным и кормящим женщинам. Противопоказанием служат хронические заболевания кишечника, а также крупные грыжи. Побочные явления во время приема таблеток «Миглитол» возникают редко. Известны случаи развития аллергической реакции в виде сыпи и зуда кожи.

Комбинированные сахароснижающие препараты

В большинстве случав лечение диабета второго типа начинается с монотерапии. Дополнительные препараты могут быть назначены лишь тогда, когда лечение не дает должного результата. Проблема в том, что один медикамент не всегда охватывает сразу несколько проблем, связанных с диабетом. Заменить несколько препаратов различных классов можно одним комбинированным сахароснижающим средством. Такая терапия будет более безопасной. Ведь существенно снижается риск развития побочных явлений. Наиболее эффективными, по мнению врачей, являются комбинации тиазолидиндионов и метформина, а также сульфонилмочевины и метформина.

Комбинированные лекарственные средства, созданные для лечения диабета второго типа, способны остановить прогрессирование гиперинсулинемии. Благодаря этому пациенты чувствуют себя гораздо лучше, а также имеют возможность немного сбросить вес. В большинстве случаев необходимость перехода на инсулинотерапию полностью отпадает.

Одним из наиболее популярных комбинированных сахароснижающих препаратов является «Глибомет». Выпускают медикамент в виде таблеток. Их назначают тогда, когда предыдущая терапия не показывает хорошего результата. Не используют данное лекарственное средство для лечения сахарного диабета первого типа. Противопоказаны таблетки также людям с нарушением функций печени и почечной недостаточностью. Детям, а также женщинам в период беременности и лактации препарат не назначают.

Таблетки «Глибомет» имеют немало побочных эффектов. Они могут вызывать диарею, тошноту, головокружение. Реже развивается аллергическая реакция в виде кожного зуда и сыпи. Использовать препарат рекомендуется строго по назначению врача.

fb.ru